CLARITROMICINA - Propiedades

Es un antibiótico macrólido obtenido por la sustitución del grupo hidroxilo en posición 6 por un grupo CH3O en el anillo lactónico de la eritromicina. Específicamente, la claritromicina es una 6-0 metil eritromicina A. Ejerce su acción antibacteriana mediante la unión de las subunidades ribosomales 50S de las bacterias susceptibles y la inhibición de la síntesis proteica. La claritromicina ha demostrado una actividad excelente in vitro contra cepas estándares de bacterias y de aislados clínicos y actúa contra una gran variedad de organismos aeróbicos y anaeróbicos grampositivos y gramnegativos. Las concentraciones inhibitorias mínimas (CIMs) de la claritromicina son generalmente una dilución log 2 más potente que las CIMs de la eritromicina. Los datos in vitro indican también que la claritromicina ejerce una excelente acción sobre la Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Helicobacter (Campylobacter) pylori. El espectro antibacteriano de la claritromicina in vitro es: bacterias usualmente sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), consistente de: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas species. Su principal metabolito es el 14-OH-claritromicina, que es microbiológicamente activo. Este metabolito es una o casi dos veces menos activo que la sustancia madre para muchos organismos, excepto para H. influenzae contra el cual es dos veces más activo. La sustancia intacta y el 14-OH-metabolito ejercen un efecto aditivo o sinérgico sobre H. influenzae in vitro e in vivo, dependiendo de las cepas bacterianas. Claritromicina es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50%. La absorción y la formación del metabolito 14-OH-claritromicina son ligeramente retardadas por el alimento, pero la extensión de la biodisponibilidad no es afectada por la administración del compuesto en el estado de no ayuno. Su farmacocinética no es lineal y depende de la dosis; dosis elevadas pueden producir aumentos desproporcionados de la concentración máxima del fármaco debido a la saturación de las vías metabólicas. Estudios in vitro demostraron que la unión a las proteínas del plasma es alrededor de un 70%. La eliminación de la sustancia intacta y sus metabolitos se realiza principalmente por vía renal. Su concentración en pacientes con insuficiencia hepática no difiere de aquellas de sujetos normales. Los pacientes con falla renal presentan un aumento de los niveles de plasma, vida media, Cmáx y Cmín de la claritromicina y su metabolito 14-OH.