ZOLEDRóNICO áCIDO - Propiedades

El ácido zoledrónico pertenece a una nueva clase de bifosfonatos que actúan específicamente en el hueso, produciendo inhibición de la resorción osteoclástica sin afectar la formación, la mineralización ni las propiedades mecánicas del hueso. La acción osteoselectiva se basa en su alta afinidad por el hueso mineralizado, pero el mecanismo molecular preciso que da lugar a la inhibición de la actividad osteoclástica aún no se conoce. El ácido zoledrónico se caracteriza por disminuir la calcemia y la calciuria en pacientes con hipercalcemia inducida por neoplasmas. Estudios in vitro demostraron que posee efecto antineoplásico directo en cultivo de células humanas de mieloma y neoplasia mamaria, inhibiendo la proliferación e induciendo apoptosis; también inhibe la proliferación celular del endotelio humano y es antiangiogénico en animales. Asimismo, la observación de que el ácido zoledrónico reduce la invasión de las células neoplásicas de la mama humana a través de la matriz extracelular in vitro indicaría una posible propiedad antimetastásica. El ácido zoledrónico no se metaboliza y se excreta por vía renal; su unión a proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente 22%). Se excreta por leche materna, sin embargo se absorbe poco a partir del tracto gastrointestinal y con el calcio de la leche forma un complejo casi inabsorbible. No se dispone de datos farmacocinéticos del ácido zoledrónico en pacientes con hipercalcemia, insuficiencia renal o insuficiencia hepática.