IRBESARTáN - Propiedades

Es un nuevo antagonista de la angiotensina II (AII) con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1 localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial es antagonizado por el irbesartán que bloquea el receptor AT1 en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga, y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática), y presenta además una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100mg/día), enalapril (10-40mg), amlodipina (5-10mg/día), losartán (50-100mg/día), valsartán (80-320mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1 y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).