Prospecto RISEDON® 150

Composición
Cada comprimido recubierto de 150 mg contiene: Risedronato sódico (como risedronato sódico hemipentahidratado) 150 mg. Excipientes: Croscarmelosa sódica 6,0 o 7,5 mg; Hidroxipropilcelulosa 15,0 mg; Dióxido de silicio coloidal 1,0 mg; Estearato de magnesio 2,0 mg; Almidón pregelatinizado 47,9 mg; Celulosa microcristalina 142,04 o 154,48 mg; Hidroxipropilmetilcelulosa 8,016 mg; Polietilenglicol 6000 0,66 mg; Dióxido de titanio 3,276 mg; Óxido de hierro rojo 0,048 mg o laca alumínica azul brillante 0,18 mg.
Farmacología
Acción farmacológica: RISEDON® 150 tiene afinidad por los cristales de hidroxiapatita en hueso y actúa como un agente antirresortivo. A nivel celular, RISEDON®150 inhibe los osteoclastos. A nivel experimental, el risedronato impide la pérdida de hueso y mejora la arquitectura trabecular. Farmacocinética: Absorción: La absorción luego de una dosis oral es relativamente rápida (tmáx~1 hora) y ocurre en la parte alta del tracto gastrointestinal. La fracción de la dosis absorbida es independiente de la dosis dentro del rango de 2,5 a 30 mg. Las condiciones del estado de equilibrio en suero se alcanzan dentro de los primeros 60 días de dosificación diaria. La biodisponibilidad oral media de un comprimido es menor al 1 % y disminuye cuando el risedronato se administra con alimentos. Distribución: Se ha informado un volumen de distribución medio en estado estacionario que en humanos es de 6,3 L/Kg. La unión a proteínas plasmáticas en humanos es de alrededor del 24 %. Estudios en animales indican que aproximadamente el 60 % de una dosis única alcanza el tejido óseo. El resto se elimina en la orina. Metabolismo: Como en el caso de otros bifosfonatos, no hay evidencia que indique la existencia de metabolismo sistémico del risedronato. Eliminación: Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida se excreta en orina dentro de las 24 horas. Se ha informado una depuración renal media de 105 ml / minuto y una depuración total media de 122 ml / minuto. La depuración renal no depende de la concentración y hay una relación lineal entre la depuración renal y el clearance de la creatinina. La droga no absorbida se excreta sin cambios en las heces. Una vez que el risedronato se absorbió, el perfil de concentración - tiempo es multifásico, con una vida media inicial de alrededor de 1,5 horas y una vida media terminal de 480 horas. Poblaciones especiales: Niños: La farmacocinética del risedronato no ha sido estudiada en menores de 18 años. Sexo: La biodisponibilidad y la farmacocinética, luego de la administración oral, es similar en ambos sexos. Ancianos: La biodisponibilidad y la eliminación son similares en individuos ancianos (mayores a 60 años) y en adultos jóvenes. No es necesario ajustar la dosis. Raza: No se han estudiado las modificaciones farmacocinéticas debidas a diferencias raciales. Insuficiencia renal: No se aconseja el uso de RISEDON®150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml / minuto) debido a la falta de experiencia clínica. No es necesario ningún ajuste de dosis en un paciente con un clearance de creatinina igual o mayor a 30 ml / minuto. Insuficiencia hepática: El risedronato ha demostrado no sufrir metabolización en estudios in vitro. A nivel experimental, se detectaron cantidades insignificantes de la droga en bilis ( < 0,1 % de una dosis intravenosa). Por lo tanto, es improbable que sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Indicaciones
RISEDON®150 está indicado en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis después de la menopausia, con el objeto de disminuir el riesgo de fracturas óseas.
Dosificación
RISEDON®150 debe ser tomado por lo menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día, a excepción de agua. Para facilitar la llegada al estómago y minimizar la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales, los pacientes deben tomar RISEDON®150 en posición erecta junto con 200 a 250 ml (un vaso entero) de agua (ninguna otra bebida) y deben evitar acostarse durante 30 minutos luego de tomar esta medicación. El comprimido debe ingerirse entero. Los pacientes pueden recibir calcio o vitamina D en forma suplementaria de acuerdo a criterio médico. Los suplementos de calcio (incluyendo leche), los antiácidos que contienen aluminio y magnesio y los preparados con hierro pueden interferir con la absorción de RISEDON®150 y deben ser tomados en otro momento del día. Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica: Para RISEDON® 150: El régimen recomendado es un comprimido recubierto de 150 mg por vía oral, tomado un día por mes.
Contraindicaciones
Hipocalcemia (Ver Precauciones Generales). Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este producto. Incapacidad de permanecer parado o sentado erguido, por lo menos durante 30 minutos.
Reacciones adversas
Ocasionales: Los eventos adversos observados con una frecuencia del 2 % o mayor, en pacientes posmenopáusicas tratadas con risedronato 75 mg en el tratamiento de 2 días consecutivos por mes, independientemente de su relación causal con la droga, se enumeran a continuación: Desórdenes gastrointestinales: Dispepsia, constipación, náusea, diarrea, dolor abdominal superior, dolor abdominal, vómito, flatulencia, gastritis. Desórdenes musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Artralgia, dolor de espalda, dolor en extremidades, dolor de hombro, osteoartritis, espasmos musculares, dolor de cuello. Infecciones e infestaciones: Gripe, infección del tracto urinario, nasofaringitis, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior. Desórdenes del sistema nervioso: Dolor de cabeza, discinesias, ciática. Desórdenes generales y condiciones del sitio de administración: Fatiga. Heridas, envenenamiento y complicaciones del procedimiento: Recaída. Desórdenes vasculares: Hipertensión. Desórdenes respiratorio, torácico y mediastínico: Tos. Desórdenes psiquiátricos: Ansiedad, insomnio. Desórdenes del metabolismo y nutrición: Hipercolesterolemia. Desórdenes de oído y laberíntico: Vértigo. Raras: Reacciones de fase aguda: Fiebre y síntomas gripales. Ocurren dentro de los primeros 5 días de comenzado el tratamiento. Efectos adversos gastrointestinales: Vómitos y diarrea que requieren la suspensión del tratamiento. Ocurren dentro de los primeros días de comenzado el tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad: Angioedema, rash generalizado, y pénfigo ampolloso.
Precauciones
Generales:, RISEDON®150 debe ser tomado 30 minutos antes de cualquier comida o bebida del día excepto agua. Para facilitar la llegada al estómago y minimizar la posibilidad de efectos gastrointestinales adversos, los pacientes deben tomar RISEDON®150 en posición erecta (parado o sentado), junto con 120 o 150 ml (un vaso entero) de agua y deben evitar acostarse durante 30 minutos luego de tomar esta medicación. Los pacientes no deben masticar o chupar el comprimido, porque podría producirles irritación orofaríngea. El paciente debe ser informado que ante la aparición de síntomas de enfermedad esofágica (como dificultad o dolor al tragar, dolor retroesternal, ardor persistente o severo) debe consultar con el médico antes de continuar con el tratamiento. Si el paciente olvida tomar una o ambas dosis de RISEDON®150 en dos días consecutivos al mes, y la dosis programada para el mes próximo está a más de 7 días, el paciente debe seguir las instrucciones que se detallan a continuación: Si olvida ambos comprimidos, tomar un comprimido de RISEDON®150 en la mañana siguiente al día que se recordó, y luego, el otro comprimido a la mañana siguiente. Si olvida solo un comprimido de RISEDON®150, tomar el comprimido olvidado a la mañana siguiente al día que se recordó. Uso en embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados del risedronato en mujeres embarazadas. RISEDON®150 debe ser usado durante el embarazo solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para la medre y el feto. Uso en lactancia: La evidencia en animales indica un pequeño grado de transferencia a la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche humana y debido a los potenciales efectos adversos serios de los bifosfonatos sobre los lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la medicación para la madre. Uso en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica. Uso en geriatría: No se observaron diferencias en la eficacia y seguridad global entre pacientes ancianos (65 años o más) y aquellos más jóvenes, si bien no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos ancianos. Interacciones medicamentosas: El risedronato no es metabolizado y no induce ni inhibe las enzimas hepáticas microsómicas metabolizadoras de drogas (citocromo P450). Suplementos de calcio / antiácidos: La administración concomitante de calcio, antiácidos, o medicaciones orales que contengan cationes divalentes interferirán con la absorción de RISEDON®150. Terapia de reemplazo hormonal: Si se lo considera apropiado, RISEDON®150 puede ser usado concomitantemente con terapia de reemplazo hormonal. Aspirina / Antiinflamatorios no esteroides (AINEs): En los estudios de osteoporosis realizados, la incidencia de eventos adversos a nivel del tracto gastrointestinal superior en pacientes que tomaban regularmente aspirina o AINEs tratados con risedronato fue similar a la de los pacientes que recibieron placebo. Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: Carcinogénesis: No hubo ningún hallazgo significativo de tumores inducidos por la droga en ratas y ratones de ambos sexos. Mutagénesis: El risedronato no ha mostrado toxicidad genética en ensayos in vivo e in vitro. Alteraciones de la fertilidad: En ratas hembra, la ovulación y la implantación fueron inhibidas con dosis orales elevadas. En ratas macho, las dosis elevadas produjeron atrofia e inflamación de testículo y epidídimo y bloqueo moderado a severo de la maduración de espermátides, los cuales tendieron a aumentar en severidad con el aumento de la dosis y el tiempo de exposición. Interacciones con estudios de laboratorio: Se sabe que los bifosfonatos interfieren con el uso de sustancias para diagnóstico por imágenes a nivel óseo. No se han realizado estudios específicos con RISEDON®150.
Advertencias
Metabolismo mineral: Hipocalcemia y otros disturbios del metabolismo óseo y mineral deben ser tratados eficazmente antes de comenzar el tratamiento con RISEDON®150. Es importante en todos los pacientes una ingesta adecuada de calcio y vitamina D. No se aconseja el uso de RISEDON®150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor a 30 ml / minuto). Efectos sobre el tracto gastrointestinal superior: Al igual que con otros bifosfonatos, se debe tener precaución al administrar el producto a pacientes con antecedentes o enfermedad activa del tracto digestivo superior (disfagia, enfermedad esofágica, gastritis, duodenitis, úlceras gastroduodenales). Osteonecrosis mandibular: En pacientes tratados con bifosfonatos, se reportó osteonecrosis, primariamente en la mandíbula. La mayoría de los casos se dieron en pacientes con cáncer, luego de sufrir un procedimiento dental pero algunos casos ocurrieron en pacientes con osteoporosis posmenopáusicas o con otros diagnósticos. Los casos más reportados se dieron en pacientes tratados con bifosfonatos de manera inyectable, pero algunos fueron en pacientes tratados por vía oral. Dolor musculoesquelético: Se reportaron infrecuentemente casos severos y ocasionalmente incapacitantes, de dolor óseo, articular y/o muscular, en pacientes tomando bifosfonatos. El tiempo de aparición de los síntomas varía de un día hasta algunos años luego de comenzado el tratamiento. La mayoría de los pacientes alivió los síntomas luego de suspender la medicación. Un subgrupo de pacientes sufrió recurrencia de los síntomas al reutilizar la misma droga u otro bifosfonato. Insuficiencia renal: No se aconseja el uso de RISEDON®150 en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 30 ml / minuto).
Conservación
Conservar en sitio seco por debajo de los 25 °C, en su envase original. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Sobredosificación
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/ 2247. Hospital Dr. A. Posadas: (011) 4654-6648/ 4658/7777. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: Puede ocurrir disminución del calcio sérico en algunos pacientes luego de una sobredosis sustancial. También pueden ocurrir signos y síntomas de hipocalcemia en algunos de los pacientes. El lavado gástrico puede remover la droga no absorbida. Se debe administrar leche o antiácidos que contengan calcio para absorber risedronato y reducir su absorción. Sería esperable que los procedimientos estándares eficaces para tratar la hipocalcemia, incluso la administración de calcio intravenoso, restauren las cantidades fisiológicas de calcio iónico y alivien los signos y síntomas de hipocalcemia.
Presentación
Estuches conteniendo: 1 comprimido recubierto.

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