ASENAPINA - Propiedades

Es un nuevo antipsicótico similar a clozapina y clotiapina, cuyo mecanismo de acción se debería al antagonismo con los receptores D2 y 5-HT2a, aunque también se ha señalado que posee una alta afinidad y antagonismo con los receptores serotoninérgicos 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT2a, 5-HT2b, 5-HT2c, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7 y dopaminérgicos D1, D2, D3 y D4, adrenérgicos a1 y a2 e histaminérgicos H1 y moderada sobre los H2. No tiene afinidad farmacológica con los receptores colinérgicos muscarínicos. Se administra vía sublingual y logra su pico plasmático entre 0,5 y 1,5 horas, su biodisponibilidad es del 35% en tanto que por vía oral es menor del 2%. Posee una elevada ligadura proteica (95%) y se transforma a nivel hepático siendo su eliminación renal (50%) y fecal (40%).