APOMORFINA - Propiedades

Es un fármaco agonista dopaminérgico no ergolínico que posee una elevada afinidad por el receptor D4, moderada sobre los D2, D3 y D5, y baja sobre el D1 y otros receptores serotoninérgicos (5HT1A, 5HT2A, 5HT2B y 5HT2C). Su mecanismo de acción sobre la enfermedad extrapiramidal se atribuye a la estimulación posináptica del receptor dopaminérgico D2 localizados en el putamen y el caudado del cerebro. En estudios experimentales ha mostrado mejorar la función motora en animales con modelo de enfermedad de Parkinson. En tanto que su actividad estimulante en la disfunción eréctil sería por un efecto agonista dopaminérgico sobre los receptores D1 y D2 cerebral (hipotálamo y mesencéfalo). Se ha identificado el núcleo paraventricular del hipotálamo como el sitio específico de acción (mediaría los aspectos autonómicos de la excitación sexual). Su efecto erectógeno proviene de una mejor señal neuronal central específica a la respuesta vascular peneana. La apomorfina es un agente lipofílico que se absorbe bien tanto por vía subcutánea (SC) como por vía sublingual, lográndose concentraciones plasmáticas máximas entre 10 y 60 minutos. La biodisponibilidad lograda por vía sublingual es de 17-18% en comparación con la alcanzada por vía subcutánea. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (90%), especialmente con la albúmina, y su vida media es de aproximadamente 3 horas debido a un extenso metabolismo de primer paso hepático. La apomorfina es ampliamente metabolizada a nivel hepático por un proceso de conjugación con el ácido glucurónico y en menor grado por N-desmetilación con formación de norapomorfina. Su principal metabolito es el sulfato de apomorfina. Luego de su administración sublingual, el 93% de la dosis radiactiva administrada se eliminó por orina y el 16% por heces.