NELFINAVIR - Propiedades

La proteasa del HIV es una enzima involucrada en la segmentación proteolítica de los precursores de la poliproteína viral para dar origen a cada una de las proteínas encontradas en el virus. El nelfinavir se une al sitio activo de la proteasa viral, e impide la maduración del virus, con formación de partículas virales inmaduras no infecciosas. Es activo contra cepas de HIV de laboratorio y cepas de HIV-1 y HIV-2; además se observó que posee efecto sinérgico contra el HIV cuando se lo administra concomitantemente con los inhibidores de la transcriptasa inversa, tales como zidovudina (ZDV), lamivudina (3TC), didanosina (ddI), zalcitabina (ddC), estavudina (d4T), sin aumentar la citotoxicidad. Algunos pacientes no responden al tratamiento con nelfinavir debido a que la proteasa del HIV infectante presenta una sustitución de un aminoácido, el cual lo hace resistente a la acción de la droga; la frecuencia de aparición de esta mutación se reduce significativamente cuando el nelfinavir se administra concomitantemente con ZDV o 3TC. Su absorción digestiva alcanza al 78% de la dosis oral, cuando la administración se realiza en presencia de alimentos. Su metabolismo se realiza principalmente en el hígado, y uno de sus productos es tan activo in vitro como la droga madre. La eliminación es preferentemente por vía fecal y en pequeño porcentaje por orina. En los niños, entre los 2 y 13 años de edad, su eliminación es superior a la del adulto, con una diferencia aproximadamente entre el doble y el triple.