Prospecto MEDOBIS AP

Composición
Cada comprimido recubierto de liberación prolongada de 850mg contiene: metformina clorhidrato: 850,00mg; Cada comprimido recubierto de liberación prolongada de 1000mg contiene: metformina clorhidrato: 1000,00mg. Excipientes: povidona, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa K100, celulosa microcristalina PH 200, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, opadry blanco, polietilenglicol 6000, propilenglicol, esencia de vainilla polvo, sacarina sódica.
Farmacología
Disminuye la glucemia en personas diabéticas pero no tiene efecto hipoglucemiante en personas no diabéticas. El efecto de la metformina resultaría del: 1. Aumento de la utilización de la glucosa en tejidos musculares en presencia de insulina. 2. Disminución de la absorción digestiva de la glucosa. 3. Inhibición de la gluconeogénesis hepática. La metformina pertenece al grupo de las biguanidas. Las biguanidas no estimulan la secreción de insulina de forma clínicamente apreciable. Las biguanidas y sus derivados son absorbidos por la mucosa digestiva. En la sangre, están en forma libre activa y se fijan a diferentes tejidos (tubo digestivo, hígado y riñón). Aproximadamente el 90% de la droga absorbida es eliminada por vía renal dentro de las primeras 24 horas, con una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 6,2 horas. En sangre, la vida media de eliminación es de aprox. 17,6 horas, sugiriendo que la masa de eritrocitos podría ser un compartimiento de distribución. La metformina tiene un efecto favorable sobre los lípidos séricos, los cuales a menudo están alterados en pacientes con DMNID (diabetes mellitus no insulino-dependiente). En estudios clínicos, cuando los niveles basales estaban particularmente elevados, la metformina, sola o en combinación con sulfonilureas, redujo los niveles de triglicéridos séricos, colesterol total y LDL y no presentó alteraciones en los niveles de cualquier otro lípido. En contraste con las sulfonilureas, el peso corporal de los individuos tratados con metformina se mantuvo estable o disminuyó. Se ha demostrado clínicamente (estudio UKPDS) que la metformina reduce un 32% las complicaciones diabéticas a largo plazo, la morbilidad y mortalidad en la DMNID.
Indicaciones
Asociada al régimen dietético: en diabetes no insulino-dependiente (diabetes del obeso, la que se manifiesta después de los 50 años y diabetes pletórica) que no presenta acetonuria donde la estricta aplicación del régimen no permitió la normalización del peso y de la glucemia. En la complementación de la insulinoterapia en la diabetes tipo I, en diabetes inestable, en diabetes insulinorresistente.
Dosificación
La posología será establecida por el médico según el cuadro clínico. Como orientación se sugiere: diabetes no insulino-dependiente tipo II: la posología media es de 1 a 2 comprimidos recubiertos por día. Esta posología puede eventualmente aumentarse sin inconvenientes a 3 comprimidos por día (3.000mg). Luego de 10 a 15 días de tratamiento, es conveniente ajustar la dosis de acuerdo al nivel de glucemia. MEDOBIS puede sustituir otro tratamiento antidiabético oral. Sólo es necesario reemplazar la medicación anterior por MEDOBIS en la posología indicada por el médico. En el caso de la clorpropamida, debe tenerse precaución durante las primeras dos semanas debido a la extensa retención de clorpropamida en el organismo, lo que puede llevar a la suma de los efectos de ambas drogas y posible hipoglucemia. Terapia concomitante con sulfonilureas: si los pacientes no han respondido a 4 semanas de dosis máximas de metformina como monoterapia, debe considerarse la adición gradual de una sulfonilurea oral mientras se continúa con la metformina a dosis plenas, aún si ha habido resistencia primaria o secundaria previa a las sulfonilureas. Debe procurarse identificar la dosis mínima eficaz de ambas drogas para obtener la respuesta deseada. Si los pacientes no responden satisfactoriamente a 1 a 3 meses de terapia concomitante a dosis plenas de metformina y dosis plenas de sulfonilurea oral, debe considerarse la discontinuación de la terapia oral y el pasaje a insulinoterapia. Diabetes insulino-dependiente tipo I: MEDOBIS no reemplaza jamás a la insulina, pero asociado a ella puede permitir la reducción de la dosis y lograr mejor estabilización de la glucemia. Si la dosis de insulina es menor a 40Ul, administrar MEDOBIS en su dosis habitual de 2 comprimidos/día. Simultáneamente, reducir la dosis de insulina a razón de 2 a 4Ul cada 2 días. Si la dosis de insulina es mayor a 40Ul, es preferible hospitalizar al paciente mientras se establece la asociación; en esas condiciones la insulina puede reducirse el primer día en un 30-50% y seguir disminuyéndose de acuerdo con los niveles de glucemia monitoreados. El control metabólico servirá de guía para una disminución progresiva en la dosis de insulina. Dosis máxima: 3g/día. Modo de administración: ingerir los comprimidos enteros durante o después de las comidas, sin masticar.
Contraindicaciones
MEDOBIS está contraindicada en condiciones que aumentan el riesgo de acidosis láctica. Insuficiencia renal orgánica o funcional, aún si es moderada (creatinina > 1,5mg/dl en hombres y > 1,4mg/dl en mujeres o alteración del clearance de creatinina). Insuficiencia hepática. Antecedentes de acidosis láctica. Intoxicación alcohólica. Insuficiencia cardíaca, insuficiencia respiratoria y todas las afecciones cardiovasculares agudas o crónicas susceptibles de producir hipoxia tisular. Tratamiento aislado de la diabetes insulino-dependiente, en particular de la diabetes juvenil. Complicaciones agudas de la diabetes (acidosis metabólica, infección o gangrena, coma). En período pre y postoperatorio quirúrgico. Embarazo. Hipersensibilidad conocida a la droga o a algunos de los componentes de la formulación. Patología aguda que conlleva riesgo de alteración de la función renal: deshidratación (vómitos, diarrea), fiebre, estados infecciosos y/o hipóxicos severos (shock, septicemia, infección urinaria, neumopatía). Exploraciones con productos de contraste iodados: como regla general evitar en el paciente diabético. En caso de necesidad, interrumpir la metformina 48 horas antes y 48 horas después del estudio.
Reacciones adversas
Las más frecuentes son los trastornos gastrointestinales como: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea. Estos sobrevienen más frecuentemente cuando se inicia el tratamiento y, en la mayoría de los casos remiten espontáneamente. Para prevenirlos, se recomienda administrar metformina en dos tomas diarias durante o después de las comidas. La persistencia de los trastornos impone suspender el tratamiento. Ocasionalmente se pueden presentar gusto metálico, pérdida de peso, debilidad, laxitud y urticaria. Raramente pueden presentarse: anemia megaloblástica (debido a la absorción reducida de vitamina B12), hipoglucemia (por el uso concurrente con otro antidiabético), acidosis láctica.
Precauciones
La diabetes, sobre todo cuando está mal controlada, la insuficiencia renal orgánica o funcional, la insuficiencia hepática, la juvenil, el alcohol, la cetosis y los estados que se acompañan de hipoxemia, son factores que predisponen a la acidosis láctica. Estos factores deben ser buscados periódicamente en pacientes bajo tratamiento, particularmente en personas de más de 60 años, donde aparecen con más frecuencia. En presencia de estos factores de riesgo conviene suspender inmediatamente el tratamiento. Los análisis de observación de acidosis láctica en pacientes bajo tratamiento con biguanidas muestran la influencia preponderante de la insuficiencia renal en su genésis (incluyendo las insuficiencias renales funcionales provocadas por ciertos medicamentos -diuréticos, antibióticos, antihipertensivos- o por ciertos exámenes diagnósticos como las urografías endovenosas). La creatinina sérica debe ser medida antes del inicio del tratamiento y luego regularmente controlada. No prescribir MEDOBIS si la creatininemia sobrepasa 12mg/l en mujeres y 15mg/l en varones. El tratamiento con biguanidas debe ser suspendido 48 hs. antes de la realización de estudios radiológicos con sustancias de contraste, tales como urografías endovenosas, y solo podrá reinstaurarse después de dos días. Precauciones de empleo: la utilización de este medicamento no libera del régimen hipoglucídico en todos los casos o hipoglucídico e hipocalórico en caso de sobrepeso. Los controles bioquímicos deben ser hechos regularmente. Controlar la creatinina sérica cada 4-6 meses y más frecuentemente cuando se comienza el tratamiento diurético o antihipertensivo susceptible de producir una insuficiencia renal funcional. En caso de intervención quirúrgica u otras causas de descompensación diabética el uso de insulina está recomendado. Los pacientes diabéticos que consumen productos hiperglucemiantes tales como corticoides, tiazidas y otros diuréticos y estroprogestágenos, pueden requerir aumento de la dosis de MEDOBIS o asociación con sulfonilureas o insulina. La metformina utilizada sola no provoca jamás hipoglucemia, sin embargo este efecto puede presentarse si MEDOBIS se asocia con sulfonilureas o insulina.
Advertencias
Acidosis láctica: es un trastorno metabólico raro (en Francia, 1 caso de cada 40.000 diabéticos tratados con metformina al año), frecuentemente mortal y ligado a una acumulación de biguanidas en el organismo por sobredosis o por insuficiencia renal y/o hepática. Se traduce a una acidosis metabólica con aumento de la tasa de lactatos en sangre, de la relación lactato/piruvato y la disminución del pH sanguíneo. Como signos premonitorios de acidosis láctica se pueden observar: náuseas, vómitos, calambres, hiperventilación, sensación de malestar, dolores abdominales. Ante la sospecha de que los mismos pudieran corresponder a acidosis láctica, se recomienda detener el tratamiento y hacer una consulta médica de urgencia. La muestra de sangre para la determinación de acidosis láctica, debe tomarse cuando el paciente está en reposo sin colocarle el lazo. El análisis debe realizarse inmediatamente o transportarse, la muestra, en baño de hielo.
Interacciones
Alcohol: mayor riesgo de acidosis láctica en intoxicaciones alcohólicas agudas, particularmente en casos de ayuno, de desnutrición o de insuficiencia hepatocelular. Con medicamentos que provoquen hiperglucemia (por ej.: corticoides, diuréticos (tiazida), estroprogestágenos: ver Precauciones de empleo. Cimetidina: inhibe la secreción renal de la metformina, a nivel tubular. Furosemida: puede aumentar la concentración de metformina. Productos de contraste iodados: ver Precauciones específicas de empleo. Sulfonilureas: pueden causar hipoglucemia, por lo tanto, si se administran con metformina, debe disminuirse la dosis de esta última. Danazol: posee efecto diabetógeno. Si la asociación no puede ser evitada, el paciente debe ser prevenido de controlar su glucosuria más frecuentemente. Eventualmente debe adaptarse la posología de MEDOBIS mientras se administren conjuntamente estas drogas. Clorpromazina: a dosis elevadas (100mg/día) posee efecto hiperglucemiante, ya que disminuye la liberación de insulina. Debe prevenirse al paciente para que realice el control de su glucemia y glucosuria más frecuentemente. Eventualmente debe adaptarse la posología de MEDOBIS mientras se administre junto con el neuroléptico. Agonistas beta: tienen efecto hiperglucemiante. Reforzar la vigilancia de la glucemia y glucosuria. Cambiar eventualmente a tratamiento con insulina. Embarazo y lactancia: MEDOBIS está contraindicado durante el embarazo. Durante la lactancia: debe administrarse con precaución y evaluarse la relación riesgo-beneficio. Durante este período, está recomendado el uso de insulina y no de hipoglucemiantes orales. Uso pediátrico: la seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas. Uso en ancianos: se recomienda empezar con dosis bajas, debido a la posibilidad de intolerancia gastrointestinal, y luego ajustar la dosis de acuerdo con el clearance renal. Controlar los factores de riesgo: ver Precauciones específicas de empleo. Uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática: está contraindicado.
Conservación
Conservar a temperatura entre 15 y 30°C, en lugar seco y en su envase original.
Sobredosificación
Aun después de la ingestión de dosis mayores a 85g de metformina, no se ha reportado hipoglucemia, pero sí ha ocurrido acidosis láctica (ver Advertencias). Puede inducirse la emesis, si la ingestión ha sido realizada dentro de los 30 minutos previos, y realizarse lavado gástrico. La metformina es dializable, con un clearance de hasta 170ml/min bajo condiciones hemodinámicas normales. Por lo tanto, la hemodiálisis es útil para remover la metformina acumulada, en pacientes en los que se sospecha de sobredosis de esta droga. No utilizar soluciones de diálisis conteniendo lactato. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
MEDOBIS 850 AP: envases con 30 y 60 comprimidos recubiertos de liberación prolongada. MEDOBIS 1000 AP: envases con 30 y 60 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.

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