Prospecto MEROEFECTIL®

Composición
Cada Frasco Ampolla contiene: 500 mg y 1000 mg: Meropenem (Trihidrato) 500 mg y 1000 mg. Carbonato de Sodio Anhidro Estéril 104 mg y 208 mg.
Propiedades
Meropenem ejerce su acción bactericida interfiriendo con la síntesis de la pared celular bacteriana. La facilidad con la que penetra las paredes de las células bacterianas, su alto grado de estabilidad a la mayoría de las beta-lactamasas y su marcada afinidad por las proteínas de unión a la penicilina (PBP), explican la potente acción bactericida de Meropenem contra un amplio espectro de bacterias aerobias y anaerobias. Comúnmente las concentraciones bactericidas son iguales a las concentraciones inhibitorias mínimas. Meropenem es estable a las pruebas de sensibilidad, las cuales pueden llevarse a cabo con métodos rutinarios normales. Las pruebas in vitro demuestran que el Meropenem ejerce una acción sinérgica con diversos antibióticos. Se ha demostrado, tanto in vitro como in vivo, que el Meropenem tiene un efecto postantibiótico. Espectro Antimicrobiano: El espectro antimicrobiano in vitro del Meropenem incluye la mayoría de las cepas clínicamente importantes de las bacterias aerobias y anaerobias tanto gram-positivas como gram-negativas, tal como se ilustra a continuación. Bacterias aerobias gram-positivas: Bacillus spp, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacilus spp, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasas), estafilococos coagulasa-negativos incluyendo Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (sensibles y resistentes a la penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, estreptococos del Grupo G, estreptococos del Grupo f, Rhodococcus equi. Bacterias aerobias gram-negativas: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Boedetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter Koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aggiomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakasakii, Escherichia coli, Escherichia hermanii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasas y re- sistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa, resistentes a la penicilina y resistentes a la espectinomicina), Hafnia alveri, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaneae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putrida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp, incluyendo Salmonella enteritis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Sarratia rubidae, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Bacterias anaerobias: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porohyromonas spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureoluticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp, Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringes, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium difficile, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridifformis, Clostridium inocuum, Clostridium subterminales, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus mangus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium avidium, Propionibacterium acnes, Propionibacterium granulosum. Se ha determinado que Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium y los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes al Meropenem.
Farmacocinética
En voluntarios normales, una infusión intravenosa de 30 minutos de una dosis única de Meropenem resulta en niveles plasmáticos máximos de aproximadamente 11mg/ml con la dosis de 250 mg, 23mg/ml con la dosis de 500 mg y 49mg/ml con la dosis de 1000 mg. Sin embargo no existe una proporcionalidad farmacocinética absoluta con la dosis administrada, en lo que respecta a C máx. y al área bajo la curva. Además, se ha observado una reducción de la depuración plasmática de 287 a 285 ml/minuto para dosis de 250 mg a 2000 mg. En voluntarios normales, la inyección intravenosa de un bolo de Me- ropenem durante 5 minutos produce niveles plasmáticos máximos de aproximadamente 52mg/ml con la dosis de 500 mg y de 112mg/ ml con la dosis de 1000 mg. Después de una dosis intravenosa de 500 mg, los niveles plasmáticos de Meropenem disminuyen a 1 mg/ml o menos, 6 horas después de la administración. Cuando se administran varias dosis cada 8 horas a sujetos con una función renal normal, no se observa acumulación de Meropenem. Meropenem se une a las proteínas plasmáticas en una proporción de 2%. En sujetos con una función renal normal, la vida media de eliminación del Meropenem es de aproximadamente 1,5 hs. Alrededor del 70% de la dosis administrada por vía intravenosa se recupera en 12 horas como Meropenem inalterado en la orina; después de este tipo se detecta muy poca excreción urinaria adicional. Se mantienen concentraciones urinarias de Meropenem superiores a 10 mg/ml hasta por 5 horas con la dosis de 500 mg. En voluntarios con una función renal normal no se observó acumulación de Meropenem en el plasma ni en la orina con dosis de 500 mg cada 8 horas o de 100 mg cada 6 horas. El Meropenem penetra bien en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo de pacientes con meningitis bacteriana, y alcanza concentraciones superiores a las que se requieren para inhibir a la mayoría de las bacterias. Los estudios realizados en niños han demostrado que la farmacocinética de Meropenem en niños es básicamente similar a la observada en adultos. La vida media de eliminación de Meropenem fue de aproximadamente 1,5 a 2,3 horas en niños menores de 2 años y la farmacocinética es lineal para dosis de 10 a 40 mg/kg. Los estudios farmacocinéticos realizados en pacientes con insuficien- cia renal han demostrado que la depuración plasmática del Meropenem se relaciona con la creatinina. Es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En los estudios farmacocinéticos realizados en individuos de edad avanzada, se encontró una correlación entre la reducción de la depuración plasmática del Meropenem y la disminución de la de- puración de creatinina asociada con la edad. Los estudios farmacocinéticos realizados en pacientes con enferme- dad hepática han demostrado que dicha enfermedad no tiene efecto sobre la farmacocinética del Meropenem.
Indicaciones
Está indicado para el tratamiento, en adultos y niños, de las siguientes infecciones causadas por una o varias bacterias sensibles al Meropenem: 1. Neumonía, incluyendo neumonía nosocomial. 2. Infecciones de las vías urinarias. 3. Infecciones intraabdominales. 4. Infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis y enfermedad inflamatoria pélvica. 5. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. 6. Meningitis. 7. Septicemia. 8. Tratamiento empírico cuando se sospecha de infecciones en pacientes adultos con neutropenia febril, ya sea monoterapia o combinado con antivirales o antimicóticos.
Dosificación
Inyección intravenosa: Adultos: La dosis y la duración del tratamiento deben establecerse con base en el tipo y la gravedad de la infección, así como en el estado del paciente. La dosis diaria recomendada es la siguiente: 500 mg por vía IV cada 8 horas en el tratamiento de la neumonía, infecciones de las vías urinarias, infecciones ginecológicas como endometritis y enfermedad inflamatoria pélvica, e infecciones de la piel y los tejidos blandos. 1000 mg por vía IV cada 8 horas en el tratamiento de la neumonía nosocómica y sospechas de infección en pacientes neutropénicos y septicemia. En la meningitis la dosis recomendada es de 2000 mg cada 8 horas. Insuficiencia renal: La dosis debe disminuirse en los pacientes cuya depuración de creatinina sea menor de 52 ml/min, según la tabla que aparece a continuación:


El Meropenem se elimina mediante hemodiálisis. Si es necesario continuar el tratamiento con Meropenem, se recomienda administrar la dosis unitaria (basada en el tipo y la gravedad de la infección) al concluir el procedimiento de hemodiálisis, a fin de restaurar concentraciones plasmáticas que tengan eficacia terapéutica. No existe experiencia con el uso de Meropenem en pacientes sometidos a diálisis peritoneal. Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática (Ver Precauciones y Advertencias). Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con una función renal normal o con una depuración de creatinina mayor de 50 ml/min. Niños: En niños de más de 3 meses y hasta 12 años, se recomienda la dosis IV de 10 a 20 mg/kg cada 8 horas, según el tipo y la gravedad de la infección, la sensibilidad de los patógenos y el estado del paciente. En niños de más de 50 kg de peso corporal, debe utilizarse la dosis para adultos. En la meningitis, la dosis recomendada es de 40 mg/kg cada 8 horas. No existe experiencia en niños con insuficiencia renal. Uso pediátrico: No se ha establecido la eficacia ni la tolerabilidad en bebés de menos de 3 meses; por lo tanto, no se recomienda emplear en pacientes de este grupo de edad. No existe experiencia en niños con insuficiencia hepática o renal. Formas de administración: Inyección Intravenosa: Debe administrarse como un bolo intravenoso en aproximadamente 5 minutos o por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos. Cuando se utiliza Meropenem para inyección intravenosa en bolo, debe reconstituirse con agua inyectable estéril (5 ml por 250 mg de Meropenem). Esto resulta en una concentración de aproximadamente 50 mg/ml. Cuando se utiliza Meropenem para infusión intravenosa, puede re constituirse directamente con una solución para infusión compatible y luego diluirse (50-200 ml) con la misma solución. Meropenem IV es compatible con las siguientes soluciones para infusión: 1. Solución de cloruro de sodio al 0,9% para infusión intravenosa. 2. Solución de glucosa al 5% ó 10% para infusión intravenosa. 3. Solución de glucosa al 5% con bicarbonato de sodio al 0,02% para infusión intravenosa. 4. Solución de cloruro de sodio al 0,9% y glucosa al 5% para infusión intravenosa. 5. Solución de glucosa al 5% con cloruro de sodio al 0,225% para infusión intravenosa. 6. Solución de manitol al 2,5% y 10% para infusión intravenosa. No debe mezclarse con soluciones que contienen otros medicamentos.
Contraindicaciones
Meropenem está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a este producto. Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los carbapenems, penicilinas u otros antibióticos betalactámicos también pueden ser hipersensibles a Meropenem.
Reacciones adversas
Son raras las reacciones adversas serias. Durante los estudios clínicos, se han señalado las siguientes reacciones adversas. Reacciones locales en el lugar de la inyección intravenosa: Inflamación, tromboflebitis, dolor en el lugar de la inyección. Reacciones cutáneas: Rash, prurito, urticaria. Reacciones gastrointestinales: Dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea. Función hepática: Se han señalado aumentos reversibles de los niveles séricos de bilirrubina, transaminasas, fosfatasa alcalina y dehidrogenasa láctica, aislados o combinados. Sistema nervioso central: Cefalea, parestesias. Otras: Candidiasis oral y vaginal.
Precauciones
a) En pacientes con enfermedad hepática deben vigilarse cuidadosamente los niveles de transaminasas y bilirrubina durante el tratamiento con Meropenem. b) Al igual que con otros antibióticos, puede ocurrir crecimiento exagerado de microorganismos resistentes, por lo que es necesario observar continuamente a cada paciente. c) No se recomienda el uso de Meropenem en infecciones causadas por estafilococos resistentes a la meticilina. d) Prácticamente con todos los antibióticos se ha observado colitis pseudomembranosa, cuya gravedad puede variar desde leve hasta posiblemente fatal; por lo tanto, los antibióticos deben prescribirse con cuidado a personas con antecedentes de trastornos gastrointestinales, particularmente colitis. e) Es importante considerar el diagnóstico de colitis pseudomembranosa en pacientes que desarrollan diarrea durante el tratamiento con un antibiótico. Aunque los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las principales causas de colitis asociada con el antibiótico, también deben considerarse otras causas posibles. f) Al igual que con otros antibióticos, se deben tener cuidado al usar el Meropenem como monoterapia en pacientes en estado crítico con una infección de las vías respiratorias inferiores confirmada o sospechada por Pseudomonas aeruginosa. g) La coadministración de Meropenem con medicamentos poten- cialmente nefrotóxicos debe efectuarse con precaución. h) El probenecid compite con Meropenem por la secreción tubular activa y, por lo tanto, inhibe la excreción renal, prolongando la vida media de eliminación y aumentando la concentración plasmática del mismo. Ya que la potencia y duración de acción de Meropenem son adecuados cuando éste se administra sin probenecid, no se recomienda la administración concomitante de probenecid y Meropenem.
Interacciones
No se ha estudiado el efecto potencial de Meropenem sobre la unión a las proteínas de otros medicamentos o sobre su metabolismo; sin embargo su unión a las proteínas es tan baja (aproximadamente 2%) que no se anticipan interacciones con otros compuestos. Se ha administrado de manera concomitante con muchos otros medicamentos sin que se observara una interacción adversa aparente; sin embargo, no se cuenta con información específica sobre interaccio- nes medicamentosas potenciales. Embarazo: No se ha evaluado la seguridad de Meropenem en el embarazo humano. Los estudios en animales no han revelado efectos indeseables sobre el feto en desarrollo. Meropenem no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado justifique el riesgo potencial en el feto. De cualquier manera, deberá utilizarse bajo supervisión directa del médico. Lactancia: El Meropenem se detecta en muy bajas concentraciones en la leche de animales tratados. No debe utilizarse durante la lactancia materna a menos que el beneficio esperado justifique el riesgo potencial para el bebé.
Conservación
Temperatura ambiente; desde 15 hasta 30°C. Precauciones Farmacéuticas: Se recomienda utilizar soluciones recién preparadas de Meropenem para inyección o infusión intravenosa. Sin embargo, las soluciones reconstituidas de Meropenem conservan una potencia satisfactoria a temperatura ambiente (hasta 25° C) o en refrigeración (4° C), como se indica en la tabla siguiente:


Las soluciones de Meropenem no deben congelarse. Agite la solución reconstituida antes de usarla. Todos los frascos-ampolla son para una sola administración. Para la reconstitución y administración, debe emplearse una técnica aséptica convencional.
Sobredosificación
Podrá ocurrir una sobredosis accidental durante el tratamiento, particularmente en pacientes con insuficiencia renal. El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático. En individuos normales se producirá una rápida eliminación renal, mientras que en sujetos con insuficiencia renal, la hemodiálisis permitirá eliminar el Meropenem y su metabolito. De todas formas, se debe dirigir a los siguientes Centros de Intoxicación. Centros de Intoxicación: Hospital Posadas "Toxicología" (011) - 4658-7777 (011) - 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) - 4962-6666 (011) - 4962-2247.
Información adicional
Efectos sobre capacidad para conducir un vehículo y operar maqui- narias: no existe información al respecto, pero no se anticipa que Meropenem pueda afectar la capacidad para conducir un vehículo u operar maquinarias.
Presentación
Meroefectil Inyectable Intravenoso 500 mg - 1000 mg: Envases con 1, 5, 50 y 100 frasco-ampollas, siendo los dos últimos para Uso Exclusivo de Hospitales.

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