CLOMIPRAMINA - Propiedades

Esta droga inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina (la inhibición de la recaptación de 5-hidroxitriptamina es el componente dominante). También tiene propiedades adrenolíticas a1, anticolinérgicas, antihistamínicas y antiserotoninérgicas (bloqueo del receptor de 5-HT). Después de administrar en forma repetida 50mg a 150mg diarios de clomipramina por vía IV o IM, las concentraciones plasmáticas correspondientes al período de estado se alcanzan en la segunda semana de tratamiento y varían desde < 15 hasta 391ng/ml para la droga inalterada y desde < 15 hasta 600ng/ml para la DMC (metabolito activo=desmetilclomipramina), en el mismo momento. Se excreta dos tercios por la orina en forma de conjugados hidrosolubles y cerca de un tercio con las heces. Su vida media es de 12 a 36 horas, y se fija en las proteínas en 96%. Posee un efecto antimuscarínico y sedante moderado.