Prospecto NAPRUX® RAPID

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: Naproxeno Sódico 550,0 mg; Excipientes (Celulosa Microcristalina 197,4 mg; Estearato de Magnesio 16,8 mg; Croscarmelosa Sódica 25,2 mg; Povidona 38,7 mg; Talco 11,9 mg; Opadry II HP 18,0 mg).
Farmacología
Acción farmacológica: Inhibe la síntesis de las prostaglandinas, las cuales desempeñan un papel importante en la patogénesis de los estados inflamatorios, dolorosos y febriles. Farmacocinética: El Naproxeno Sódico se absorbe rápida y completamente a través del tracto gastrointestinal. Si bien circula en plasma como Naproxeno, tiene diferencias farmacocinéticas con éste que pueden afectar el comienzo de la acción. Con Naproxeno Sódico el inicio de la analgesia se produce en aproximadamente 30 minutos. La presencia de alimentos influye sobre la rapidez pero no sobre el grado de absorción. Tasa de absorción: La tasa de absorción es aproximadamente del 100%. El AUC0-12 hs. (área bajo la curva) es de 767 mg-h/ml (15%). Biodisponibilidad: La biodisponibilidad in vivo es del 95%. Unión a proteínas plasmáticas: La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. Vida media de eliminación: La vida media de eliminación en el hombre es de 12 a 17 horas. La vida media de ambos metabolitos del Naproxeno y sus conjugados es inferior a 12 horas y la eliminación coincide con la velocidad de desaparición del plasma. Cmáx: La concentración pico plasmática se alcanza 1 a 2 horas después de la administración. La misma se incrementa proporcionalmente con dosis aproximadas a los 500 mg diarios; con dosis más elevadas se produce un incremento en la depuración renal ocasionada por saturación de los puntos de enlace de las proteínas plasmáticas. Sin embargo, la concentración de Naproxeno que no se encuentra ligada se incrementa en proporción directa a la dosis. La Cmáx es de 97.4 mg/ml (13%) con una dosis de 500 mg dos veces diarias. Tmáx: Es de 1,9 hs. con una dosis de 500 mg dos veces por día. Eliminación: Los metabolitos se excretan casi por completo a través de la orina. Cerca del 30% sufre 6-desmetilación y la mayor parte de este metabolito, así como la droga sin modificar se excretan como glucurónido u otros conjugados; el resto se elimina por heces y vía biliar. Eliminación por diálisis: La hemodiálisis no disminuye la concentración sérica debido a su gran capacidad de unión a las proteínas plasmáticas.
Indicaciones
Naprux Rapid está indicado en el tratamiento sintomático de procesos dolorosos inflamatorios agudos, cualquiera sea su tipo, localización y severidad, tales como: artritis reumatoidea, osteoartritis, mialgias, contusiones, esguinces, luxaciones, desgarros musculares, gota aguda, dolores ginecológicos y post-quirúrgicos.
Dosificación
Adultos: 1 comprimido cada 12 horas (2 comprimidos diarios). Para el tratamiento de dolores leves a moderados, dolores post-quirúrgicos, musculoesqueléticos agudos, dismenorreas: Debido a que la sal sódica del Naproxeno se absorbe con mayor rapidez, se recomienda su administración en procesos dolorosos agudos para los cuales se requiera un pronto comienzo de alivio del dolor. Se recomienda una dosis inicial de 550 mg de Naproxeno Sódico seguida de otra de 550 mg cada 12 horas. La dosis inicial total no debería exceder los 1.375 mg. A partir de entonces, la dosis diaria total no debería superar los 1.100 mg de Naproxeno Sódico. Para el tratamiento de gota aguda: Puede comenzarse con la dosis inicial de 825 mg seguida de 275 mg cada 8 horas. Niños: Para el tratamiento de artritis reumatoidea juvenil: A partir de 25 kg de peso la posología no debe exceder los 10 mg/kg/ día, dividido en dos dosis. No administrar este medicamento a niños menores de 12 años, salvo indicación y supervisión de un médico. Se recomienda administrar la dosis efectiva menor e ingerir con un vaso de agua o cualquier otro líquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la formulación. Naprux Rapid está contraindicado en pacientes que con anterioridad mostraron tener alergia a la aspirina o a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, y en quienes estas drogas inducen manifestaciones alérgicas (posibilidad de sensibilidad cruzada), síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales. Embarazo, lactancia, úlcera péptica en actividad, insuficiencia hepática o renal severa.
Reacciones adversas
Efectos adversos informados con mayor frecuencia: trastornos gastrointestinales, cefaleas, náuseas, edema periférico, tinnitus, vértigo. Efectos adversos raros e informados con dosis mayores: alopecia, reacciones anafilácticas, angioedema, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognitiva, colitis, convulsiones, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis, hemorragia y/o perforación gastrointestinal, granulocitopenia incluyendo agranulocitosis, daños auditivos, hematuria, hipercalcemia, incapacidad de concentración, insomnio, ictericia, enfermedad renal, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico, y falla renal, ulceración gastrointestinal, ulceración péptica, reacciones dérmicas fotosensibles, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales, vómitos.
Precauciones
Debe ser administrado con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, salvo bajo supervisión médica rigurosa. Los pacientes con trastornos de la coagulación o que reciben terapia con medicamentos que interfieren con la hemostasis, deben ser observados cuidadosamente durante la administración. No debe ser administrado conjuntamente con otros medicamentos antiinflamatorios, salvo bajo indicación médica. Puede causar reacciones alérgicas en pacientes alérgicos a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios o analgésicos no esteroides. Debe consultarse al médico si se ingiere regularmente otro medicamento y si se producen pirosis, trastornos o dolores estomacales o si persisten síntomas, aun leves. Se puede precipitar un broncoespasmo en pacientes con antecedentes asmáticos o con enfermedad alérgica. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con daño renal, debe suspenderse la administración con depuración renal menor a 20 ml/min. Pueden presentarse anormalidades esporádicas en las pruebas de laboratorio. El Naproxeno puede disminuir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado e incrementar los 17-cetosteroides urinarios. Cuando se deba estudiar la glándula suprarrenal, suspender el tratamiento 72 horas antes. Determinar periódicamente los valores de la hemoglobina, ya que puede haber un descenso de la misma en tratamientos prolongados. Al igual que con otros AINEs, este medicamento debe administrarse con precaución a menores de edad. Debe utilizarse con precaución cuando existe retención hidrosalina, hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca severa. Para aquellos pacientes que deban realizar dieta pobre en sodio, es importante mencionar que cada comprimido de Naprux Rapid 550 mg, contiene 50 mg de sodio (2 mEq). Se han informado casos de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico. Se ha observado una segunda forma de toxicidad renal en pacientes con condiciones prerrenales que conducen a una reducción del flujo o del volumen sanguíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un rol de soporte en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de un antiinflamatorio no esteroide puede causar una merma en la formación de prostaglandinas y puede precipitar una franca descompensación renal. Los pacientes con disfunción renal y/o hepática, o con insuficiencia cardiaca son los que tienen mayor riesgo de experimentar esta reacción. También aquellos pacientes que estén tomando diuréticos y los ancianos. La interrupción de la terapia con Naproxeno generalmente permite revertir el cuadro y volver al estado pretratamiento. Se debe administrar con precaución a pacientes con función renal significativamente disminuida y realizar un cuidadoso monitoreo de la creatinina sérica y/o del clearance de creatinina. Los pacientes alcohólicos crónicos que presenten enfermedad hepática y también aquellos pacientes con otras formas de cirrosis es prudente administrar una dosis menor efectiva. Con Naproxeno se han informado reacciones hepáticas severas, incluyendo ictericia y casos fatales de hepatitis. A pesar de que estas reacciones son raras, si los estudios hepáticos persisten anormales o empeoran, si se desarrollan signos o síntomas de enfermedad hepática o si ocurren manifestaciones sistémicas (por ejemplo eosinofilia, rash, etc.) debe discontinuarse la administración de Naproxeno. Debido a que se han informado efectos oculares adversos con el uso de agentes antiinflamatorios no esteroides, se recomienda que los pacientes que manifiesten sufrir trastornos visuales durante el tratamiento con Naproxeno, sean sometidos a una evaluación oftalmológica. Interacciones: En caso de tomar regularmente cualquier otro medicamento, debe informar a su médico. Debido a la elevada fijación del Naproxeno Sódico a las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas deben ser controlados rigurosamente para el ajuste de la dosificación, en caso de ser necesario. Si bien en los estudios clínicos, no se han observado interacciones entre el Naproxeno Sódico y los anticoagulantes o sulfonilureas, se aconseja administrar con precaución, debido a que se han producido interacciones con otros agentes no esteroides de esta clase. Se ha informado que el efecto natriurético de Furosemida es inhibido por algunos medicamentos de este tipo. También existen referencias sobre la inhibición de la eliminación de litio renal, llevando a un aumento de la concentración de litio en el plasma. El Naproxeno Sódico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir el efecto antihipertensivo de los b-bloqueantes. La administración simultánea de Probenecid aumenta los niveles plasmáticos del Naproxeno Sódico y extiende su vida media en plasma significativamente. La administración concomitante de Naproxeno Sódico y Metotrexate debe ser efectuada con precaución, pues se informó que el primero, entre otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, reduce la secreción tubular del segundo en un modelo animal, aumentando así posiblemente su toxicidad. Como otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, el Naproxeno Sódico puede aumentar el riesgo de deterioro renal asociado con el uso de inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina l). Se sugiere discontinuar en forma temporaria la terapia con Naproxeno Sódico 48 hs. antes de realizar ensayos de la función adrenal, debido a que éste puede interferir artificialmente con algunos ensayos para esteroides 17-cetogénicos. De modo similar, el Naproxeno puede interferir con algunos ensayos urinarios de ácido 5-hidroxiindolacético. La administración simultánea con Pentofilina puede aumentar el riesgo de hemorragia y con Zidovudina aumenta el riesgo de toxicidad. Carcinogénesis: Estudios realizados en ratas no demostraron potencial carcinogénico. Trastornos de la fertilidad: Los estudios llevados a cabo en animales, no demostraron trastornos en la fertilidad. Embarazo: El Naproxeno Sódico atraviesa la barrera placentaria. No existen estudios bien controlados en seres humanos, por lo tanto se desaconseja su utilización en el embarazo. Efectos teratogénicos: Debido al efecto conocido de este tipo de drogas sobre el sistema cardiovascular fetal, debería evitarse su uso en el embarazo. Lactancia: Se encuentra en la leche materna en una concentración aproximada al 1% respecto de la concentración plasmática. Debido a los posibles efectos adversos causados a los recién nacidos por las drogas inhibidoras de las prostaglandinas, se desaconseja el uso de Naproxeno durante la lactancia. Empleo en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia del Naproxeno en niños menores de 2 años. La administración de este medicamento a niños menores de 12 años será bajo indicación y supervisión de un médico. Empleo en ancianos: Los estudios farmacocinéticos indican que se deberían utilizar dosis menores en ancianos. Aunque la concentración sérica del Naproxeno Sódico permanece inalterada, aumenta la fracción que no se liga al plasma. Empleo en insuficiencia hepática y renal: No se ha determinado la farmacocinética del Naproxeno Sódico en pacientes con insuficiencia renal. Dado que tanto el Naproxeno Sódico como sus metabolitos y conjugados se eliminan primariamente a través del riñón, existe la probabilidad de que los metabolitos se acumulen en presencia de insuficiencia renal. Se informó una modificación de los principios farmacocinéticos del Naproxeno Sódico en pacientes con irregularidades hepáticas y biliares incluyendo una vida media plasmática más prolongada.
Conservación
Conservar a temperatura ambiente menor de 30°C. No congelar.
Sobredosificación
Una sobredosificación significativa de Naproxeno puede originar: somnolencia, vértigo, pirosis, dispepsia, náuseas y vómitos. En caso de sobredosis accidental, consulte inmediatamente al médico o póngase en contacto con la Unidad Toxicológica del Hospital de Niños Dr. Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/2247; Centro Nacional de Intoxicaciones Policlínico Prof. A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648 o 4658-7777. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: Frente a un cuadro de sobredosis se deberá efectuar lavado gástrico y emplear las medidas terapéuticas coadyuvantes habituales (la pronta administración de carbón activado puede contribuir a la disminución de la absorción del medicamento). La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática del Naproxeno debido a su gran capacidad de unión a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, es un procedimiento a tener en cuenta en caso de insuficiencia renal.
Presentación
Envases con 10 y 20 comprimidos recubiertos.

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