FOSAPREPITANT - Propiedades

Fosaprepitant es un profármaco que cuando se administra por vía intravenosa se convierte rápidamente en aprepitant, que es el compuesto que posee el efecto famacológico. Aprepitant es un antagonista selectivo de alta afinidad por los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana. Las concentraciones plasmáticas de fosaprepitant están por debajo de los niveles cuantificables a los 30 minutos de completar la perfusión. Aprepitant se une fuertemente a proteínas, con un valor medio de 97% y se metaboliza extensamente, habiéndose identificado en el plasma humano doce metabolitos. Su metabolismo se produce en gran medida por oxidación en el anillo de la morfolina y sus cadenas laterales y los metabolitos resultantes sólo fueron débilmente activos. Estudios in vitro indicaron que aprepitant se metaboliza principalmente a través del CYP3A4 y posiblemente con una contribución menor a través del CYP1A2 y del CYP2C19. Los metabolitos se eliminan en la orina y a través de excreción biliar en las heces. La vida media de aprepitant después de la administración oral osciló entre aproximadamente 9 a 13 horas.