BISOPROLOL - Farmacología clínica

Es un bloqueante de los receptores b1 adrenérgicos altamente selectivo, y de relevante efecto estabilizador de membrana. Presenta una escasa afinidad por los receptores b2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores b2 implicados en la regulación metabólica. Por ello, bisoprolol no afecta la resistencia aérea ni los efectos metabólicos mediados por receptores b2. Su actividad b1 selectiva se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas y no presenta efecto inotrópico negativo. Presenta una buena absorción digestiva luego de su administración oral y aproximadamente un 30% de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El 50% es metabolizado por el hígado, dando metabolitos inactivos que se excretan por orina, mientras que el otro 50% se elimina por la misma vía sin modificar. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Sus niveles plasmáticos en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA Clase III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los pacientes sanos. La administración de bisoprolol en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por lo tanto el gasto cardíaco. En la administración crónica, disminuye la resistencia vascular periférica que se ve aumentada al inicio de la terapia.