Prospecto REDUSTEROL®

Composición
Cada comprimido recubierto de 5 mg contiene: Simvastatina 5 mg. Excipientes: Lactosa supertab; Celulosa Microcristalina PH 102; Povidona K- 30; Ac. Cítrico Anhidro; Acido Ascórbico; Butilhidroxianisol; Crospovidona; Lauril sulfato de sodio; Estearato de magnesio; Hidroxipropilmetilcelulosa; Propilenglicol; Opadry YS-1-7003 blanco; Glicerina; Laca Alumínica Red 40; c.s. Cada comprimido recubierto de 10 mg contiene: Simvastatina 10 mg. Excipientes: Lactosa supertab; Celulosa Microcristalina PH 102; Povidona K- 30; Ac. Cítrico Anhidro; Acido Ascórbico; Butilhidroxianisol; Crospovidona; Lauril sulfato de sodio; Estearato de magnesio; Hidroxipropilmetilcelulosa; Propilenglicol; Opadry YS-1-7003 blanco; Glicerina; Laca Alumínica Red 40; c.s. Cada comprimido recubierto de 20 mg contiene: Simvastatina 20 mg. Excipientes: Lactosa supertab; Celulosa Microcristalina PH 102; Povidona K- 30; Ac. Cítrico Anhidro; Acido Ascórbico; Butilhidroxianisol; Crospovidona; Lauril sulfato de sodio; Estearato de magnesio; Hidroxipropilmetilcelulosa; Propilenglicol; Opadry YS-1-7003 blanco; Glicerina; Laca Alumínica Red 40; c.s. Cada comprimido recubierto de 40 mg contiene: Simvastatina 40 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina; Acido ascórbico; Anhidrido silicico coloidal; Almidón de maíz; Estearato de magnesio; Butilhidroxianisol; Acido citrico; Lactosa monohidrato; Glicerina; Hidroxipropilmetilcelulosa; Bioxido de titanio, Punzo 4 R; c.s.
Propiedades
Acción terapéutica: Reducción de los niveles elevados de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas no farmacológicas solas han sido inadecuadas. Simvastatina eleva el colesterol HDL y por lo tanto disminuye las proporciones LDL/HDL y colesterol total/HDL. Reducción de los niveles elevados de colesterol en pacientes con hipercolesterolemia combinada e hipertrigliceridemia, cuando la hipercolesterolemia es la anormalidad de mayor preocupación.
Dosificación
El paciente debe colocarse en una dieta estándar para la reducción del colesterol antes de recibir Simvastatina y debe continuar esta dieta durante el tratamiento con Simvastatina. La dosis usual de comienzo es de 10mg/día administrados en una dosis única por la noche. Pacientes con hipercolesterolemia leve o moderada pueden ser tratados con una dosis inicial de 5 mg de Simvastatina. Los ajustes de dosificación, de requerirse, deben realizarse a intervalos no menores de cuatro semanas, hasta un máximo de 40 mg diarios administrados en una dosis única por la noche. Los pacientes que están tomando drogas inmunosupresoras concomitantemente con inhibidores de la HMG-CoA reductasa deben recibir la menor dosis recomendada de estos inhibidores. (Ver Precauciones, Efectos Musculares). Si lo niveles de colesterol LDL caen por debajo de 75 mg/dl (1,94 mmol/L) o los niveles plasmáticos totales de colesterol caen por debajo de 140 mg/dl (3,6 mmol/L) debe considerarse la reducción de la dosis de Simvastatina. Terapia concomitante: Simvastatina es efectivo solo o en combinación con secuestrantes de ácidos biliares. Dosificaciones en insuficiencia renal: Debido a que Simvastatina no es sometido a una excreción renal significativa, no es necesaria la modificación de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier componente de esta preparación. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes de las transaminasas séricas sin causa conocida. Embarazo y madres en período de amamantamiento (Ver también Precauciones).
Efectos colaterales
Simvastatina es generalmente bien tolerada, la mayor parte de los efectos colaterales han sido leves y transitorios en naturaleza. Menos del 2 % de los pacientes fueron discontinuados de los estudios clínicos controlados debido a efectos colaterales atribuibles a Simvastatina. En todos los estudios clínicos, controlados, los efectos adversos que ocurrieron con una frecuencia de 1% o más y que fueron considerados por el investigador como posible, probable o definitivamente relacionados con la droga fueron: dolor abdominal, constipación y flatulencia. Otros efectos colaterales ocurridos en un 0,5 - 0,9 % de los pacientes fueron: astenia y cefalea. Raramente se ha reportado miopatía. Los siguientes efectos colaterales adicionales fueron informados en estudios clínicos no controlados o durante el uso en el mercado: náuseas, diarrea, rash, dispepsia y raramente rabdomiólisis y hepatitis. Se han informado casos aislados de edema angioneurótico. Hallazgos de laboratorio: Se han informado infrecuentemente aumentos marcados y persistentes de las transaminasas séricas. Las anormalidades en las pruebas de la función hepática han sido generalmente leves y transitorias. Se han informado aumentos en los niveles de creatin fosfoquinasa sérica (CPK), derivados del músculo esquelético (Ver Precauciones).
Precauciones
Efectos hepáticos: En estudios clínicos, en unos pocos pacientes adultos que recibieron Simvastatina, ocurrieron marcados y persistentes aumentos (a más de 3 veces el limite superior normal) en las transaminasas sericas. Cuando se interrumpió o discontinuo la droga en estos pacientes, los niveles de transaminasas generalmente cayeron lentamente hasta los niveles previos al tratamiento. Los aumentos no se asociaron con ictericia u otros signos o síntomas clínicos. No hubo evidencia de hipersensibilidad. Alguno de estos pacientes tuvieron pruebas de la función hepática anormales previa a la terapia con Simvastatina y/o consumían cantidades sustanciales de alcohol. Se recomienda que las pruebas de la función hepática se lleven a cabo antes de comenzar el tratamiento y periódicamente de allí en adelante en todos los pacientes. Debe prestarse especial atención a pacientes que desarrollan niveles elevados de transaminasas séricas, y en estos pacientes, las mediciones deben repetirse inmediatamente y luego frecuentemente. Si los niveles de las transaminasas muestran evidencia de progresión, particularmente si se elevan a tres veces el límite superior de lo normal y si persisten, se debe discontinuar la droga. La droga debe emplearse con precaución en pacientes que consumen cantidades sustanciales de alcohol y/o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Las enfermedades hepáticas activas o elevaciones de transaminasas sin causa conocida son contraindicaciones para el empleo de Simvastatina. Como con otros agentes hipolipemiantes, luego de la terapia con Simvastatina se informaron elevaciones moderadas (menos de tres veces el límite superior normal) de las transaminasas séricas. Estos cambios aparecieron rápidamente luego de la iniciación de la terapia con Simvastatina frecuentemente fueron transitorios, no estuvieron acompañados por síntomas y no se requirió la interrupción del tratamiento. Efectos musculares: Se han observado comúnmente elevaciones leves y transitorias de los niveles de CPK (de músculo esquelético) en pacientes que estaban recibiendo Simvastatina, pero no han tenido normalmente significación clínica. La terapia con inhibidores de la HMG-CoA reductasa raramente se ha asociado con miopatía ( < 0,1 %). La miopatía debe considerarse en cualquier paciente como mialgias difusas. Sensibilidad muscular anormal y/o elevaciones marcadas de los niveles de creatin fosfoquinasa (CPK) (más de 10 veces el límite superior normal). Debe requerirse a los pacientes que informen rápidamente cualquier dolor, sensibilidad o debilidad muscular inexplicable. La terapia con Simvastatina debe discontinuarse si ocurren niveles marcadamente elevados de CPK o si se diagnostica o sospecha miopatía. El riesgo de miopatía con inhibidores de la HMG-CoA reductasa sabe que es aumentado por la terapia concomitante con inmunosupresores incluyendo ciclosporinas, y por la terapia concomitante con un derivado fibrato o dosis hipolipemiante de niacina (ácido nicotínico). Raramente ha habido informes de rabdomiólisis severa con insuficiencia aguda secundaria. La terapia con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, debe ser temporariamente discontinuada en cualquier pacientes con una condición aguda, seria, que sugiera miopatía o teniendo un factor predisponente al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis. Evaluación oftalmológica: En ausencia de cualquier terapia con droga, se espera como resultados de la edad, un incremento de la frecuencia con el tiempo, de opacidades en el cristalino, los datos actuales a largo plazo de los estudios clínicos no indican un efecto adversos de Simvastatina sobre los cristalinos del ser humano. Embarazo: No existen datos sobre el empleo de Simvastatina en mujeres embarazadas. Simvastatina está contraindicado durante el embarazo. La aterosclerosis es un proceso crónico y la discontinuación de las drogas hipolipemiantes durante el embarazo debería tener un pequeño impacto sobre el resultados de la terapia a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. Además, el colesterol y otros productos de biosíntesis del colesterol son componentes esenciales para el desarrollo fetal incluyendo la síntesis de los esteroides y las membranas celulares. Debido a la capacidad de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa tales como Simvastatina para disminuir la biosintesis del colesterol, Simvastatina puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Simvastatina debe administrarse en mujeres en edad fértil solo cuando sea altamente improbable que estas mujeres conciban. Si la paciente queda embarazada mientras toma esta droga, Simvastatina debe discontinuarse y la paciente debe ser advertida de los riesgos potenciales para el feto. Madres en período de amamantamiento: No se conoce si Simvastatina o sus metabolitos son excretados en la leche humana. Dado que muchas drogas se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas serias, las mujeres que toman Simvastatina no deben amamantar a sus niños. (Ver Contraindicaciones). Uso pediátrico: No se han llevado a cabo estudios para demostrar la seguridad y efectividad en niños. Simvastatina no esta recomendado para uso pediátrico. Pacientes añosos: Para pacientes por sobre los 65 años de edad que reciben Simvastatina en estudios clínico controlados, la eficacia, evaluada por la reducción en los niveles de colesterol total y colesterol LDL, pareció similar a la observada en la población total, y no hubo un incremento aparente en la frecuencia de reacciones adversas clínicas o de laboratorio. Hipercolesterolemia homocigota familiar: En pacientes homocigotas con hipercolesterolemia familiar, en quienes hay una completa ausencia de receptores LDL, es improbable que la terapia con Simvastatina sea beneficiosa. Hipertrigliceridemia: Simvastatina tiene solo un moderado efecto para descender los niveles de trigliceridos y no está indicado en los casos en los que la hipertrigliceridemia es la anormalidad de mayor preocupación (por ejemplo hiperlipidemia I, IV y V).
Interacciones
Derivados cumarínicos: La administración de Simvastatina parece aumentar levemente el efecto anticoagulante de la warfarina (cambios en el tiempo de protrombina menor de 2 segundos) en voluntarios normales mantenidos en un estado de anticoagulación terapéutica baja. Se desconoce la importancia de estos hallazgos para pacientes totalmente anticoagulados que reciben terapia crónica concomitante con Simvastatina. En pacientes que toman anticoagulantes, el tiempo de protrombina debe determinarse previo al comienzo de la terapia con Simvastatina y de allí en adelante, monitoreado a los intervalos generalmente recomendados para pacientes con anticoagulantes cumarínicos. Fibrato (Ver Efectos musculares). Otra terapia concomitante: Debe tenerse precaución en el empleo concomitante de Simvastatina con terapia inmunosupresora o niacina. (Ver Precauciones).
Sobredosificación
Centros de Toxicología: Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-9212 / 9247 / 9248. Hospital Nacional Profesor Dr. Alejandro Posadas: (011) 4469-9300.
Presentación
Comprimidos 5 mg: Envases con 30 comprimidos recubiertos. Comprimidos 10 mg: Envases con 30 comprimidos recubiertos. Comprimidos 20 mg: Envases con 30 comprimidos recubiertos. Comprimidos 40 mg: Envases con 30 comprimidos recubiertos.
Revisión
Abril de 2006.

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