XENICAL

• XENICAL 120 MG CAPS.X 42
• XENICAL 120 MG CAPS.X 84
• XENICAL C

Composición
Cada cápsula contiene: Orlistat 120 mg.


Propiedades
Acción farmacológica: Es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales.
Su efecto terapéutico lo ejerce en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente en el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática.
La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles.
Y dado que los triglicéridos no digeridos no se absorben, el déficit calórico resultante tiene un efecto positivo para el control del peso.
Así pues, no es necesaria la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad.


Farmacocinética
Absorción: Los estudios realizados en voluntarios de peso normal y obesos han puesto de manifiesto que el grado de absorción del Orlistat es mínimo.
A las 8 horas de administrado por vía oral, la concentración plasmática de fármaco intacto ya no era detectable (< 5 ng/ml).
Tras la administración de dosis terapéuticas, la detección plasmática de Orlistat intacto fue, en general, esporádica y la concentración era sumamente baja (< 10 ng/ml o 0,02 mcM); sin signos de acumulación y compatible con una absorción insignificante.
Distribución: El volumen de distribución de Orlistat no ha podido determinarse, puesto que se absorbe en cantidad mínima y no tiene una farmacocinética sistémica definida.
In vitro, el Orlistat se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente a las lipoproteínas y a la albúmina).
La cantidad de Orlistat presente en los eritrocitos es mínima.
Metabolismo: De acuerdo con los datos obtenidos en animales, el Orlistat se metabolizaría sobre todo en la pared gastrointestinal.
Según un estudio realizado en pacientes obesos, de la fracción ínfima de la dosis absorbida sistémicamente, dos metabolitos principales, el M1 (anillo de lactona de 4 eslabones hidrolizado) y el M3 (M1 con el radical N-formileucina fragmentado), constituyen aproximadamente el 42% de la concentración plasmática total.
M1 y M3 tienen un anillo de beta-lactona abierto y su actividad inhibidora de las lipasas es sumamente baja (1000 y 2500 veces menor que la de Orlistat, respectivamente).
En vista de su reducida actividad inhibitoria y de las bajas concentraciones plasmáticas a dosis terapéuticas (media: 26 ng/ml y 108 ng/ml, respectivamente), se considera que estos metabolitos carecen de importancia farmacológica.
Eliminación: Los estudios llevados a cabo en individuos con peso normal y en obesos han demostrado que la vía principal de eliminación es la excreción fecal del fármaco no absorbido.
Aproximadamente el 97% de la dosis administrada se excreta con las heces, siendo el 83% de esta cantidad Orlistat inalterado.
La excreción renal acumulada de todos los compuestos relacionados con Orlistat fue > 2% de la dosis administrada.
El tiempo hasta la excreción completa (fecal más urinaria) fue de 3-5 días.
La biodisponibilidad de Orlistat sería similar en voluntarios con un peso normal y en los obesos.
Tanto el Orlistat como el M1 y el M3 se excretan por vía biliar.


Indicaciones
Está indicado para el tratamiento a largo plazo, junto con una dieta hipocalórica moderada, de pacientes obesos (IMC* mayor de 30) o con sobrepeso (IMC* = 25-29,9), incluidos los que presentan factores de riesgo asociados con la obesidad.
Permite un control eficaz a largo plazo del peso (reducción, mantenimiento y prevención del aumento de peso).
El tratamiento conduce a una mejoría de los factores de riesgo y de los trastornos asociados con la obesidad, como hipercolesterolemia, diabetes mellitus no insulinodependiente, intolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia e hipertensión, así como a una reducción de las grasas viscerales.
*IMC = Indice de masa corporal = peso en kg / (altura en m)

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