Prospecto MEDICORAN®

Composición
Valsartán.
Farmacología
El valsartán es un moderno derivado de los llamados antagonistas de la angiotensina II como el losartán, que desarrolla un gradual, efecaz y prolongado efecto antihipertensivo sistodiastólico con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II) que compite sobre el subtipo de receptor AT 1 localizado preferentemente en las células musculares lisas vasculares, riñón, cerebra, pulmón, corteza suprarrenal e hipófisis. Se sabe que por vía del receptor AT 1 la angiotensina II estimula la apertura de los canales del calcio y bloquea los canales del potasio. El valsartán, por su efecto específico y selectivo, no afecta la frecuencia cardíaca, la adaptación ortostática después de los cambios posturales pasivos o las consecuencias hemodinámicas del estímulo simpático posejercicio.
Farmacocinética
Luego de su administración por vía oral tiene una absorción rápida y una farmacocinética lineal que no se altera con las dosis repetidas. Su biodisponibilidad es del 23% aproximadamente, circula por el plasma unido en una elevada concentración con las proteínas séricas (94%-97%). El comienzo de la actividad antihipertensiva ocurre dentro de las 2 horas y la máxima normalización tensional ocurre entre 2 y 4 semanas. Luego de su administración oral aproximadamente el 30% del valsartán disponible a nivel sistémico se excreta por la orina y un 70% por la bilis, principalmente como compuesto inalterado. Un metabolito menor (valeril-hidroxi-valsartán) se ha detectado en la orina y heces, y su potencia es 200 veces menos activa que el valsartán en la unión del receptor AT 1. Como este antagonista de la angiotensina II no tiene una intensa metabolización ni afecta la actividad de las enzimas metabólicas no se han registrado interacciones con drogas clínicamente relevantes (atenolol, digoxina, amlodipina, furosemida).
Indicaciones
Tratamiento de la hipertensión.
Dosificación
La dosis recomendada de MEDICORAN® es de 80mg una vez por día, independientemente de la raza, la edad o el sexo. El efecto antihipertensivo se presenta dentro de las 2 semanas, y los efectos máximos se observan después de 4 semanas. En los pacientes cuya presión arterial no es adecuadamente controlada, la dosis diaria puede ser aumentada a 160mg o puede agregarse un diurético. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración renal o en pacientes con insuficiencia hepática de origen no biliar y sin colestasis. MEDICORAN® puede administrarse asimismo con otros agentes antihipertensivos. No se han establecido la seguridad y la eficacia de MEDICORAN® en niños.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de MEDICORAN®. Embarazo (ver Precauciones, Embarazo y lactancia).
Reacciones adversas
Se han descrito mareos, náuseas, artralgias, fatiga, astenia, diarrea, dolor abdominal o lumbar, rinitis, rash. A nivel humoral se hallaron leves y ocasionales incrementos séricos de la creatinina, potasio y bilirrubina. En raros casos puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el hematocrito y los neutrófilos.
Efectos colaterales
En las experiencias controladas con placebo que comprendieron a 2.316 pacientes tratados con valsartán, la droga mostró una incidencia global de eventos adversos comparable con la del placebo. El siguiente cuadro de eventos adversos se basa en diez estudios controlados con placebo en pacientes tratados con diversas dosis de valsartán (10-320mg) por hasta 12 semanas. De los 2.316 pacientes, 1.281 y 660 recibieron 80mg y 160mg, respectivamente. En ninguno de los eventos adversos la incidencia pareció relacionarse con la dosis o la duración del tratamiento; en consecuencia, se agruparon todos los eventos que tuvieron lugar bajo todas las dosis de valsartán. La incidencia de estos eventos tampoco mostró asociación con el sexo, la edad o la raza. Se incluyen en el cuadro todas las experiencias adversas que presentaron una incidencia de 1% o más en el grupo de tratamiento con valsartán, independientemente de su asociación causal con la droga en estudio.

Otras experiencias adversas con una incidencia por debajo del 1% fueron: edema; astenia; insomnio; rash; disminución de la libido; vértigo. Se desconoce si estos efectos se relacionaron causalmente con el tratamiento con valsartán. Los datos de poscomercialización revelan muy raros casos de angioedema, rash, prurito y otras reacciones alérgicas/hipersensibilidad incluyendo la enfermedad del suero y la vasculitis. Hallazgos de laboratorio: en casos raros, el valsartán puede asociarse con reducciones de la hemoglobina y el hematocrito. En experiencias clínicas controladas, el 0,8% y el 0,4% de los pacientes que recibieron valsartán mostraron reducciones significativas ( > 20%) del hematocrito y la hemoglobina, respectivamente. En comparación, el 0,1% de los pacientes que recibieron placebo mostró disminuciones tanto del hematocrito como de la hemoglobina. Se observó neutropenia en el 1,9% de los pacientes tratados con valsartán, respecto del 1,6% de los pacientes tratados con un inhibidor de la ECA. En estudios clínicos controlados se observaron incrementos significativos de la creatinina, el potasio y la bilirrubina total en suero en el 0,8%, el 4,4% y el 6% de los pacientes tratados con valsartán, respectivamente, contra el 1,6%, 6,4% y el 12,9% de aquellos tratados con un inhibidor de la ECA. Se informaron elevaciones ocasionales de los valores de función hepática en pacientes tratados con valsartán. No es necesario un monitoreo especial de los parámetros de laboratorio en los pacientes con hipertensión esencial que reciben tratamiento con valsartán. Efectos sobre la capacidad pare conducir vehículos y operar maquinarias: tal como sucede con otros agentes antihipertensivos, se aconseja tener precaución cuando se conduzcan vehículos o se opere maquinaria.
Precauciones
Pacientes con depleción de sodio y/o volumen: en pacientes con depleción severa de sodio y/o depleción de volumen, tales como aquellos que reciben dosis elevadas de diuréticos, pueden producirse raramente hipotensión luego de la iniciación del tratamiento con valsartán. La depleción de sodio y/o de volumen debe ser corregida antes de dar comienzo al tratamiento con valsartán por ejemplo, reduciendo la dosis del diurético. Si se presenta hipotensión, el paciente debe ser colocado en posición supina y de ser necesario se le administrará una infusión intravenosa de solución salina normal. El tratamiento puede ser continuado una vez que la presión arterial se haya estabilizado. Estenosis de la arteria renal: la administración de valsartán por corto plazo a 12 pacientes con hipertensión renovascular secundaria a estenosis unilateral de la arteria renal no indujo ningún cambio significativo en la hemodinamia, la creatinina sérica o en la urea sanguínea (BUN). Sin embargo, puesto que otras drogas que afectan el sistema renina-angiotensina pueden incrementar la urea en sangre y la creatinina sérica con estenosis bilateral o unilateral de la arteria renal, se recomienda realizar controles como medida de seguridad. Deterioro de la función renal: no se requiere ajuste de dosis en los pacientes con alteración renal. Sin embargo, no se dispone de información con respecto a casos severos (clearance de creatinina < 10ml/min), lo que se aconseja precaución. Deterioro de la función hepática: no se requiere ajuste de dosis en los pacientes con insuficiencia hepática. El valsartán se elimina mayormente en forma inalterada por vía biliar. Los pacientes con trastornos obstructivos biliares mostraron un menor clearance del valsartán, por lo que se tendrá especial cuidado cuando se administre valsartán a estos pacientes. Embarazo y lactancia: debido al mecanismo de acción de los antagonistas de la angiotensina II, el riesgo para el feto no puede ser excluido. Se ha informado que la exposición in utero a inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) administrados a mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestre causa daño y muerte del feto en desarrollo. Como sucede con cualquier droga que también actúa de manera directa sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), el valsartán no debe ser utilizado durante el embarazo. Si durante el tratamiento se detecta un embarazo, el valsartán debe ser suspendido tan pronto coma sea posible. Se desconoce si el valsartán es excretado en la leche humana. No obstante, el valsartán fue excretado en la leche de ratas amamantadoras, por lo que no es aconsejable emplear valsartán en madres que amamantan.
Interacciones
No se han hallado interacciones farmacológicas de importancia clínica. Los fármacos, la warfarina, la furosemida, la digoxina, el atenolol, la indometacina, la hidroclorotiazida, la amlodipina y la glibenclamida. Puesto que el valsartán no es metabolizado en grado significativo, no son esperables interacciones clínicamente relevantes con otras drogas, en forma de inducción metabólica o de inhibición del sistema del citocromo P450. Si bien el valsartán presenta una alta ligadura a proteínas plasmáticas, los estudios in vitro no han demostrado ninguna interacción a este nivel con un rango de moléculas que comparten una alta ligadura proteica, tales como el diclofenaco, la furosemida o la warfarina. El use concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (por ej., espironolactona, amilorida, triamtereno), suplemento de potasio o sustitutos salinos que contienen potasio, puede conducir a incrementos en el potasio sérico. Si esta medicación concomitante es considerada necesaria se aconseja tener precaución.
Conservación
Cápsulas: proteger de la humedad. Conservar a temperatura no mayor a 25°C. Comprimidos recubiertos: conservar a temperatura no mayor a 30°C.
Sobredosificación
Si bien no existen experiencias de sobredosis con valsartán, el principal signo que podría esperarse es la hipotensión marcada. Si la ingestión es reciente se deberá inducir el vómito. De otra forma, el tratamiento usual sería la infusión intravenosa de solución salina normal. Es improbable que el valsartán sea removido por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: centros de intoxicación: Hospital Posadas -Toxicología (011) 4658-7777/ (011) 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666/ (011) 4962-2247.
Información al paciente
Antes de utilizar MEDICORAN®, por favor lea cuidadosamente esta información acerca del producto. Ante la menor duda consulte a su médico. ¿Qué es MEDICORAN®? MEDICORAN® es un medicamento que contiene la sustancia activa valsartán. Se halla disponible en cápsulas y comprimidos en dos presentaciones, de 80mg y 160mg. Tanto las cápsulas como los comprimidos se hallan contenidos en blísteres dentro de la caja del producto. Al igual que la mayor parte de las medicaciones, MEDICORAN® contiene otras sustancias, además de su sustancia activa. Si usted se encuentra realizando una dieta especial o si es alérgico a alguna sustancia, su médico le aconsejará qué sustancia podrá tomar o no. MEDICORAN® pertenece a un nuevo grupo de medicamentos conocidos coma antagonistas de los receptores de angiotensina II que ayudan a controlar la presión arterial elevada. La angiotensina II es una sustancia del organismo que hace que los vasos sanguíneos se contraigan, de modo que la presión arterial aumente. MEDICORAN® opera bloqueando el efecto de la angiotensina II. Como resultado de ello, los vasos sanguíneos se relajan y la presión arterial disminuye. Indicaciones de esta medicación: MEDICORAN® es utilizado para tratar la presión arterial elevada. La presión arterial elevada aumenta el trabajo del corazón y de las arterias. Si esta continúa durante un tiempo prolongado, puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, y conducir a un accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. La presión arterial elevada incrementa el riesgo de ataques cardíacos. Reducir su presión arterial a valores normales reduce su riesgo de desarrollar estos trastornos. Antes de que usted tome esta medicación: usted sólo debe tomar MEDICORAN® después de un examen médico. MEDICORAN® puede no ser aconsejable para todos los pacientes. Usted no debe tomar MEDICORAN®: si presentó alguna vez una reacción alérgica al valsartán o a cualquier otro componente de este producto; si se encuentra embarazada. Informe a su médico antes de tomar MEDICORAN® si usted: presenta una enfermedad renal o hepática severa; padece de vómitos o diarrea o recibe dosis elevadas de diuréticos. Medicaciones o sustancias que pueden afectar la acción de MEDICORAN®. Antes de tomar cualquier medicamento junto con MEDICORAN® infórmelo a su médico. Puede ser necesario cambiar la dosis, tomar otras precauciones o, en algunos casos interrumpir la toma de una de las medicaciones. Esto es aplicable a medicamentos tanto bajo prescripción médica como de venta libre y en particular a: medicaciones utilizadas para reducir la presión arterial, en especial los diuréticos; las medicaciones ahorradoras de potasio, complementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio. Embarazo y lactancia: no tome MEDICORAN® si se encuentra embarazada. El empleo de medicaciones similares después de los primeros tres meses de gestación puede causar daños graves al niño por nacer. No se conoce el riesgo durante los primeros tres meses. Por ende, es importante que consulte inmediatamente a su médico si usted piensa que puede estar embarazada o si planea un embarazo. Asimismo, es aconsejable no tomar MEDICORAN® durante la lactancia. Informe a su médico si se halla amamantando. MEDICORAN® y la edad: usted también puede tomar MEDICORAN® si tiene 65 años de edad. No existe experiencia con MEDICORAN® en niños. ¿Qué sucede si usted maneja un vehículo o usa maquinarias? Al igual que muchas otras medicaciones utilizadas para el tratamiento de la presión arterial elevada, en raros casos MEDICORAN® puede causar mareos y afectar la concentración. Por lo tanto, antes de manejar un vehículo, usar maquinarias o hacer otras actividades que requieran concentración, asegúrese de que usted sepa cómo reacciona a los efectos de MEDICORAN®. Cómo tomar esta medicación: a menudo, los pacientes que presenten presión arterial elevada no sienten síntoma alguno de este problema. Muchos pueden sentirse bastante bien. Esto hace que sea muy importante que usted tome la medicación según ha sido prescripta por su médico y que lo visite regularmente, incluso si usted se siente bien. Dosis usual: la dosis usual es de una cápsula y/o comprimidos de 80mg una vez par día. En algunos casos, su médico puede prescribir una dosis superior (por ejemplo, una cápsula y/o comprimidos de 160mg) o una medicación adicional (como por ejemplo un diurético). Usted puede tomar MEDICORAN® durante o fuera de las comidas. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?: si usted presenta mareos severos y/o desmayos, infórmelo a su médico tan pronto coma le sea posible. ¿Qué efectos colaterales puede producir MEDICORAN®?: al igual que todos los medicamentos, MEDICORAN® puede causar efectos indeseables (efectos colaterales) en ciertas personas, además de sus efectos beneficiosos. Algunos de estos efectos indeseables pueden ser similares a los síntomas causados por su enfermedad específica y otros pueden no tener relación con el tratamiento. Muchos efectos colaterales cesarán sin que usted deba interrumpir el tratamiento. Vea a su médico si alguno de los siguientes síntomas persiste o son muy molestos. El efecto colateral más común es el dolor de cabeza (en 10 de cada 100 pacientes). Otros síntomas -tales como mareos, síntomas de tipo gripal, tos seca, diarrea, cansancio, náuseas, dolor de espalda, de estómago o en las articulaciones- son mucho menos frecuentes (1 a 4 pacientes de cada 100). Efectos colaterales raros son la hinchazón o la acumulación de líquidos, erupciones, debilidad, trastorno del sueño y cambios en la libido. Se han reportado muy raros casos de reacciones alérgicas como edema facial, de párpados y labios. Si usted observa algún efecto adverso, vea a su médico. Otras informaciones: fecha de vencimiento: no ingiera MEDICORAN® une vez pasada la fecha de vencimiento que se presenta en el envase. Otras informaciones importantes: este medicamento ha sido prescripto sólo para su enfermedad actual. No lo dé a otras personas. No lo use mismo para otros problemas, a menos que su médico le indique hacerlo así. Es muy importante que usted tome esta medicación exactamente como su médico le ha indicado, a fin de obtener los mejores resultados y disminuir la posibilidad de presentar efectos colaterales.
Presentación
Comprimidos recubierto 80mg: envases 28 comprimidos.

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