Prospecto VERMICET®

Composición
Cada 100 ml contiene: Albendazol 4,00 g. Sorbitol 70% 26,00 g. Polisorbato 80 0,20 g. Metilparabeno 0,18 g. Celulosa microcristalina RC 591 0,85 g. Carboximetilcelulosa sódica 0,14 g. Sorbitol 70% 6,50 g. Sacarina sódica 0,10 g. Ciclamato de sodio 0,50 g. Sorbato de potasio 0,20 g. Esencia de banana 0,10 ml. Sorbitol 70% 19,00 g. Agua purificada c.s.p. 100,00 ml.
Farmacología
El albendazol, como la mayor parte de los benzimidazoles, ejerce un efecto antiparasitario sobre los nematodos y la mayoría de los cestodos. Su actividad antihelmíntica tiene lugar al inhibir la polimerización de las tubulinas, bloqueando así la absorción de glucosa por parte de los parásitos y provocándoles la muerte.
Farmacocinética
Absorción y metabolismo: El albendazol es escasamente absorbido por el tracto gastrointestinal debido a su baja solubilidad en agua. Las concentraciones de albendazol son indetectables en plasma y es rápidamente convertido al metabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación sistémica. Su actividad antihelmíntica sistémica ha sido atribuida al metabolito primario, el albendazol sulfóxido. La biodisponibilidad oral parece incrementarse cuando se administra albendazol conjuntamente con alimentos grasos (aproximadamente 40 g de grasas), a juzgar por el aumento (hasta 5 veces en promedio) de las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido en comparación con el estado en ayunas. Las concentraciones plasmáticas máximas de albendazol sulfóxido generalmente se detectan entre 2 y 5 horas después de la administración con un valor promedio de 1.31 mcg/ml (0.46 a 1.58 mcg/ml) luego de dosis orales de 400 mg administrados con alimentos grasos en pacientes con hidatidosis. Las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido aumentan en forma proporcional a la dosis luego de la ingesta con alimentos grasos (contenido de grasas 43.1 g). La semivida de eliminación terminal de albendazol sulfóxido oscila de 8 a 12 horas, tanto en voluntarios sanos como en pacientes con hidatidosis o neurocisticercosis. Luego de 4 semanas de tratamiento con 200 mg de albendazol, tres veces por día, en doce pacientes, las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido fueron aproximadamente un 20% más bajas que las registradas durante la primera mitad sugiriendo que el albendazol puede inducir su propio metabolismo. Distribución: El albendazol sulfóxido se une un 70% a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente a todo el organismo; se lo ha detectado en orina, bilis, hígado, pared del quiste, líquido del quiste y en el líquido cefalorraquídeo (LCR). Las concentraciones en plasma fueron 3 a 10 veces y 2 a 4 veces más altas que las determinadas simultáneamente en el líquido del quiste y en el LCR, respectivamente. Datos in vitro y clínicos sugieren que el albendazol sulfóxido puede ser eliminado por los quistes más lentamente que en el plasma. Metabolismo y excreción: El albendazol es rápidamente convertido en el hígado a su metabolito primario albendazol sulfóxido, el cual es aun metabolizado a albendazol sulfona y otros metabolitos oxidativos primarios que han sido identificados en la orina humana. La excreción urinaria de albendazol sulfóxido representa una vía de eliminación menor, recuperándose menos del 1% de la dosis administrada. La eliminación biliar constituye presumiblemente una parte de la eliminación por cuanto las concentraciones biliares de albendazol sulfóxido son similares a las determinadas en plasma.
Indicaciones
Parasitosis intestinales: oxiuriasis, ascaridiasis, anquilostomiasis, trichuriasis, estrongiloidiasis, en teniasis como segunda elección luego de niclosamida o praziquantel. Hidatidosis. Neurocisticercosis.
Dosificación
Posología: No es necesario mantener al paciente en ayunas ni administrar purgantes. Los comprimidos pueden ser masticados o ingeridos con un poco de agua u otra bebida. Tratamientos breves: Oxiuriasis*: niños mayores de 2 años: 100-200 mg. Adultos: 400 mg. Duración del tratamiento: toma única. Ascaridiasis, anquilostomiasis y trichuriasis*: niños mayores de 2 años: 400 mg. Adultos: 400 mg. Duración del tratamiento: toma única. Teniasis y estrongiloidiasis*: niños mayores de 2 años: 400 mg. Adultos: 400 mg. Duración del tratamiento: toma única diaria durante 3 días consecutivos. * En todos los casos si el control parasitológico es positivo luego de 3 semanas de finalizado el tratamiento, éste se podrá repetir de acuerdo al criterio médico. Tratamientos Prolongados: Hidatidosis**: Peso del paciente: 60 kg y más: 400 mg 2 veces por día, con las comidas. Menos de 60 kg: 15 mg/kg/día en 2 tomas con las comidas. Duración del tratamiento: ciclo de 28 días seguidos de un intervalo de 14 días sin medicación, hasta completar un total de 3 ciclos. Neurocisticercosis: Peso del paciente: 60 kg y más: 400 mg 2 veces por día, con las comidas. Menos de 60 kg: 15 mg/kg/día en 2 tomas con las comidas. Duración del tratamiento: 8-30 días. Las comidas grasas aumentan la biodisponibilidad del albendazol. ** Al administrar albendazol en condición pre o postquirúrgica, se obtiene una óptima eliminación del quiste cuando se aplican tres cursos de tratamiento. Las comidas grasas aumentan la biodisponibilidad del albendazol.
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.
Reacciones adversas
En tratamientos breves se pueden observar manifestaciones colaterales leves como: trastornos gastrointestinales, cefalea o reacciones cutáneas alérgicas. En tratamientos prolongados, el perfil de efectos adversos difiere entre la hidatidosis y la neurocisticercosis. Los eventos adversos que se producen con una frecuencia ≥ 1% en ambas patologías son las indicadas en la tabla N°1. Estos síntomas son generalmente leves y remiten sin tratamiento. Las interrupciones del tratamiento se deben predominantemente a leucopenia (0.7%) o anomalías hepáticas (3.8% en la hidatidosis). La incidencia mencionada refleja los eventos que, según los investigadores que los informaron, estuvieron posible o probablemente relacionados al albendazol.


Otros efectos adversos observados con una incidencia < 1%: Hematológicos: leucopenia. Ocasionalmente se han informado casos de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis o trombocitopenia (Ver Precauciones). Dermatológicos: erupción, urticaria. Hipersensibilidad: reacciones alérgicas. Renales: insuficiencia renal aguda relacionada con el tratamiento de albendazol.
Precauciones
Tratamientos breves: En mujeres de edad fértil debe descartarse el embarazo antes de iniciar el tratamiento. Precaución con la administración simultánea de teofilina, dexametasona, praziquantel y cimetidina. Tratamientos prolongados: Además de las precauciones indicadas más arriba, se debe tener en cuenta el informe de algunos casos fatales por granulocitopenia o pancitopenia asociadas al uso de albendazol. Deberán controlarse los parámetros hematológicos al inicio de cada ciclo de 28 días de tratamiento, y luego cada 2 semanas durante la terapia. Se puede continuar con albendazol si la reducción en los valores de leucocitos y neutrófilos es moderada y no progresa. Los pacientes tratados por neurocisticercosis deberán recibir, de ser necesario, tratamiento apropiado con esteroides y anticonvulsivantes. Se considerará la administración oral o endovenosa de corticosteroides para prevenir episodios de hipertensión endocraneana durante la primera semana de tratamiento con albendazol. En raros casos, la cistercosis puede comprometer la retina. Antes de comenzar el tratamiento por neurocistercosis, el paciente debe ser examinado para excluir la presencia de lesiones en la retina. Si tales lesiones estuvieran presentes, se deberá evaluar el beneficio del tratamiento contra la posibilidad de daño a la retina causada por las alteraciones inducidas por el fármaco en la lesión preexistente. Se deben controlar las funciones hepáticas. Los pacientes que previo al tratamiento con albendazol evidencien alteraciones en los resultados de pruebas hepáticas deberán ser evaluados cuidadosamente, dado que la droga es metabolizada por el hígado.
Interacciones
Dexametasona: En pacientes con neurocistercosis las concentraciones mínimas en equilibrio de albendazol sulfóxido resultaron un 56% más elevadas al administrar simultáneamente 8 mg de dexametasona junto con cada dosis de albendazol (15 mg/kg/día). Praziquantel: En sujetos sanos y después de una comida, el praziquantel (40 mg/kg) incrementó la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva de albendazol sulfóxido en aproximadamente un 50% (n=10) en comparación con otro grupo de sujetos (n=6) que recibió albendazol solo. Otros parámetros del albendazol sulfóxido no fueron modificados. La farmacocinética del praziquantel no se modificó luego de la coadministración con 400 mg de albendazol. Cimetidina: Las concentraciones de albendazol sulfóxido en bilis y en líquido quístico se incrementaron aproximadamente 2 veces en pacientes con hidatidosis tratados con cimetidina (10mg/kg/día; n=7) comparadas con la administración de albendazol solo (20 mg/kg/día; n=12). Las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido no se modificaron durante las 4 horas posteriores a la administración. Teofilina: Si bien se ha comprobado que dosis únicas de albendazol no inhiben el metabolismo de la teofilina, el albendazol induce al citocromo P4501A en hepatocitos humanos. Por lo tanto, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de teofilina durante y después del tratamiento con albendazol. Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos en la fertilidad: Se han realizado estudios a largo plazo de carcinogenicidad en ratones y ratas. En el estudio efectuado en ratones, se administraron durante 108 semanas dosis de albendazol que correspondieron a 0,1 - 0,5 y 2 veces la dosis recomendada en humanos en base a la superficie corporal expresada en mg/m2. En el estudio efectuado en ratas, las dosis administradas de albendazol durante un período de 117 semanas correspondieron a 0.04, 0.08 y 0.21 veces la dosis recomendada en humanos. No se encontraron evidencias de una mayor incidencia de tumores en los animales tratados con albendazol en comparación con los animales del grupo control. En los estudios de genotoxicidad, el albendazol resultó negativo en el test de Ames en Salmonella y en el de mutación microsomal con y sin activación metabólica y con o sin preincubación, así como en el test de aberración cromosómica en células ováricas de hamsters y el test del micronúcleo in vivo. En el estudio de transformación in vitro con células BALB/3T3, el albendazol ejerció escasa actividad en presencia de activación metabólica, en tanto que no se observó actividad en ausencia de activación metabólica. El Albendazol no afectó adversamente la fertilidad de ratas machos y hembras con una dosis oral correspondiente a 0.32 veces la dosis recomendada en humanos en base a la superficie corporal expresada en mg/m2. Embarazo - Teratogénesis: Estudios realizados en ratas y conejos han demostrado que el albendazol es teratogénico (provoca embriotoxicidad y malformaciones esqueléticas). No se dispone de estudios adecuados y controlados respecto a la administración de albendazol en mujeres embarazadas. Su administración durante el embarazo podrá efectuarse sólo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto. Lactancia: El albendazol se excreta en la leche de animales y se desconoce si se excreta en la leche humana. Dado que muchas drogas son excretadas en la leche humana, se recomienda precaución cuando se administre el albendazol a una mujer en lactancia. Empleo en pediatría: En tratamientos breves, se puede usar albendazol en niños mayores de 2 años (ver Dosificación). En tratamientos prolongados, es limitada la experiencia en niños menores de 6 años. En la hidatidosis, no es común la infestación en lactantes y niños de corta edad, pero no se han presentado problemas en aquellos que fueron tratados. En la neurocisticercosis, los casos encontrados son más frecuentes. En cinco estudios publicados en los cuales se trataron pacientes pediátricos de hasta 1 año de edad, no se registraron problemas significativos y la eficacia pareció ser similar a la población adulta. Empleo en geriatría: En tratamientos breves no se informaron diferencias con la población más joven. En tratamientos prolongados es limitada la experiencia con pacientes mayores de 65 años. La cantidad de pacientes tratados por hidatidosis o neurocisticercosis es limitada, pero no se observaron problemas relativos a la población de más edad. Empleo en insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinética del albendazol en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, como la eliminación renal del albendazol y su metabolito albendazol sulfóxido es despreciable, resulta improbable que la eliminación de estos compuestos se modifique en estos pacientes. Empleo en insuficiencia hepática: Se debe obrar con precaución dado que la metabolización del albendazol es fundamentalmente hepática. Existen además algunas pocas referencias de posible hepatotoxidad.
Conservación
Conservar a temperatura entre 15 y 30°C. Proteger de la humedad y de la luz solar directa.
Sobredosificación
En estudios experimentales, el albendazol administrado en altas dosis en ratones, ratas y conejos (5000 mg/kg, 1300-2400 mg/kg y 500-1250 mg/kg, respectivamente) produjo toxicidad significativa y mortalidad. En estos casos los síntomas demostraron ser dependientes de la dosis y consistieron en: diarrea, vómito, taquicardia y trastornos respiratorios. Se comunicó una sobredosis con albendazol en un paciente que tomó 16 gramos durante 12 horas. No se informaron efectos indeseables. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático (p. ej. lavado gástrico y carbón activado) y medidas generales de apoyo. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología: Hospital de Clínicas Gral. San Martín: (011) 4961-6001. Hospital de Niños R. Gutiérrez (011) 4962-6666/2247. Hospital de Pediatría Dr. Garrahan (011) 4941-8650. Hospital Posadas (011) 4658-7777 y 4654-6648.
Presentación
Envases conteniendo 30 ml.

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