TERFEMAX 120 - Farmacología

Acción Farmacológica: Fexofenadina clorhidrato es un antihistamínico con actividad antagonista periférica selectiva de los receptores H1 de la histamina. Fexofenadina inhibe el broncospasmo inducido por antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en la rata. En animales de laboratorio no se observaron efectos anticolinérgicos o efectos por bloqueo de los receptores alfa1-adrenérgicos. Más aún, no se observaron efectos sedativos u otros efectos sobre el SNC. Estudios de distribución tisular con radiomarcadores en ratas indicaron que Fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica. No se observó ningún efecto sobre los intervalos QTc en pacientes con rinitis alérgica estacional que recibieron Fexofenadina clorhidrato hasta 240 mg dos veces por día durante 2 semanas cuando se los comparó con placebo. Tampoco se observó ningún efecto en los intervalos QTc en individuos sanos que recibieron Fexofenadina clorhidrato hasta 400 mg dos veces por día durante 6,5 días y 240 mg una vez por día durante 1 año cuando se los comparó con placebo. En niños entre 6 y 11 años de edad no se observó ninguna diferencia significativa en el QTc después de dosis de hasta 60 mg de Fexofenadina clorhidrato 2 veces por día durante 2 semanas. Fexofenadina en concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en sujetos de sexo masculino no tuvo ningún efecto sobre el enlentecimiento de la rectificación en los canales de potasio clonados de corazón humano. Farmacocinética: Fexofenadina clorhidrato fue rápidamente absorbida luego de la administración oral. El Tmáx ocurrió aproximadamente 1-3 horas después de la dosis. El valor medio Cmáx fue aproximadamente 142 ng/ml después de la administración de una dosis única de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/ml después de una dosis única de 120 mg y de aproximadamente 494 ng/ml después de una dosis única de 180 mg. Fexofenadina se une a proteínas plasmáticas en un 60 a 70 %. Fexofenadina sufre un metabolismo insignificante. Después de una dosis oral única de 60 mg, el 80% de la dosis total de Fexofenadina clorhidrato fue recuperado en heces y el 11% en orina. Después de dosis múltiples, Fexofenadina tiene una vida media final de eliminación promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la excreción biliar es la ruta principal de eliminación mientras que hasta un 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios por la orina. La farmacocinética de la dosificación única o múltiple de Fexofenadina clorhidrato es lineal para dosis desde 20 mg hasta 120 mg. La dosificación de 240 mg dos veces por día produjo un aumento ligeramente mayor (8,8%) que el proporcional en el área de equilibrio dinámico bajo la curva.