Prospecto SOLACIL

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: Dipirona sódica 500 mg, Cafeina 100 mg, Ergotamina tartrato 1 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina PH 112 71 mg, Povidona 39,2 mg, Almidón de maíz 33 mg, Croscarmelosa sódica 23 mg, OPADRY II 19,5 mg, Estearato de magnesio 10 mg, Rojo allura laca alumínica 1,95 mg; Amarillo ocaso laca alumínica 0,98 mg, Silicona emulsionada 0,41 mg.
Farmacología
Ergotamina es un bloqueante alfa adrenérgico con acción vasoconstrictora directa sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos periféricos y craneales, y produce depresión de los centros vasomotores centrales. También es un antagonista de serotonina. La ergotamina disminuye el flujo sanguíneo extracraneal, causando declinación de la amplitud de las pulsaciones de las arterias craneales y también disminuye la hiperperfusión del territorio de la arteria basilar. La cefalea migrañosa se cree que se produce por un aumento de la amplitud de las pulsaciones de las arterias craneales especialmente las ramas meníngeas de la carótida externa. Por la acción descripta la ergotamina controla en el 70% de los casos de crisis de migraña aguda. La cafeína es también un vasoconstrictor cerebral que permite disminuir la dosis de ergotamina. Además la cafeína aumenta la absorción intestinal de ergotamina. La dipirona o metamizol es un analgésico pirazolónico con acción antiinflamatoria moderada.
Farmacocinética
Ergotamina se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 62%. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1,5 a 2 horas luego de la administración. Su vida media es bifásica con una primera fase de 2,7 horas y una segunda fase de 21 horas determinada por su afinidad tisular. Esta vida media bifásica prolonga su tiempo de acción y también aumenta su toxicidad. Tiene un metabolismo hepático importante; 90% de los metabolitos se excretan por bilis. La droga no metabolizada se elimina por saliva y sólo trazas de la droga sin cambios se eliminan por heces y orina. Ergotamina se excreta en la leche materna. Dipirona es una prodroga que debe ser hidrolisada a 4-metilaminoantipirina antes de ser absorbida. Este metabolito es rápidamente absorbido (95%) luego de la administración oral. La duración de su acción es de 3 a 5 horas. En el hígado se metaboliza a 4-aminoantipirina siendo los dos metabolitos activos. Su metabolismo es extenso no encontrándose droga sin cambios en plasma u orina. La dipirona (el metamizol) atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna y a la saliva y se elimina por orina. Un metabolito obtenido a partir de la 4-aminoantipirina, el ácido rubazónico es el responsable de la coloración rojiza ocasional de la orina (fenómeno benigno). La cafeína se absorbe por vía oral a través de su lipofilidad. El pico de concentración plasmática se alcanza entre 50 a 75 minutos. Rápidamente se distribuye a todos los compartimentos corporales, cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (25-36%). El 80 % se metaboliza en el hígado a paraxantina, teobromina y teofilina. La vida media es de 3 a 7 horas. La eliminación es renal; 1-2% sin cambios.
Indicaciones
Tratamiento de la crisis aguda de migraña, con o sin aura, de intensidad severa cuando no exista otra alternativa efectiva disponible.
Dosificación
Dosis habitual: 1 a 2 comprimidos al comienzo de los síntomas y luego, si es necesario, 1 comprimido cada 6 horas. Dosis máxima: 6 comprimidos por día. La duración del tratamiento no deberá ser mayor de 1 semana (equivalente a 10 comprimidos). Dosis máxima diaria de dipirona: 4.000 mg. Dosis máxima diaria de ergotamina: 6 mg. Dosis máxima semanal total de ergotamina por vía oral: 10 mg.
Contraindicaciones
Absolutas: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. Lactancia. Enfermedad cardiovascular preexistente en particular: insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, isquemia periférica, síndrome de Raynaud, arteriopatía obliterante de miembros inferiores, antecedentes de isquemia cerebral. Insuficiencia hepática o renal severa. Sepsis. Asociar con: antibióticos macrólidos (salvo espiramicina), ritonavir u otros antiproteasas, sumatriptán. Prurito severo. Deficiencia de G6PD. Ulcera gastroduodenal. Discrasias sanguíneas. Hipertiroidismo. Porfiria hepática. Relativas: Asociar a bromocriptina, cabergolina, pergolida, enoxacina, alcohol. Embarazo.
Reacciones adversas
Generales: hipotermia, reacciones alérgicas, debilidad muscular, dolor de brazos. Relacionadas a ergotamina: Cardiovasculares: si se sobrepasan las dosis: isquemia periférica, palidez de las extremidades, disestesias, parestesias, calambres musculares, claudicación intermitente. Ocasionalmente hipertensión arterial, bradicardia, trombosis arterial periférica, gangrena, angina de pecho, infarto de miocardio, trombosis cerebral, tromboflebitis, alteraciones vasculares de la retina, espasmos de la arteria renal. Rara vez necrosis de la lengua o de la boca. A dosis terapéutica se ha observado vértigo, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, disnea, artralgias, fatiga muscular, reacciones alérgicas (prurito, edemas). En la utilización crónica se observó cefaleas de rebote, fibrosis pleural, pericárdica, de válvula cardíaca, de retroperitoneo. Relacionada a dipirona: Agranulocitosis. Shock (ver Precauciones). Urticaria, erupción máculopapulosa, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson. Insuficiencia renal aguda, nefropatía intersticial. Anemia, trombopenia. Crisis de asma en pacientes sensibles, principalmente alérgicos a aspirina. Una coloración rojiza de la orina puede presentarse por la presencia de un metabolito de dipirona, el ácido rubazónico.
Precauciones
Se debe utilizar con precaución en caso de anemia. Usar con prudencia en pacientes con valvulopatías cardíacas debido a que se han descripto casos de fibrosis valvular cardíaca con el uso de medicamentos que contienen ergotamina. Puede producirse somnolencia por lo cual se debe advertir al paciente sobre el riesgo de conducir vehículos o manejar maquinarias riesgosas. Por la presencia de dipirona, en pacientes con antecedentes hematológicos la administración de este medicamento debe ser cuidadosamente evaluada pues puede desencadenar una crisis de agranulocitosis. Todo paciente debe saber que ante la aparición de fiebre, angina o ulceraciones bucales durante el tratamiento debe suspender inmediatamente la medicación y realizar un hemograma de urgencia en centro asistencial, pues estos síntomas pueden estar ocasionados por agranulocitosis. Shock: es raro en la administración oral pero de todos modos se debe interrogar al paciente sobre antecedentes de alergia a pirazolonas antes de indicar el tratamiento.
Advertencias
Por la presencia de dipirona, en pacientes con asma, urticaria crónica o enfermedad respiratoria crónica o alergia a los analgésicos o antiinflamatorios se pueden presentar crisis de hipersensibilidad cutánea, respiratoria o shock anafiláctico. Se debe evitar el consumo de tabaco y/o alcohol durante el tratamiento con SOLACIL pues agravan las cefaleas. SOLACIL no se recomienda para la prevención de ataques migrañosos o cefaleicos. Este medicamento puede dar positivos los controles para sustancias no permitidas en deportistas. La dipirona puede provocar accidentes inmunoalérgicos con agranulocitosis completa, que ha resultado fatal en 10% de los casos; este efecto es independiente de la dosis. La aparición de parestesias, de fenómenos dolorosos o de vasoconstricción a nivel de las extremidades, que se consideran signos de insuficiencia circulatoria impone la suspensión del medicamento. La sensibilidad individual a los efectos vasoconstrictores de ergotamina varía considerablemente de un paciente a otro, por lo cual se debe utilizar la menor dosis posible. La dosis excesiva y repetida puede provocar cefaleas por rebote. Debido al aumento de riesgo cardíaco cuando se utiliza junto con triptanos se aconseja un intervalo mínimo de 24 horas entre ambos medicamentos.
Interacciones
Relacionadas a la ergotamina: Asociaciones contraindicadas: Antibióticos macrólidos (excepto espiramicina), ritonavir y otras antiproteasas pueden provocar ergotismo con necrosis de las extremidades por disminución de la eliminación hepática de ergotamina. Sumatriptán y otros triptanos: el uso simultáneo presenta riesgo de hipertensión arterial y de vasoconstricción arterial coronaria. Respetar un intervalo de 24 horas entre la ingesta de ergotamina y triptanos. Asociaciones desaconsejadas: Bromocriptina, cabergolina: riesgo de crisis hipertensiva. Asociaciones que necesitan precauciones de empleo: Betabloqueantes (propanolol, oxprenolol): puede producirse ergotismo y espasmo arterial periférico con isquemia por adición de efectos vasculares. Triacetiloleandomicina: inhibe el metabolismo de ergotamina. Ciclosporina: en el uso conjunto disminuye la concentración de ciclosporina. Relacionadas a cafeína: Fluoroasociaciones desaconsejadas: Fluoroquinolonas (enoxacina) provocan aumento de las concentraciones de cafeína pudiendo desencadenar crisis de excitación y alucinaciones. Asociaciones que requieren precauciones de empleo: Fluoroquinolonas (Ciprofloxacina, norfloxacina): aumento de las concentraciones de cafeína en el organismo. Relacionadas a dipirona: Asociación desaconsejada: Clorpromazina: el uso simultáneo puede provocar hipotermia. Interacción e influencia sobre pruebas de laboratorio: No se han descripto. Carcinogénesis. Mutagénesis. Trastornos de la fertilidad: No se han descripto efectos deletéreos. Embarazo. Lactancia: Está contraindicado su uso.
Conservación
Conservar preferentemente entre 15° y 30°C.
Sobredosificación
Los efectos tóxicos están esencialmente relacionados a ergotamina. Los síntomas son vómitos, embotamiento, somnolencia, sensaciones de picazón, dolor y cianosis de las extremidades con ausencia de pulso, hipotensión o hipertensión. El tratamiento consiste en eliminar el tóxico. Los miembros con isquemia deben ser cubiertos y recalentados para contrarrestar el vasoespasmo periférico. En caso de ergotismo vascular el tratamiento de urgencia se debe realizar en medio hospitalario. Esto consiste generalmente en perfusión de heparina asociada a un vasodilatador y eventualmente a un corticoide. El nitroprusiato de sodio en perfusión IV o prazosina (3 x 1 mg/24 h) puede ser utilizado. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-2247/6666. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
Envases con 10 comprimidos recubiertos.

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