ZOLPIDEM - Propiedades

El zolpidem es un hipnótico sintético del grupo químico de las imidazopiridinas. Se trata de un agente clínicamente selectivo, característica ésta atribuible a su carácter agonista de los receptores omega-1. El zolpidem demostró poseer una rápida y buena absorción cuando se lo administró por vía oral a voluntarios sanos. Su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 70% para dosis de 5mg a 20mg. Luego de los 45 minutos de su administración se encuentra 80% a 90% de las dosis en SNC; tiene además alta afinidad por los tejidos granulares y graso. La unión a proteínas plasmáticas es alta y la fracción libre es de alrededor de 8,1% en las personas sanas, de 11% en los pacientes con cirrosis hepática y de 15% en urémicos crónicos. La biotransformación del zolpidem sigue 4 vías principales y, como resultado final, se obtienen 10 metabolitos inactivos. 1) Oxidación del grupo fenilo, que da como resultado un ácido carboxílico denominado metabolito I (responsable de la metabolización de alrededor de 51,5% de la dosis). El metabolito resultante se elimina por la orina. 2) Oxidación del grupo imidazopiridínico con formación de otro ácido carboxílico, producto denominado metabolito II. Metaboliza el 11,5% de la dosis administrada. 3) Oxidación del grupo amida. Esta vía metabólica no fue hallada en seres humanos. 4) Hidroxilación del grupo imidazopiridínico, con el resultado del metabolito X, encontrado sólo en seres humanos. Metaboliza 10% de la dosis administrada. Luego de la administración de 8mg por vía intravenosa la vida media de eliminación (V½) de zolpidem en voluntarios sanos es de aproximadamente 1 hora 40 minutos (de 1½ a 2¼ horas) el primer día y de 1 hora 50 minutos después de 15 días de la administración diaria de 20mg por vía oral (3,27). Entre 79% y 96% de la dosis aparece en forma de metabolitos inactivos en bilis, heces y orina; la eliminación renal es de 48% a 67% de la dosis oral dentro de las primeras 24 horas.