PERMIXON - Farmacología

Acción farmacológica: El extracto Lípido Esterólico de Serenoa repens posee propiedades antiandrógenas que se ejercen específicamente a nivel del órgano blanco sin otra incidencia hormonal ni interferencia con el eje hipotálamo- hipofisario. Estas propiedades antiandrógenas se explican por una inhibición de la síntesis de dihidrotestosterona (DHT) y de su fijación a su receptor citosólico. La traslocación de la hormona en el núcleo se torna imposible y debe seguirse de una disminución de la síntesis proteica. Una disminución tal de la síntesis proteica ha sido puesta en evidencia bajo los efectos del Extracto de Serenoa repens sobre las células prostáticas en cultivo previamente estimuladas por una asociación hormonal de testosterona y prolactina. Por otra parte, se ha constatado in vitro en el animal que el Extracto de Serenoa repens, a través de la inhibición de la actividad de la fosfolipasa A2 y de la liberación del ácido araquidónico, es susceptible de disminuir la síntesis de las prostaglandinas implicadas en el tono y la motilidad de las paredes del tracto urinario inferior, así como las interacciones hormonales que juegan un rol preponderante en el origen de la hiperplasia y la inflamación prostáticas. La farmacología permite, además, poner en evidencia un importante efecto descongestivo de la preparación. El mismo es muy neto sobre las fases vasculares de la inflamación con reducción de la permeabilidad capilar. Esta actividad es particularmente interesante en el curso de accesos evolutivos donde el factor de congestión pelviana toma un lugar preponderante en la determinación de la sintomatología. Estos efectos antiandrógenos y descongestivos podrían explicar los resultados constatados sobre la sintomatología de la hipertrofia prostática benigna. Farmacocinética: La diversidad de los componentes del Extracto de Serenoa repens dificulta la realización de estudios farmacocinéticos. En el análisis del extracto se pueden diferenciar dos fracciones por separado. Una fracción saponificable, constituida principalmente por ácidos grasos libres o esterificados. Una fracción insaponificable formada por alcoholes (hexacosanol, octacosanol, triacontanol, cicloartenol) y esteroles (b-sitosterol, campesterol, estigmasterol). Absorción por vía oral: Se caracteriza por ser lenta, alcanzándose un grado máximo entre las 4 y las 10 horas y absorbiéndose aproximadamente el 33% de la dosis administrada; sus máximas concentraciones son del orden del 0.38% y 0.24% (del total administrado por ml de plasma) para las fracciones saponificables e insaponificables respectivamente. El máximo pico plasmático se observó a la 7a hora para ambas fracciones. Distribución: Ambas fracciones representan diferentes concentraciones tisulares según el tipo de tejido u órgano, pudiéndose apreciar en general máxima penetración en los órganos de glándula submaxilares, tejido óseo, músculo esquelético, piel y próstata, órgano en el cual la fijación tisular es notable en comparación con la piel y el músculo esquelético, y permanece estable hasta después de 72 horas. Metabolismo: Tomando en cuenta los componentes del Extracto de Serenoa repens que han sido identificados, tanto en la fracción saponificable (esencialmente ácidos grasos libres y esterificados) como en la fracción insaponificable (esteroles y alcoholes), resulta difícil hacer el seguimiento metabólico del compuesto, debido a que probablemente estos constituyentes sean incorporados a los productos, en el metabolismo endógeno de los tejidos a los cuales se fijan. Excreción: Su eliminación es principalmente fecal para las dos fracciones (77% y 64% para la saponificable y la insaponificable, respectivamente), proviniendo parte de ella (4,5%) de la eliminación vía biliar y efectuándose en el transcurso de las primeras 24 horas. La eliminación por vía urinaria es aproximadamente del 30% y más lenta, hasta por 96 horas.