Prospecto TACLONEX®

Composición
Cada gramo de TACLONEX® Ungüento contiene 52,18mcg de hidrato de calcipotriol (que equivale a 0,5mg de calcipotriol) y 0,643mg de dipropionato de betametasona (que equivale a 0,5mg de betametasona), en un vehículo de parafina líquida, éter estearílico-15-polioxipropileno, a-tocoferol y parafina blanda blanca.
Farmacología
Código ATC: D05AX52. Propiedades farmacodinámicas: calcipotriol es un análogo de la vitamina D. Los datos de los resultados in vitro indican que calcipotriol induce la diferenciación e inhibe la proliferación de queratinocitos; es decir, que es el fundamento propuesto para su efecto en el tratamiento de la psoriasis. Al igual que otros corticosteroides locales, el dipropionato de betametasona tiene propiedades antiinflamatorias, antipruríticas, vasoconstrictoras e inmunosupresoras; no obstante, sin curar la condición subyacente. El efecto se puede intensificar con la oclusión, debido al aumento en la penetración del estrato córneo, aproximadamente por un factor de 10. En consecuencia, aumentará la incidencia de eventos adversos. En general, el mecanismo de la actividad antiinflamatoria de los esteroides locales es confuso. En un estudio sobre seguridad se ha investigado la administración diaria de cursos repetidos de TACLONEX® solo o alternándolo con Dovonex, según el caso, en 634 pacientes con psoriasis por un total de 52 semanas; en comparación con Dovonex solo, durante 48 semanas, después de un curso inicial de TACLONEX®. El 21,7% de los pacientes del grupo TACLONEX®, el 29,6% de los pacientes del grupo TACLONEX®/Dovonex alternativamente y el 37,9% del grupo Dovonex informó la aparición de reacciones adversas farmacológicas. Las reacciones adversas al medicamento informadas por más de 2% de los pacientes del grupo TACLONEX® fueron prurito (5,8%) y psoriasis (5,3%). Los episodios adversos de importancia, relacionados posiblemente con el uso prolongado de corticosteroides, se presentaron en 4,8% de los pacientes del grupo tratado con TACLONEX®; en el 2,8% del grupo TACLONEX®/Dovonex alternativamente y en el 2,9% del grupo Dovonex. Propiedades farmacocinéticas: los estudios clínicos con ungüento radiomarcado indican que la absorción sistémica de calcipotriol y betametasona de TACLONEX® es inferior al 1% de la dosis (2,5g), cuando se aplica sobre piel normal (625 cm2), durante 12 horas. La aplicación en las placas de psoriasis y debajo de apósitos oclusivos puede aumentar la absorción de los corticosteroides locales. La absorción a través de la piel lastimada es de aproximadamente 24%. La ligadura proteica es de aproximadamente 64%. La vida promedio de eliminación plasmática, después de la aplicación intravenosa, oscila entre 5 y 6 horas. La eliminación después de la aplicación dérmica se manifiesta en el transcurso de un par de días, a causa de la formación de un depósito en la piel. La betametasona se metaboliza especialmente en el hígado, aunque también en los riñones, liberando ésteres glucurónido y sulfato. La excreción se produce, a través de la orina y las heces. Datos preclínicos sobre seguridad: los estudios sobre corticosteroides realizados en animales han demostrado toxicidad reproductiva (paladar figurado, malformaciones esqueléticas). En los estudios sobre toxicidad reproductiva en las ratas con la administración oral prolongada de corticosteroides, se detectó la gestación extendida con trabajo de parto dificultoso y prolongado. Asimismo, se observó la reducción de la supervivencia de las crías, la reducción del peso y del aumento de peso, pero no hubo alteración de la fertilidad. Se desconoce su relación con los seres humanos. Un estudio sobre carcinogénesis dérmica en ratones no reveló un riesgo específico en humanos. En un estudio donde se expuso a ratones albinos lampiños, tanto a la radiación ultravioleta (UV) como a la dosificación de calcipotriol por vía dérmica, en varias ocasiones durante 40 semanas, con niveles de dosis correspondientes a 9, 30 y 90 mg/m2/diarios, equivalentes respectivamente a 0,25; 0,84 y 2,5 veces la dosis máxima recomendada para un adulto de 60 kg, se observó la reducción en el tiempo requerido por la radiación UV, para inducir la formación de tumores cutáneos, estadísticamente significativos sólo en los machos, indicando que calcipotriol puede intensificar el efecto de la radiación UV en la inducción de tumores cutáneos. Se ignora la importancia clínica de estos hallazgos. Todavía no se han realizado estudios sobre carcinogénesis ni fotocarcinogénesis con el dipropionato de betametasona.
Indicaciones
Tratamiento tópico de la placa estable de psoriasis vulgaris susceptible a la terapia local.
Dosificación
TACLONEX® debe aplicarse en la zona afectada una vez por día. El período de tratamiento recomendado es de 4 semanas. La repetición del tratamiento con TACLONEX® se puede iniciar bajo supervisión médica una vez transcurrido este lapso. La dosis máxima no deberá exceder los 15g, la dosis semanal máxima no deberá exceder los 100 g y el área tratada no deberá superar el 30% de la superficie corporal. No se recomienda usar TACLONEX® en niños ni adolescentes menores de 18 años de edad.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a los principios activos o alguno de sus excipientes. TACLONEX® está contraindicado en pacientes con trastornos conocidos de metabolismo del calcio, debido a su contenido de calcipotriol. Por su contenido de corticosteroide TACLONEX® está contraindicado en los siguientes estados: lesiones virales de la piel; por ej.: herpes o varicela, infecciones cutáneas bacterianas o micóticas, infecciones parasíticas, manifestaciones cutáneas relacionadas con tuberculosis o sífilis, rosácea, dermatitis perioral, acné vulgaris, atrofia de la piel, estrías atrópicas, fragilidad de las venas de la piel, ictiosis, acné rosácea, úlceras, heridas, prurito perianal y genital. TACLONEX® está contraindicado en la psoriasis guttata, eritrodérmica, exfoliativa y pustular. TACLONEX® está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa y trastornos hepáticos severos.
Reacciones adversas
Muy común > 1/10. Común > 1/100 y < 1/10. Excepcional > 1/1.000 y < 1/100. Raro > 1/10.000 y < 1/1.000. Muy raro < 1/10.000. El programa de prueba correspondiente a TACLONEX® Ungüento ha incluido hasta ahora más de 2.500 pacientes y ha demostrado que es previsible la aparición de efectos adversos, no severos en 10% de los pacientes aproximadamente. Sobre la base de la información obtenida en los ensayos clínicos y de la de su uso posterior al lanzamiento en el mercado comercial, los efectos adversos, comúnmente son prurito, exantema y sensación de ardor en la piel. Los efectos adversos poco comunes son dolor de la piel o irritación, dermatitis, eritema, exacerbación de la psoriasis, foliculitis y cambios de la pigmentación en el lugar de la aplicación. La psoriasis pustular es un efecto no deseado excepcional. MedDRA SOC ha confeccionado una lista de efectos adversos, en tanto los efectos no deseados individuales están en la que comienza por los referidos con mayor frecuencia. Trastornos del tejido subcutáneo y dérmico: común: prurito, común: exantema, común: sensación de ardor en la piel. Excepcional: dolor de la piel o irritación, dermatitis, eritema, exacerbación de la psoriasis, foliculitis, cambios de la pigmentación en el lugar de la aplicación. Raro: psoriasis pustular. Efectos excepcionales observados respectivamente con calcipotriol y betametasona: calcipotriol: los efectos adversos incluyen reacciones en la zona de aplicación, prurito, irritación de la piel, sensación de quemazón y picazón, piel seca, eritema, exantema, dermatitis, eczema, psoriasis agravada, reacciones alérgicas y de fotosensibilidad, incluyendo excepcionalmente casos de angioedema y edema facial. Sólo rara vez pueden presentarse efectos sistémicos de hipercalcemia o hipercalciuria, después de su aplicación local. Betametasona, como dipropionato: este producto contiene un corticosteroide eficaz. Las reacciones locales se pueden presentar después de su aplicación en la zona afectada, especialmente en casos de administración prolongada, e incluyen atrofia cutánea, telangiectasia, estrías, foliculitis, hipertricosis, dermatitis perioral, dermatitis por contacto alérgico, despigmentación y milios coloidales. Existe riesgo de psoriasis pustulosa generalizada, cuando se trata la psoriasis. Los efectos sistémicos, como consecuencia del uso local de los corticosteroides, son excepcionales en los adultos; no obstante, pueden ser graves. Especialmente después de un tratamiento prolongado, pueden manifestarse supresión adrenocortical, cataratas, infecciones y aumento de la presión intraocular. Los efectos sistémicos se registran con mayor frecuencia tanto cuando se aplica debajo de apósitos oclusivos-plástico, pliegues de piel-, así como también en zonas extensas y durante un tratamiento prolongado.
Precauciones
Se debe instruir al paciente sobre el uso correcto del producto para evitar su aplicación y el traspaso accidental al cuero cabelludo, la cara, la boca y los ojos. Es indispensable lavarse las manos después de cada aplicación. Se debe evitar el tratamiento en más del 30% de la superficie corporal. El riesgo de hipercalcemia es mínimo si se cumplen las recomendaciones pertinentes a calcipotriol. Si se excede la dosis máxima (100 g) puede provocar hipercalcemia, por su contenido de calcipotriol. No obstante, el calcio sérico se normaliza rápidamente cuando se interrumpe el tratamiento. TACLONEX® contiene un esteroide grupo III fuerte y potente; por lo tanto, se debe evitar el tratamiento con otros esteroides. Los efectos adversos descubiertos, relacionados con el tratamiento sistémico del corticosteroide, tales como la inhibición adrenocortical y el impacto sobre el control metabólico de la diabetes mellitus, también se pueden registrar durante el tratamiento local con el corticosteroide, debido a la absorción sistémica. Se debe evitar su aplicación en zonas extensas de la piel lastimada y debajo de apósitos oclusivos o en las membranas de la mucosa y los pliegues de piel, ya que aumenta la absorción sistémica de los corticosteroides. Dado que la piel de la cara y de los genitales es muy sensible a los corticosteroides, se debe evitar el tratamiento prolongado de estas partes del cuerpo. Estas zonas sólo se deben tratar con corticosteroides más suaves. Cuando las lesiones sufran una infección secundaria, se las deberá tratar con terapia antimicrobiológica. Sin embargo, se deberá suspender el tratamiento con corticosteroides en cuanto las infecciones empeoren. Cuando se trata la psoriasis con corticosteroides locales puede existir el riesgo de psoriasis pustular generalizada o de efectos rebote si se suspende el tratamiento. Por consiguiente, deberá continuar la supervisión médica durante el período posterior al tratamiento. Existe un aumento en el riesgo de efectos adversos con el uso prolongado, tanto del corticosteroide sistémico como el local. Se deberá suspender el tratamiento en caso de observar efectos no deseados, relacionados con el uso prolongado del corticosteroide. Puede existir riesgo de rebote cuando se suspende un tratamiento prolongado con corticosteroides. No se cuenta con experiencia sobre el uso de este producto en el cuero cabelludo. Tampoco existe experiencia sobre el uso simultáneo de otros productos anti-psoriásicos, administrados localmente en forma sistémica o mediante fototerapia. Se recomienda a los médicos que adviertan a sus pacientes limitar y evitar la exposición excesiva a la luz solar natural y artificial, durante el tratamiento con TACLONEX®. Calcipotriol local sólo se usará con radiación UV si el médico y el paciente consideran que sus beneficios potenciales son más importantes que los riesgos potenciales. Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción: se desconocen. Embarazo y lactancia: embarazo: no se cuenta con las informaciones adecuadas sobre el uso de TACLONEX® en mujeres embarazadas. Los estudios en animales con glucocorticoides han demostrado toxicidad reproductiva, mientras que una serie de estudios epidemiológicos no han revelado anomalías congénitas entre los niños nacidos de mujeres tratadas con corticosteroides durante el embarazo. El riesgo potencial en los humanos es indefinido; por consiguiente, TACLONEX® sólo se usará durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial. Lactancia: si bien la betametasona pasa a la leche materna, al parecer el riesgo de que provoque algún efecto adverso en el lactante será improbable con las dosis terapéuticas. Considerando que todavía no se cuenta con información sobre la excreción de calcipotriol en la leche materna, se deberá tomar precauciones al recetar TACLONEX® en las mujeres que están amamantando. Se debe instruir a la paciente para que no use TACLONEX® en el pecho mientras esté amamantando. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: TACLONEX® no tiene influencia sobre la capacidad de manejar ni usar maquinarias o ésta sólo es insignificante.
Incompatibilidades
No se debe mezclar con otros productos medicinales.
Conservación
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Sobredosificación
El uso de una dosis superior a la recomendada puede aumentar los niveles de calcio sérico, que descenderá rápidamente en cuanto se interrumpa el tratamiento. El uso excesivamente prolongado de los corticosteroides locales puede inhibir las funciones adrenopituitarias, derivando en una insuficiencia adrenal secundaria que generalmente es reversible. En estos casos se recomienda un tratamiento sintomático. En caso de toxicidad crónica se debe interrumpir el tratamiento en forma gradual. Se ha presentado el informe de un paciente con psoriasis eritrodérmica extensiva, tratado con 240g semanales de TACLONEX® Ungüento - dosis máxima 100g semanales - durante 5 meses, que debido a este uso erróneo desarrolló síndrome de Cushing y psoriasis pustular después de interrumpir el tratamiento abruptamente. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez: 4962-6666/2247; Policlínico Dr. A. Posadas: 4654-6648/4658-7777.
Presentación
Ungüento: tubo con 30g.

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