ULTRANEURAL - Farmacocinética

La biodisponibilidad de gabapentin no es proporcional a la dosis. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico de gabapentin se observan a las 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de gabapentin es de aproximadamente el 60 %. Los alimentos no afectan a la farmacocinética de gabapentin. Como mejor se describe la eliminación de gabapentin del plasma es como una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación de gabapentin es independiente de la dosis y oscila entre 5 y 7 horas. La farmacocinética de gabapentin no resulta afectada por la administración repetida, y las concentraciones plasmáticas en el equilibrio son predecibles de los datos de dosis única. Aunque las concentraciones plasmáticas de gabapentin estuvieron generalmente entre 2 mg/ml y 20 mg/ml en los estudios clínicos, estas concentraciones no son predictivas de seguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentin son proporcionales a la dosis, con dosis de 300 a 400 mg cada 8 horas. En la siguiente tabla se dan los parámetros farmacocinéticos. Posteriormente, se han realizado estudios farmacocinéticos con dosis de 300-4.800 mg de gabapentin y se ha observado que el valor de la Cmáx y AUC aumenta con la dosis, no obstante estos incrementos están por debajo de los proporcionales a la dosis. Gabapentin no se liga a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución igual a 57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentin en LCR son de, aproximadamente, el 20 % de las correspondientes concentraciones plasmáticas en el equilibrio. Gabapentin se elimina únicamente por excreción renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. Gabapentin no induce las enzimas hepáticas oxidativas mixtas responsables del metabolismo de los fármacos.


Se estudió la farmacocinética de gabapentin en 24 niños voluntarios sanos de 4 a 12 años. En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentin en niños son similares a las de los adultos. En pacientes ancianos, y en aquéllos con alteración de la función renal se reduce el clearance plasmático de gabapentin. La constante de velocidad de eliminación de gabapentin, el clearance plasmático, y el clearance renal son directamente proporcionales al clearance de la creatinina. Gabapentin se elimina del plasma por hemodiálisis. Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes con la función renal comprometida o sometidos a hemodiálisis (ver Posología y forma de administración).