TOBRAMICINA CASSARA - Farmacología

Antimicrobiano. Farmacocinética: la tobramicina por vía inhalatoria no atraviesa fácilmente la membrana epitelial. TOBRAMICINA CASSARA/tobramicina solución para inhalar está formulado para administración por inhalación. Al ser inhalada la tobramicina se concentra en las vías aéreas. Concentración en el esputo: en estudios publicados se vio que 10 minutos después de la primera dosis (300mg de tobramicina en solución inhalatoria), la concentración promedio de tobramicina en el esputo fue 1.237m/g. Tobramicina no se acumula en el esputo. Después de un régimen de 20 semanas con tobramicina en solución inhalatoria, la concentración promedio de tobramicina en el esputo, después de 10 minutos de realizada la inhalación fue 1.154mg/g. Se observó alta variabilidad de concentración de tobramicina en el esputo. Dos horas después de la inhalación, la concentración declinó aproximadamente al 14% del nivel de tobramicina a los 10 minutos, después de la inhalación. Concentración en suero: una hora después de la inhalación de 1 dosis (300mg) en pacientes con fibrosis quística, la concentración en suero fue 0,95mg/ml. Después de 20 semanas de terapia, la concentración en suero de tobramicina, una hora después de la dosis, fue 1,05mg/ml. Eliminación: se asume que la tobramicina, absorbida después de una inhalación, se elimina principalmente por filtración glomerular, tal como ocurre con la tobramicina administrada por vía IV. La porción no absorbida se eliminaría primariamente por el esputo expectorado. Mecanismo de acción: tobramicina es un antibiótico aminoglucósido. Actúa perturbando la síntesis proteica, produciendo la alteración de la permeabilidad de la membrana del microorganismo y la ruptura celular y eventual muerte del mismo. Tobramicina in vitro es activa contra un amplio rango de microorganismos gram negativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa. Es bactericida a concentraciones iguales o ligeramente mayores que la concentración inhibitoria. Test de susceptibilidad microbiológica: una muestra de esputo de un paciente con fibrosis quística puede contener varios morfotipos de Pseudomonas aeruginosa y cada morfotipo puede presentar distinta susceptibilidad a tobramicina. Se ha comprobado que tratamientos de 6 meses con tobramicina por vía inhalatoria, no han afectado la susceptibilidad de la mayoría de Pseudomonas aeruginosa. En algunos pacientes, se observó un aumento de las concentraciones mínimas inhibitorias; el significado clínico de este dato no está claramente establecido en el tratamiento de Pseudomonas aeruginosa en pacientes con fibrosis quística. Test in vitro de susceptibilidad usados en la terapia parenteral con tobramicina pueden también ser usados para monitorear la susceptibilidad de Pseudomonas aeruginosa aislada de los pacientes con fibrosis quística. Si la susceptibilidad da resultados decrecientes, esto debe ser informado al clínico. Los datos de susceptibilidad que se establecen en la administración parenteral de tobramicina no son aplicables cuando se administra tobramicina por vía inhalatoria. Tampoco está claramente establecida la relación entre los resultados de los tests de susceptibilidad in vitro y los resultados clínicos.