FELODIPINA - Propiedades

Es un calcioantagonista de nueva generación, que como sus similares (nifedipina, nisoldipina, amlodipina y nicardipina), bloquea la entrada del ion calcio a través de los canales lentos, pero sin que se afecte la calcemia. Es otro derivado de las dihidropiridinas, que desarrolla un efecto antihipertensivo y antianginoso, al actuar sobre la musculatura lisa vascular y el músculo cardíaco con descenso de los valores tensionales elevados por reducción de la resistencia vascular y arteriolar periférica. La disminución de la concentración del ion calcio y su pasaje a través de las membranas de las células musculares genera dilatación coronaria y arteriolar periférica, con posible inducción de un efecto cronotrópico negativo y lentificador de la conducción auriculoventricular. Su acción vasodilatadora periférica tiene mayor importancia, en relación con su efecto inotrópico negativo, que la producida por la nifedipina, es decir, tiene mayor selectividad vascular. Esta actividad lo destacaría como de elección para pacientes hipertensos que además presentan insuficiencia cardíaca congestiva. Tiene un perfil farmacocinético similar al de la nifedipina; luego de su administración por vía oral su absorción digestiva es buena, aunque su biodisponibilidad sistémica es baja (20%) debido a un importante efecto de primer paso hepático. Presenta un elevado nivel de unión a proteínas ( > 90%). El comienzo de la acción se evidencia en 20 a 30 minutos y el tiempo necesario para llegar a la concentración máxima es de 60 minutos. La eliminación es mayoritariamente por vía renal y un 20% por vía fecal.