BUTORFANOL - Propiedades

Es un analgésico opioide "agonista-antagonista". Su molécula posee estructura fenantrénica que actúa como agonista de los receptores opioides kappa, agonista parcial de los receptores sigma y agonista parcial de baja actividad y alta afinidad de los receptores opioides mu (antagonista mu). Este último efecto explica su bajo potencial para producir depresión respiratoria. En base comparativa mg a mg, el butorfanol es de 5 a 8 veces más potente como analgésico que la morfina, de 30 a 50 veces más que la meperidina y de 15 a 20 veces más que la pentazocina. Su actividad antagonista opioide es similar a la de la nalorfina, 30 veces mayor que la de la pentazocina y 1/40 la de la naloxona para antagonizar la analgesia producida por la morfina en ensayos en rata. La depresión respiratoria producida es menor que la generada por morfina. La capacidad de producir dependencia física es baja, pero aparece en los tratamientos prolongados. Puede precipitar síndrome de abstinencia en pacientes que han recibido otros analgésicos opioides durante más de 10 días. Posee un efecto antitusivo potente. Puede ser administrado por vía intranasal, IM o IV. Por vía nasal (biodisponibilidad de 50% a 70%) la actividad analgésica con una dosis de 1mg a 2mg se inicia en 15 minutos, alcanza el pico en 1 a 2 horas y se prolonga por 4 a 5 horas. Por vía IM la analgesia se inicia más rápidamente, pero es más breve. Unión a proteínas: 80% a 83%. Es metabolizado en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Su vida media es de 3 a 7 horas, concentrándose en los tejidos lipídicos.