Prospecto ROGASTRIL

Composición
ROGASTRIL Comprimidos: cada comprimido contiene: cinitaprida (como cinitaprida tartrato ácido) 1mg; lactosa anhidra; celulosa microcristalina; ácido silícico coloidal; almidón glicolato sódico; estearato de magnesio. ROGASTRIL Solución: cada 100ml de solución contiene: cinitaprida (como cinitaprida tartrato ácido) 20mg; propilenglicol; ácido benzoico; sorbitol 70%; esencia lima-limón; agua purificada.
Farmacología
La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal, que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de ésta, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La cinitaprida acelera el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico y mejora la sintomatología clínica de los pacientes con dispepsia asociada a retraso del vaciamiento gástrico y del tránsito gastrointestinal. En pacientes con reflujo gastroesofágico, la cinitaprida reduce la cantidad y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología propia de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. Farmacocinética: la absorción de la cinitaprida luego de la administración por vía oral es rápida y alcanza la concentración plasmática máxima a las 2 horas. Se metaboliza a nivel hepático ( > 90%) a través del CYP3A4 y en menor medida del CYP2C8, con un importante metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación es de alrededor de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de ese momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. La eliminación se realiza principalmente por la vía hepática y el resto por la orina ( < 7%). No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Indicaciones
Tratamiento de la dispepsia por dismotilidad leve a moderada. Tratamiento coadyuvante del reflujo gastroesofágico en pacientes en los que los inhibidores de la bomba de protones se hayan mostrado insuficientes.
Dosificación
ROGASTRIL Comprimidos: adultos: 1 comprimido 3 veces al día, 15 minutos antes de cada comida. ROGASTRIL Solución: Una medida = 5ml = 1mg de cinitaprida. Adultos: una medida (5ml) 3 veces al día, 15 minutos antes de cada comida. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de ROGASTRIL a niños y adolescentes, por no existir experiencia al respecto.
Contraindicaciones
Pacientes en quienes la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstrucción o perforación). Pacientes con antecedentes de disquinesia tardía por neurolépticos. Primer trimestre del embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Aunque las experiencias de farmacología clínica con ainitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia. En raras ocasiones pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados pueden originarse disquinesias tardías. En muy raras ocasiones pueden aparecer reacciones cutáneas (erupción, prurito) o ginecomastia. Excepcionalmente, angioedema.
Precauciones
Se recomienda administrar con precaución a pacientes que consuman bebidas alcohólicas o medicamentos con acción depresora del sistema nervioso central. En los ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Aunque algunos estudios in vitro a concentraciones muy superiores de las concentraciones plasmáticas informadas en la clínica sugieren que la cinitaprida puede prolongar la repolarización cardíaca; los estudios in vivo, tanto en animales como en seres humanos, han demostrado la ausencia de efectos sobre el electrocardiograma y en especial sobre el intervalo QT. Los comprimidos contienen lactosa. Se han descripto casos de intolerancia a este componente. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar síntomas de intolerancia, ante la aparición de diarrea se debe consultar al médico. Embarazo: ROGASTRIL no se debe administrar en el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratógenos. Lactancia: debido a que no se disponen estudios sobre la excreción de la cinitaprida en la leche, se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio de la utilización de ROGASTRIL durante la lactancia. En caso de que su indicación se juzgara beneficiosa, deberá considerarse la discontinuación de la lactancia. Comprimidos y solución: vía oral. Uso pediátrico: no se dispone de estudios sobre la seguridad de la cinitaprida en niños y adolescentes; por lo tanto, su uso no está aconsejado en ellos. Uso geriátrico: de acuerdo con las consideraciones generales en pacientes ancianos, ROGASTRIL se administrará con precaución. En caso de tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías.
Advertencias
Durante el tratamiento, deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o la operación de maquinarias peligrosas.
Interacciones
La estimulación de la evacuación gástrica producida por cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El médico debe interrogar al paciente sobre el tratamiento con otros medicamentos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante la reducción de su absorción. La administración de anticolinérgicos atropínicos y analgésicos opiáceos puede reducir las acciones de la cinitaprida sobre el tracto digestivo. La administración conjunta de alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos puede potenciar los efectos sedantes. In vitro, la cinitaprida se metaboliza principalmente a través del CYP3A4 (y en menor medida del CYP2C8), por lo que el uso concomitante, oral o parenteral, de fármacos que inhiben significativamente este isoenzima podría alterar su farmacocinética; ejemplos de tales fármacos son: azoles antifúngicos como ketoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, principalmente indinavir y ritonavir, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina, el antidepresivo nefazodona. De todos modos, un estudio en humanos a dosis repetidas de cinitaprida en ausencia y en presencia de ketoconazol ha mostrado que la interacción farmacocinética no es grande, ya que el promedio de los valores del área bajo la curva de cinitaprida aumentó aproximadamente 2 veces (rango: 0,9-4,3; I.C. 95%: 1,5-2,4).
Conservación
Conservar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C.
Sobredosificación
En caso de sobredosis, pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas, se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247, Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
ROGASTRIL Comprimidos: envases con 30 comprimidos. Comprimidos redondos, color amarillo claro, ranurados, codificados. CT/1 en una cara y con isotipo de identificación Roemmers en la otra. ROGASTRIL Solución: envase conteniendo 90ml. Solución de color amarillo, con sabor a lima-limón.

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