Prospecto TOPICTAL

Composición
Cada comprimido recubierto de 25 mg contiene: Topiramato 25,00 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Lactosa supertab; Celulosa microcristalina; Croscarmelosa sódica; Dióxido de silicio coloidal; Estearato de magnesio; Opadry blanco; Oxido de hierro amarillo; c.s. Cada comprimido recubierto de 50 mg, contiene: Topiramato 50,00 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Lactosa supertab; Celulosa microcristalina; Croscarmelosa sódica; Dióxido de silicio coloidal; Estearato de magnesio; Opadry blanco; Oxido de hierro amarillo; c.s. Cada comprimido recubierto de 100 mg, contiene: Topiramato 100,00 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato; Lactosa supertab; Celulosa microcristalina; Croscarmelosa sódica; Dióxido de silicio coloidal; Estearato de magnesio; Opadry blanco; Oxido de hierro amarillo; c.s.
Farmacología
Mecanismo de Acción: Se desconoce el mecanismo preciso por el cual el topiramato ejerce su efecto anticonvulsivo; sin embargo los estudios electrofisiológicos y bioquímicos de los efectos de topiramato sobre cultivo de neuronas han revelado tres propiedades que pueden contribuir a su eficacia antiepiléptica. Primero bloquea los potenciales de acción producidos en forma repetitiva por una despolarización sostenida de las neuronas en forma temporo-dependiente, que sugiere una acción de bloqueo del canal de sodio dependiente del estado. Segundo, topiramato aumenta la frecuencia con la que el g-aminobutirato (GABA) activa los receptores GABA y destaca la capacidad de GABA para inducir un flujo de iones de cloruro a las neuronas, sugiriendo que la droga potencia la actividad de este neuro-transmisor inhibidor. Este efecto no fue bloqueado por flumazenil, un antagonista de los benzodiazepina. Tercero, topiramato antagoniza la capacidad de kainato para activar el subtipo AMPA (a-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-ácido propiónico; no-NMDA) de receptor aminoácido excitatorio (glutamato), pero no tiene un efecto aparente sobre la actividad de N-metil-S-aspartato (NMDA) en el receptor subtipo NMDA. Estos efectos de topiramato son dependientes de la concentración dentro del rango de 1-200 mM. Topiramato inhibe también algunas isoenzimas de anhidrasa carbónica (CA-II y CA-IV). Este efecto farmacológico es, por lo general, más débil que el de la acetazolamida, un inhibidor conocido de la misma y no se cree que sea un factor contribuyente importante a la actividad antiepiléptica de topiramato.
Farmacodinamia
Topiramato posee actividad anticonvulsivante en las pruebas de convulsiones máximas por electroshock en ratas y ratones. Topiramato solo es débilmente efectivo en el bloqueo de convulsiones clónicas inducidas por el antagonista del receptor GABA - pentilenetrazol. Topiramato también es efectivo en modelos de epilepsia en roedores, que incluyen convulsiones tónicas y de tipo ausencia en la rata epiléptica espontánea (SER) y convulsiones tónicas y clónicas en ratas mediante enardecimiento de las amígdalas o por isquemia global.
Farmacocinética
La absorción de topiramato es rápida, las concentraciones pico en plasma ocurren aprox. a las 2 horas después de una dosis oral de 400 mg. La biodisponibilidad relativa de topiramato de la formulación comprimidos es de alrededor del 80% comparada con una solución. La biodisponibilidad de topiramato no es afectada por los alimentos. La farmacocinética de topiramato es lineal con incrementos proporcionales a la dosis en concentración plasmática en el rango de dosis estudiado (200-800 mg/día): La vida media de eliminación del plasma es de 21 horas después de una dosis individual o múltiple. El estado constante es, pues, alcanzado en alrededor de 4 días en pacientes con un rango de concentración de 1-250 mg/mL. Poblaciones especiales: Insuficiencia Renal: La excreción de topiramato estaba reducida en un 42% en sujetos con insuficiencia renal moderada (excreción de creatinina 30-69 mL/min/1.73 m

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