LERCANIDIPINA - Propiedades

Es un antihipertensivo que pertenece a la familia de las dihidropiridinas como la nifedipina, nitrendipina y amlodipina. Es un antagonista cálcico, y como tal actúa inhibiendo la entrada del ion calcio al interior de las células del músculo liso y cardíaco. Disminuye la resistencia periférica debido a que posee un efecto relajante directo sobre la musculatura vascular lisa. Su acción antihipertensiva es prolongada debido a la alta selectividad que posee por la musculatura vascular. La lercanidipina es administrada a pacientes con hipertensión esencial leve a moderada como monoterapia o asociada a betabloqueadores, diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (enalapril, lisinopril). Se caracteriza por no presentar taquicardia refleja que acompaña a la hipotensión que genera debido a que el comienzo de su acción es lento. La lercanidipina, por vía oral, es absorbida completamente, llegando a su máximo valor plasmático entre 1,5 y 3 horas después de la administración; la mayor parte de la dosis ingerida se degrada debido a que sufre un alto metabolismo de primer paso y por ello debe ser administrada antes de las comidas ya que su absorción aumenta aproximadamente cuatro veces cuando se ingiere con alimentos, principalmente aquellos con un alto grado de materias lipídicas. Se une altamente a las proteínas plasmáticas, presenta una importante biotransformación en el hígado por la isoenzima citocromo P450 3A4. Los metabolitos inactivos se encuentran principalmente en orina.