Prospecto REDUGLUC - REDUGLUC AP

Composición
REDUGLUC 500 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Metformina clorhidrato 500 mg. Excipientes: Povidona 20 mg, Croscarmelosa sódica 10 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa/ polietilengliol 6,88 mg, Estearato de magnesio 5 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa/ dióxido de titanio/ triacetina/ lactosa 2,992 mg, Simeticona emulsionada 200 mcg. REDUGLUC AP: Cada comprimido recubierto contiene: Metformina clorhidrato 850 mg. Excipientes: Povidona 35 mg, Croscarmelosa sódica 10 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa K 15M 220 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa/ polietilenglicol 13,76 mg, Estearato de magnesio 10 mg, Hidroxipropilmetilcelulosa/ dióxido de titanio/ triacetina/ lactosa 5,84 mg, Simeticona emulsionada 400 mcg.
Farmacología
Metformina es una biguanida antidiabética, con un efecto antihiperglucemiante a nivel hepático y muscular. Metformina no estimula la secreción de insulina y reduce la hiperglucemia sin producir un accidente hipoglucémico (en monoterapia). El efecto antihiperglucemiante de Metformina se sitúa a tres niveles: A nivel hepático: Metformina reduce la producción hepática de glucosa, activada por el fenómeno de insulinorresistencia e inhibe la neoglucogénesis y la glicogenólisis. Se opone igualmente a la acción hiperglucemiante de glucagon. Por este mecanismo, Metformina disminuye la hiperglucemia del joven. A nivel muscular: Los trastornos de la captación periférica de la glucosa y su almacenamiento son ampliamente los responsables de la hiperglucemia postprandial. Metformina aumenta la sensibilidad celular a la insulina al estimular la actividad de la tirosinoquinasa del receptor a la insulina y favorece la penetración celular de glucosa. Ello estimula la síntesis intercelular de glucógeno y luego el almacenamiento de glucosa plasmática presente en exceso en el diabético al actuar sobre una enzima clave: la glucógenosintetasa. Así aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de membrana de glucosa. Este efecto de Metformina es particularmente neto en situación de hiperglucemia. Por este mecanismo Metformina diminuye la hiperglucemia postprandial. A nivel intestinal: Metformina enlentece la absorción intestinal de glucosa, reduciendo así la carga glucosada postprandial. Asimismo, en el hombre, independientemente de su acción sobre la glucemia, Metformina ejerce efectos beneficiosos sobre el metabolismo lipídico. En estudios clínicos internacionales de duración media o prolongada, se ha demostrado que a dosis terapéuticas, Metformina reduce el colesterol total y colesterol-LDL, al igual que los triglicéridos totales.
Farmacocinética
Absorción: Luego de su administración por vía oral Metformina alcanza una concentración plasmática máxima en 2 h 30 min y se absorbe en 6 h. Esto sugiere que la absorción tiene lugar principalmente en la parte superior del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de Metformina luego de la administración de comprimidos de 500 mg u 850 mg es de aproximadamente 50 a 60% en el sujeto sano. Las concentraciones máximas aumentan en forma proporcional a la dosis administrada. A las dosis y posología usual de Metformina, las concentraciones plasmáticas estables se alcanzan en 24-48 h. La alimentación disminuye y enlentece ligeramente la absorción de Metformina. Distribución: La fijación a las proteínas plasmáticas es débil. Metformina difunde a los eritrocitos. Estos representan un compartimento secundario de distribución. Metabolismo: Metformina no es metabolizada y se excreta con la orina en forma inmodificada. Eliminación: Metformina se elimina por vía renal mediante filtración glomerular y por secreción tubular. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6,5 h. Esta eliminación rápida indica que en el sujeto con excreción renal normal, Metformina no se acumula en el organismo. En el caso de una función renal insuficiente (evaluado por el aclaramiento de creatinina) la vida media plasmática e intraeritrocitaria está aumentada, el aclaramiento renal está disminuido en forma proporcional al aclaramiento de creatinina, con riesgo de acumulación.
Indicaciones
Diabetes de tipo II no insulinodependiente del adulto particularmente en pacientes con sobrepeso corporal, en los que el régimen dietético no es suficiente para restablecer el equilibrio glucémico. REDUGLUC puede utilizarse como monoterapía o asociado a otros antidiabéticos. Pacientes tratados con insulina, como complemento de la insulinoterapia en: diabetes de tipo I; diabetes de tipo II, principalmente en los casos de sobrecarga ponderal muy importante asociada a una resistencia secundaria a la acción de insulina.
Dosificación
Diabetes de tipo II no tratados con insulina: La posología promedio es de 2-3 comprimidos 500 mg (REDUGLUC), tomados en el curso o al final de las comidas. Al cabo de 10-15 días de tratamiento la posología debe ser adaptada en función de los resultados biológicos. Para reforzar la actividad antidiabética, si es necesario, se puede reemplazar REDUGLUC por los comprimidos de REDUGLUC A.P. (850 mg/comprimido). Posología máxima recomendada: es de 2-3 g de Metformina por día. Asociación con otros antidiabéticos: Es conveniente asociar REDUGLUC como comprimidos recubiertos 500 mg a la posología de 2 comprimidos/día; 1 a la mañana, otro a la noche. Si fuere necesario, se podrá aumentar a 3 comprimidos por día agregando un comprimido durante el almuerzo. La sustitución de otro tratamiento oral es simple: suspender el tratamiento hipoglucemiante anterior y sustituir por Metformina a la posología recomendada. Diabetes tratada con insulina: En la diabetes insulinodependiente, Metformina jamás podrá reemplazar a la insulina pero prescripta asociada con ésta permite reducir las dosis y obtener una mejor estabilización de la glucemia. La medición de la glucemia capilar permite una adaptación diaria de la dosis de insulina. Cuando el páncreas se encuentra todavía funcionante, la sustitución total de insulina por Metformina puede ser realizada. Si la dosis de insulina es inferior a 40 unidades/día, REDUGLUC 500 mg debe ser administrado a la posología habitual de 2 comprimidos/día. Al mismo tiempo, la dosis de insulina se va reduciendo a razón de 2 a 4 unidades/día, siempre de acuerdo a la glucemia capilar. Si la dosis de insulina supera las 40 unidades/día, es recomendable internar al enfermo para proceder a la asociación. Las glucemias capilares obtenidas sirven de guía para la disminución progresiva de las dosis de insulina. Posología en grupos etarios especiales: Pacientes añosos: La función renal está potencialmente reducida en las personas de edad, en consecuencia, la posología de Metformina debe ser adaptada a la función renal del paciente y se recomienda un control regular de la función renal. Niños: en ausencia de datos disponibles no se recomienda el uso del producto en este grupo etario.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a Metformina. Descompensación cetoacidósica, precoma diabético. Insuficiencia renal, incluso moderada, orgánica o funcional (creatininemia > 135 mmol/l en el hombre y > 110 mmol/l en la mujer); este valor límite está reducido en función de la edad fisiológica y de la masa muscular. Patología aguda que comporta un riesgo de alteración de la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos severos (estado de shock, septicemia, infección urinaria, neumopatía). Exploraciones con productos de contraste yodados. Sintomatología clínica de una afección aguda o crónica que puede producir una hipoxia tisular severa (insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente). Insuficiencia hepatocelular, intoxicación alcohólica aguda. Lactancia.
Efectos indeseables
Trastornos gastrointestinales: tales como náuseas, vómitos y diarreas. Estos trastornos ceden espontáneamente en la mayoría de los casos. Para prevenir los trastornos digestivos se recomienda administrar Metformina en 2 o 3 tomas por día, durante o al final de las comidas. La persistencia de estos efectos indeseables impone la suspensión del tratamiento. Acidosis láctica: (Ver Advertencias y Precauciones).
Precauciones
La utilización de este medicamento, en todos los casos, no libera al paciente de un régimen hipoglucídico o hipocalórico e hipoglucídico en caso de sobrepeso. Los controles biológicos habituales para la diabetes deben ser practicados regularmente. Metformina es eliminada por el riñón por lo cual la creatinina sérica debe ser determinada antes de establecer el tratamiento y controlada regularmente con posterioridad: una vez por año en los sujetos con función renal normal 2 a 4 veces por año en aquellos pacientes en los que la creatininemia se encuentra en el límite superior de lo normal especialmente en los pacientes añosos en los que este límite está disminuido. En los pacientes ancianos la insuficiencia renal puede ser frecuente y asintomática, por ello es conveniente utilizar Metformina sólo con un control regular de la creatininemia. Una elevación de la creatininemia, por ejemplo al comienzo de un tratamiento diurético antihipertensivo, impone la prudencia. En caso de radiografías con inyecciones intravasculares de productos de contraste yodados, en virtud de insuficiencia renal potencialmente inducida por éstos productos, el tratamiento con Metformina debe ser suspendido antes o en el momento del estudio y podrá ser reinstalado 48 h después del estudio y sólo después de asegurarse la normalidad de la función renal. En el caso de una intervención quirúrgica o de otras causas de descompensación de la diabetes, se hace necesario la administración de insulina y, en ese lapso, suspender metformina. Metformina utilizada sola no induce hipoglucemia, sin embargo se debe tener en cuenta una acción de potencialización cuando el producto se administra asociado a insulina o sulfamidas hipoglucemiantes. Carcinogénesis-mutagénesis-trastornos de la fertilidad: No se describen efectos carcinogénicos ni mutagénicos de la Metformina. Embarazo - Efectos teratogénicos: No se describen efectos teratogénicos en animales; no obstante un efecto malformativo en la especie humana no debe ser descartado. La diabetes gestacional o permanente, si no puede ser equilibrada por sí misma, puede aumentar las malformaciones congénitas y la mortalidad perinatal. En el período concepcional se debe, en lo posible, alcanzar un equilibrio de la diabetes. El equilibrio de la diabetes permite normalizar el desarrollo del embarazo en ésta categoría de pacientes y en la mayoría de los casos se debe utilizar insulina cualquier sea el tipo de diabetes. Una vigilancia neonatal de la glucemia esta recomendada para los recién nacidos de madre diabética. Lactancia: En ausencia de datos acerca del pasaje de Metformina a la leche materna, este medicamento está contraindicado durante el período de lactancia.
Advertencias
Acidosis láctica: La acidosis láctica es una complicación metabólica rara y muy grave (mortalidad elevada en ausencia de tratamiento temprano). La incidencia aparente de la acidosis láctica en los diabéticos tratados con Metformina es muy débil (0,03 casos por 1000 años/paciente). En los casos informados, los pacientes tratados presentan generalmente una insuficiencia renal acentuada. Su incidencia puede y debe ser evitada con una buena vigilancia de los factores de riesgo. La acidosis láctica, puede presentarse en numerosas situaciones fisiopatológicas tales como: Diabetes mal controlada, cetosis, etilismo, insuficiencia hepatocelular al igual que cualquier estado de hipoxia. La insuficiencia renal aguda, orgánica o funcional juega un papel predominante en el tratamiento por Metformina que se explica mediante la acumulación de Metformina por deficiencia de la eliminación urinaria. Los signos premonitorios son: Calambres musculares que se acompañan de trastornos digestivos, de dolores abdominales y de una gran astenia en un enfermo tratado, en estos casos debe consultarse al médico. En caso de acidosis láctica relacionada con Metformina se recomienda una rápida hemodiálisis para corregir la acidosis y eliminar la Metformina acumulada.
Interacciones
Asociaciones desaconsejadas: Danazol: por el efecto diabetógeno de Danazol eventualmente se debe adaptar la posología de Metformina durante el tratamiento con Danazol y después de su suspensión. Alcohol: Mayor riesgo de acidosis láctica luego de intoxicación alcohólica aguda, particularmente en caso de jóvenes o desnutridos e insuficiencia hepatocelular. Evitar la toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contienen alcohol. Asociaciones que requieren precauciones de empleo: Clorpromazina en altas dosis (100 mg por día): elevación de la glucemia. Prevenir al paciente y reforzar la vigilancia o el control glucémico. Eventualmente, adaptar la posología de Metformina durante el tratamiento con el neuroléptico y después de su suspensión. Glucocorticoides (vía sistémica y local, intraarticular, cutánea y rectal): elevación de la glucemia con cetosis (disminución de la tolerancia a los glúcidos por los corticoides). Prevenir al paciente y reforzar el control glucémico, sobre todo al comienzo del tratamiento. Eventualmente, adaptar la posología de Metformina durante el tratamiento con corticoides y después de su suspensión. Ritodrina, salbutamol, terbutalina: por vía inyectable: elevación de la glucemia por los estimulantes Beta 2 adrenérgicos. Reforzar el control glucémico, eventualmente pasar a insulina. Diuréticos: eventualmente puede presentarse una insuficiencia renal funcional relacionada a los diuréticos, especialmente a los diuréticos de asa que pueden producir una acumulación de Metformina y exponer a un riesgo de acidosis láctica. No utilizar Metformina en pacientes en los que la creatininemia supera los 135 mmol/l en el hombre y 110 mmol/l en la mujer. Productos de contraste yodados: Eventualmente puede presentarse una insuficiencia renal funcional relacionada a la inyección intravascular de productos de contraste yodados que puede conducir a una acumulación de Metformina y exponer a un riesgo de acidosis láctica. El tratamiento con Metformina debe ser suspendido antes o en el momento del estudio y puede ser reinstalado 48 h después de éste, luego de asegurarse de la normalidad de la función renal.
Conservación
Conservar en lugar seco, preferentemente a temperatura inferior 30°C.
Sobredosificación
Con 1 dosis de Metformina que alcanzó los 85 g en toma única no se observó hipoglucemia, pero en condiciones de sobredosis puede presentarse una acidosis láctica. En el caso de intoxicación, la Metformina es dializable. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962 - 2247 / 6666. Hospital A. Posadas (011) 4654 - 6648 / 4658 - 7777.
Presentación
Envases con 30, 60 y 100 comprimidos recubiertos para ambas concentraciones.

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