RALOXIFENO - Propiedades

Químicamente es un derivado del benzotiofeno, que actúa como un agonista y modulador selectivo del receptor estrogénico (SERM) del tejido óseo y sobre los receptores relacionados con la regulación de los lípidos sanguíneos, mientras que se comporta como antagonista para los efectos estrogénicos sobre el útero y la glándula mamaria. En estudios clínicos, el raloxifeno administrado junto con un suplemento de calcio dietario produjo un incremento de la densidad ósea en general, especialmente en cadera y columna, en esquemas de tratamiento de 2 años de duración en mujeres posmenopáusicas. El colesterol de LDL se reduce significativamente en los pacientes que ingieren raloxifeno sin verse afectadas otras fracciones lipídicas, excepto el colesterol de HDL2, que se incrementa. Luego de su administración oral el raloxifeno es absorbido rápidamente, su biodisponibilidad absoluta es de 2% debido a una fuerte metabolización de primer paso (glucuronización). El nivel plasmático se mantiene por la circulación enterohepática, siendo su vida media de 27,7 horas. Se excreta principalmente por las heces.