LOFTON - Farmacología

Cuando LOFTON es administrado a dosis recomendadas, farmacológicamente ha demostrado aumentar la perfusión arterial de la microcirculación con mínimos efectos sobre la hemodinamia central. También exhibe efectos inhibitorios sobre la agregación plaquetaria y mejora la deformabilidad de los eritrocitos con fluidez anormal. Aunque los mecanismos por los cuales el buflomedil induce dichos efectos no han sido definitivamente establecidos, los datos preliminares sugieren que podría estar involucrado al menos en parte un efecto calcio-antagonista débil, no específico (solamente in vitro) y un efecto no específico bloqueante de los receptores alfa. Los estudios farmacocinéticos y de seguridad de dosis única y múltiples han demostrado que el clorhidrato de buflomedil: se absorbió rápidamente del tracto gastrointestinal cuando se lo administró por vía oral (concentración sérica máxima entre 1,5 a 3 horas) y penetró en la circulación sistémica principalmente sin modificar (55 a 80% de biodisponibilidad). Tuvo una vida media plasmática y biológica relativamente corta (1,91 a 3,65 horas). Se metabolizó extensamente (excreción urinaria de la droga intacta durante 48 horas con un bajo porcentaje entre 12 y 28%). Se distribuyó extensamente a través de los compartimientos líquidos corporales y/o los tejidos (volumen aparente de distribución de 80 a 100 litros). No afecta el metabolismo lípido ni proteico. La farmacocinética del clorhidrato de buflomedil fue lineal dentro del rango de dosis estudiado (50, 100 y 200 mg IV y 150, 300 y 450 mg oral). Su biodisponibilidad fue equivalente cuando se administró intravenosa o intramuscularmente en la misma dosis y cuando se lo administró oralmente no fue afectado por la ingesta de alimentos. Los estudios in vitro de unión del buflomedil a las proteínas en plasma humano demostraron que el 81% de la droga se unió a 0,5 mcg/ml, 61% a 5 mcg/ml y el 25% a 50 mcg/ml. De este modo, a concentraciones plasmáticas obtenidas clínicamente la interacción potencial de la droga debida al desplazamiento de drogas altamente unidas parece ser bajo.