Hexametilmelamina.

Antineoplásico.

La altretamina está relacionada estructuralmente con los agentes alquilantes; sin embargo, no se ha demostrado in vitro que el mecanismo de acción antineoplásico del fármaco y sus metabolitos se relacione con la alquilación del DNA y por ahora se desconoce. Se sabe que se requiere la metabolización para que exista efecto citotóxico; los principales metabolitos son la pentametilmelamina y la tetrametilmelamina.

Tratamiento paliativo del cáncer de ovario persistente o recurrente, en pacientes que ya han recibido tratamiento de primera línea con cisplatino o agentes alquilantes. También ha sido usada en el tratamiento coadyuvante del cáncer de mama y del carcinoma pulmonar de células pequeñas.

Por vía oral, las dosis se calculan de acuerdo con el área corporal; se administran 260mg/m2/día, en cuatro tomas, durante 14 a 21 días sucesivos. Si se presenta toxicidad hemática o neurológica, la administración puede suspenderse por dos o más semanas y luego reiniciarse con 200mg/m2/día. Si los síntomas no desaparecen o retornan, la administración debe suspenderse definitivamente.

Náuseas, vómitos. Neuropatía periférica, síntomas del sistema nervioso central (alteración del humor y de la conciencia, ataxia, mareos, vértigo); estos efectos pueden revertir tras la suspensión del tratamiento. Mielosupresión relacionada con la dosis.

La altretamina es teratogénica en animales. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y la efectividad de la droga en niños no se ha establecido.

IMAO: hipotensión ortostática severa. Cimetidina: podría incrementar la toxicidad de la altretamina al inhibir su eliminación. La piridoxina no debiera administrarse junto con la altretamina.

Hipersensibilidad a la altretamina. Pacientes con depresión severa de la médula ósea y neurotoxicidad severa.