Prospecto VIRILON

Composición
Cada comprimido recubierto ranurado contiene: sildenafil (como citrato) 50,00mg.
Propiedades
Acción farmacológica: la erección del pene se produce como resultado del influjo de sangre a los cuerpos cavernosos. Este influjo de sangre es la consecuencia de la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, producida por el aumento de guanosín monofosfato cíclico (GMPc) inducido a su vez por la liberación de óxido nítrico (NO), activador de la enzima guanilato ciclasa durante la estimulación sexual. El sildenafil es un inhibidor potente y específico de la fosfodiesterasa 5 (FD5), enzima responsable de la degradación del GMPc en los cuerpos cavernosos. De esta manera el sildenafil aumenta los efectos de NO y favorece la erección y su mantenimiento en el tiempo. El sildenafil no actúa en ausencia de estimulación sexual. El sildenafil se caracteriza por su elevada especificidad por la FD5, presentando efectos débiles (80 a 4000 veces menores) sobre otras FD conocidas (FD1, FD2, FD3, FD4), siendo la única excepción la FD6. Farmacocinética: el sildenafil es rápidamente absorbido después de la administración oral en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas alrededor de 1 hora después de la administración (30 a 120 minutos). Los alimentos grasos retrasan la absorción. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 40%. El volumen de distribución es de 105l. Tanto el sildenafil como su metabolito principal n-desmetil circulan casi completamente (96%) unidos a las proteínas plasmáticas. El sildenafil es eliminado principalmente por metabolismo hepático (principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y secundariamente por la isoenzima 2C9) y es convertido en un metabolito activo al que se considera responsable de alrededor del 20% de los efectos farmacológicos. La vida media terminal del sildenafil y de su metabolito principal es de alrededor de 4 horas. La excreción es principalmente en las heces (80% de la dosis administrada) bajo la forma de metabolitos y en menor proporción (13%) en la orina. En los pacientes de 65 años o mayores se observó una disminución del clearance de sildenafil y concentraciones plasmáticas más elevadas que en los individuos más jóvenes. En individuos con insuficiencia renal leve a moderada no se observó alteración de la farmacocinética del sildenafil luego de la administración de una dosis oral única de 50mg. En individuos con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30mg/minuto) se informó una disminución del clearance de sildenafil y la duplicación de la AUC y de la concentración plasmática máxima (Cmáx). También se informó disminución del clearance de sildenafil, aumento de la AUC (84%) y de la Cmáx (47%) en individuos con cirrosis hepática.
Indicaciones
Indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil.
Dosificación
Debe administrarse exclusivamente cuando resulte necesario. La dosis recomendada es de 50mg tomados aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Sin embargo, VIRILON puede ser tomado en cualquier momento desde 4 horas hasta 1 hora antes de la actividad sexual. Teniendo en cuenta la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede ser aumentada hasta la dosis máxima recomendada de 100mg o disminuida a 25mg. No debe administrarse más de 1 vez por día. En los siguientes casos se recomienda una dosis inicial de 25mg: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática, insuficiencia renal severa, tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol). Está contraindicado en pacientes en tratamiento con nitratos u otros medicamentos donantes de óxido nítrico.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del comprimido. Debido a los efectos del sildenafil sobre la vía del óxido nítrico/GMPc y a que el sildenafil ha mostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, VIRILON está contraindicado en pacientes en tratamiento con nitratos orgánicos de cualquier forma (incluso nitroprusiato).
Efectos colaterales
Las reacciones adversas observadas con la administración de VIRILON son generalmente transitorias y de naturaleza leve a moderada. Las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos con mayor frecuencia con VIRILON que con placebo en 2% o más de los pacientes, fueron: cefalea, rubor facial, dispepsia, congestión nasal, infección urinaria, visión anormal, diarrea, vértigo y rash. Sildenafil inhibe la FD6, una enzima localizada en la retina. Aunque sobre esta última el sildenafil ejerce un efecto inhibidor 10 veces menor que sobre la FD5, esta baja selectividad explica los trastornos relacionados con la visión de colores informados cuando se emplean las dosis más altas o cuando se alcanzan concentraciones plasmáticas elevadas. La visión anormal fue generalmente leve y transitoria, consistió predominantemente en tinción de color (azul-verde), pero también en sensibilidad aumentada a la luz o visión borrosa. Otras reacciones adversas ocurrieron con una incidencia > 2%, pero fueron igualmente comunes con el placebo: infección del tracto respiratorio, dolor lumbar, síndrome gripal y artralgia. La dispepsia y la visión anormal fueron más comunes con 100mg que con dosis menores. Con dosis superiores al rango de dosis recomendadas, los eventos adversos fueron de naturaleza similar pero comunicados con mayor frecuencia. No se informaron casos de priapismo. Las siguientes reacciones adversas ocurrieron en menos del 2% de los pacientes en los estudios clínicos controlados, siendo incierta la relación causal con el VIRILON: del organismo como un todo: edema facial, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofríos, caída accidental, dolor abdominal, reacción alérgica, dolor torácico, lesión accidental. Cardiovasculares: angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco, eletrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivas: vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad bucal, anormalidad de las pruebas de función hepática, hemorragia rectal, gingivitis. Hemáticas y linfáticas: anemia y leucopenia. Metabólicas y nutricionales: sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, reacción hipoglucémica, hipernatremia. Musculoesqueléticas: artritis, artrosis, mialgia, rotura tendinosa, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis. Nerviosas: ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, sueños anormales, reflejos disminuidos, hipoestesia. Respiratorias: asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento de la expectoración, tos aumentada. De la piel y anexos: urticaria, herpes simplex, prurito, sudoración, úlcera de la piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. De los sentidos especiales: midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus, dolor ocular, sordera, otalgia, hemorragia ocular, sequedad ocular. Urogenitales: cistitis, nocturia, frecuencia urinaria, agrandamiento mamario, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, edema genital y anorgasmia.
Presentación
Envase conteniendo 2 comprimidos ranurados.

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