GALANTAMINA - Propiedades

Se trata de un alcaloide natural derivado del Galantus nivalis que posee propiedades inhibidoras sobre la colinesterasa, por lo cual aumentan los niveles del neurotransmisor colinérgico acetilcolina. También se ha señalado como parte de su mecanismo íntimo de acción la modulación alostérica positiva sobre los receptores nicotínicos pre y postsinápticos de las neuronas colinérgicas utilizando un camino diferente al de la acetilcolina. Cuando la galantamina y la acetilcolina se fijan a sus respectivos receptores la respuesta colinérgica aumenta (modulación alostérica positiva). La galantamina se absorbe rápida y completamente luego de la administración oral produciéndose la concentración pico en aproximadamente una hora, siendo la biodisponibilidad de alrededor del 90%. La tasa de absorción es retardada por los alimentos aunque la magnitud de la absorción no se ve afectada. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 18% en concentraciones terapéuticas. En sangre se distribuye principalmente en células sanguíneas (alrededor del 53%). La galantamina no aparece como un inhibidor significativo del sistema microsomal hepático de la CYP450; sin embargo, es parcialmente metabolizada a través de este sistema. No hay una vía metabólica que aparezca como predominante, existiendo varias, y la excreción se realiza a nivel renal. Las isoenzimas hepáticas CYP2D6 y CYP3A4 están involucradas en la formación de los metabolitos O-desmetilgalantamina y N-oxidogalantamina, respectivamente. La O-desmetilación mediada por la CYP2D6 es mayor para los metabolizadores grandes de la CYP2D6 que para los metabolizadores "pobres", existiendo un 25% de decremento en el clearance para el segundo grupo. Sin embargo, no suelen ser necesarios ajustes de dosis para el grupo de metabolizadores "pobres" entendido como tal, puesto que la posología implica un ajuste para cada individuo, según la tolerancia. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas. Un 20% se excreta a través de los riñones en 24 horas.