TRYPTANOL 25 - 75 - Farmacología

Acción farmacológica: Mecanismo de acción: Amitriptilina es un potente antidepresivo con propiedades sedativas. El mecanismo de acción en humanos es desconocido. No es un inhibidor de la monoaminooxidasa y no actúa en forma primaria mediante estimulación del sistema nervioso central. En su amplia utilización clínica, Amitriptilina fue bien tolerado. La Amitriptilina inhibe el mecanismo de la bomba de la membrana responsable de la recaptación de la noradrenalina y la serotonina en las neuronas adrenérgicas y serotoninérgicas. Farmacológicamente, esta acción puede potenciar o prolongar la actividad neuronal ya que la recaptación de estas aminas biógenas es importante fisiológicamente para finalizar la actividad transmisora. Se piensa que esta interferencia en la recaptación de la noradrenalina y/o serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la Amitriptilina. Amitriptilina también demostró ser efectivo en el tratamiento de la enuresis en algunos casos en que fue descartada la patología orgánica. El mecanismo de acción de Amitriptilina en la enuresis no se conoce. Sin embargo, tiene propiedades anticolinérgicas, y drogas de este grupo como la belladona, han sido utilizadas en el tratamiento de la enuresis. Farmacocinética: Absorción: La Amitriptilina se absorbe rápidamente tras su administración oral, alcanzando su concentración plasmática máxima aproximadamente a las 6 horas de su administración. Estudios en el hombre tras la administración oral de fármaco marcado con 14C indicaron que la Amitriptilina se absorbe y metaboliza rápidamente. La radiactividad del plasma fue prácticamente despreciable, aunque cantidades significativas de radiactividad aparecieron en la orina durante 4 a 6 horas y entre la mitad y un tercio del fármaco se excretó a lo largo de 24 horas. Distribución: Amitriptilina y nortriptilina se distribuyen ampliamente por el cuerpo con una elevada unión a proteínas plasmáticas (96%) y tejidos. La Amitriptilina y su metabolito activo, la Nortriptilina, son eliminados por la leche materna y atraviesan la barrera hematoencefálica. Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado a su metabolito activo nortriptilina. La Amitriptilina se metaboliza por N-desmetilación y por hidroxilación puente en el hombre, conejo y rata. Eliminación: Es principalmente por vía renal. Prácticamente toda la dosis se excreta como glucurónido o conjugado de sulfato de metabolitos, apareciendo poco fármaco sin modificar en la orina. Otras rutas metabólicas pueden estar implicadas. Se ha estimado una semivida de eliminación que oscila entre 9 y 25 horas.