Prospecto LOFTON

Composición
LOFTON 150 mg. Cada comprimido contiene: clorhidrato de buflomedil 150 mg; azúcar de caña; celulosa microcristalina; estearato de magnesio; hidroxipropilmetilcelulosa; ácido sórbico; polietilenglicol 400; polietilenglicol 8000. LOFTON 300 mg: cada comprimido recubierto de liberación inmediata contiene: clorhidrato de buflomedil 300 mg; lactosa monohidrato, polivinilpirrolidona (PVP), estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol 400, polietilenglicol 8000, dióxido de titanio. LOFTON 600 mg: cada comprimido contiene: clorhidrato de buflomedil 600 mg; alginato de sodio; alginato sódico-cálcico; povidona; estearato de magnesio; polietilenglicol 8000; hidroxipropilmetilcelulosa; polietilenglicol 400; colorante rojo punzó 4 R.
Farmacología
Cuando LOFTON es administrado a dosis recomendadas, farmacológicamente ha demostrado aumentar la perfusión arterial de la microcirculación con mínimos efectos sobre la hemodinamia central. También exhibe efectos inhibitorios sobre la agregación plaquetaria y mejora la deformabilidad de los eritrocitos con fluidez anormal. Aunque los mecanismos por los cuales el buflomedil induce dichos efectos no han sido definitivamente establecidos, los datos preliminares sugieren que podría estar involucrado al menos en parte un efecto calcio-antagonista débil, no específico (solamente in vitro) y un efecto no específico bloqueante de los receptores alfa. Los estudios farmacocinéticos y de seguridad de dosis única y múltiples han demostrado que el clorhidrato de buflomedil: se absorbió rápidamente del tracto gastrointestinal cuando se lo administró por vía oral (concentración sérica máxima entre 1,5 a 3 horas) y penetró en la circulación sistémica principalmente sin modificar (55 a 80% de biodisponibilidad). Tuvo una vida media plasmática y biológica relativamente corta (1,91 a 3,65 horas). Se metabolizó extensamente (excreción urinaria de la droga intacta durante 48 horas con un bajo porcentaje entre 12 y 28%). Se distribuyó extensamente a través de los compartimientos líquidos corporales y/o los tejidos (volumen aparente de distribución de 80 a 100 litros). No afecta el metabolismo lípido ni proteico. La farmacocinética del clorhidrato de buflomedil fue lineal dentro del rango de dosis estudiado (50, 100 y 200 mg IV y 150, 300 y 450 mg oral). Su biodisponibilidad fue equivalente cuando se administró intravenosa o intramuscularmente en la misma dosis y cuando se lo administró oralmente no fue afectado por la ingesta de alimentos. Los estudios in vitro de unión del buflomedil a las proteínas en plasma humano demostraron que el 81% de la droga se unió a 0,5 mcg/ml, 61% a 5 mcg/ml y el 25% a 50 mcg/ml. De este modo, a concentraciones plasmáticas obtenidas clínicamente la interacción potencial de la droga debida al desplazamiento de drogas altamente unidas parece ser bajo.
Indicaciones
El clorhidrato de buflomedil está indicado para el tratamiento de la claudicación intermitente, dolor isquémico de reposo y trastornos tróficos o úlceras cutáneas debidas a insuficiencia arterial crónica, así como en la enfermedad de Raynaud, síndrome de Raynaud u otros trastornos vasoespásticos como ser livedo y acrocianosis. El clorhidrato de buflomedil está indicado además para el tratamiento de los signos y síntomas asociados generalmente con la insuficiencia cerebrovascular crónica o el envejecimiento: vértigo, tinnitus, mareos. Deterioro intelectual. Cambios en la personalidad y en el comportamiento socio-familiar. Insomnio. Pérdida de la memoria, especialmente la memoria reciente. Pérdida de concentración. Desorientación.
Dosificación
General: LOFTON puede ser administrado por vía oral, intramuscular o intravenosa. Comprimidos: 300 a 600 mg de clorhidrato de buflomedil por día. Administración parenteral: vía intramuscular: 50 mg hasta 3 veces al día y hasta durante 14 días. Vía IV (Intravenosa): 50 a 400 mg diarios en dosis divididas a intervalos regulares o como infusión lenta en 500 ml de solución glucosada o salina isotónica. Deterioro de la función renal: en pacientes con función renal normal, la dosis no deberá exceder los 600 mg/día. Se deberá considerar un ajuste de la dosis, de acuerdo a la respuesta, en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina entre 30 y 80 ml/minuto). Los ajustes de la dosis, más específicamente, pueden incluir una reducción o la discontinuación de la terapéutica en el caso de que ocurrieran signos y síntomas asociados con la sobredosis.
Contraindicaciones
LOFTON está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de sus ingredientes inactivos. También está contraindicado en el postparto inmediato o en la presencia de sangrado arterial y en pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina < 30 ml/minuto).
Reacciones adversas
En la mayoría de los casos, los efectos adversos fueron de una naturaleza menor. Las reacciones más comúnmente reportadas entre los pacientes en orden decreciente son: vértigo, cefalea, malestar gastrointestinal, náuseas, vasodilatación y mareos; y se indican en la tabla siguiente.

Experiencia postmarketing: comprimidos: trastornos de piel y tejido subcutáneo: erupción. Inyectable: trastornos del sistema inmunitario: reacciones alérgicas (por ejemplo, erupción, taquicardia, hipotensión/shock).
Precauciones
Antes de indicar una terapia con buflomedil, el médico deberá excluir la posibilidad de que los síntomas y signos del paciente sean causados por una condición potencialmente reversible, para la cual se dispone de una terapia específica. Se deberá tener sumo cuidado en excluir delirio y enfermedad de tipo demencial secundarias a enfermedad sistémica, enfermedad neurológica primaria y trastorno primario del humor.
Advertencias
Uso durante el embarazo/lactancia: debido a la falta de experiencia clínica adecuada a la fecha, no se ha establecido la seguridad en el uso de buflomedil durante el embarazo o lactancia. Uso en pediatría: como aún no hay datos clínicos disponibles, no se ha podido establecer la seguridad y efectividad de la administración de Buflomedil en niños.
Interacciones
No se han informado interacciones medicamentosas excepto en un estudio en el que se observó disminución de la glucemia en pacientes diabéticos tratados simultáneamente con hipoglucemiantes orales. El estudio doble-ciego con buflomedil y glibenclamida no apoyó dicha excepción.
Conservación
Mantener a temperatura ambiente (15°C-30°C).
Sobredosificación
En el caso de sobredosis voluntaria o accidental, se pueden presentar rápidamente (15-90 minutos) síntomas neurológicos (ataques y estados epilépticos), pudiendo estar seguidos por signos cardiovasculares (taquicardia sinusal, hipotensión, arritmia ventricular severa, alteraciones en la conducción, especialmente intraventricular) y el paciente podría entrar rápidamente en estado de coma o presentar paro cardiocirculatorio. La descripción clínica es similar a la de la causada por sobredosis con el antidepresivo imipramina. En el caso de sobredosis, el paciente deberá ser llevado inmediatamente en ambulancia a un hospital para su internación en una Unidad de cuidados especiales, con el fin de comenzar a realizarle un monitoreo neurológico y electrocardiográfico constante para así instituir, sin demoras, asistencia respiratoria y tratamiento. Existe el riesgo potencial de muerte como resultado de la ingestión de dosis excesivas (accidentales o intencionales) de buflomedil. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse durante las 24 horas con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez - Ciudad de Buenos Aires - Teléfono: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas - Provincia de Buenos Aires - Teléfono: (011) 4654-6648/4658-7777. Hospital de Niños Pedro de Elizalde - Ciudad de Buenos Aires - Teléfono: (011) 4300-2115. Hospital de Niños Sor María Ludovica - La Plata - Teléfono: (0221) 451-5555. Sanatorio de Niños - Rosario - Teléfono: (0341) 448-0202. Optativamente, otros Centros de intoxicaciones.
Presentación
LOFTON 150: Envases con 60 Comprimidos. LOFTON 300 mg: Envase con 20, 40 y 60 Comprimidos Recubiertos de Liberación Inmediata. LOFTON 600: Envase con 20 y 30 Comprimidos.
Revisión
09/03/09

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