Prospecto LMX 4

Composición
Cada 100g contiene: lidocaína 4g.
Farmacología
Mecanismo de acción: LMX 4 Crema (lidocaína 4%) aplicado sobre la piel intacta proporciona analgesia cutánea por la liberación de lidocaína desde la crema en las capas epidérmica y dérmica de la piel y por la acumulación de lidocaína en la vecindad de los receptores y terminaciones nerviosas del dolor. La lidocaína es un anestésico local del tipo amida que estabiliza las membranas neuronales mediante la inhibición de los flujos iónicos requeridos para la iniciación y conducción de los impulsos, brindando de esa manera una acción anestésica local. El comienzo, profundidad y duración de la analgesia cutánea proporcionada por LMX 4 Crema depende principalmente de la duración de la aplicación. La aplicación cutánea de LMX 4 Crema puede causar una palidez local transitoria seguida por un enrojecimiento o eritema local transitorio.
Farmacocinética
La cantidad de lidocaína absorbida sistemáticamente de LMX 4 Crema está relacionada en forma directa con la duración de la aplicación y con el área sobre la cual es aplicada. No se conoce si la lidocaína es metabolizada en la piel. La lidocaína es rápidamente metabolizada por el hígado en un número de metabolitos, incluyendo monoetilglicinexilidida (MEGX) y glicinexilidida (GX), los cuales poseen similar actividad farmacológica, pero menor potencia que las de la lidocaína. El metabolito 2,6-xilidina tiene actividad farmacológica desconocida, pero es carcinógeno en ratas (ver la subsección de carcinogénesis en Interacciones). Luego de la administración intravenosa, las concentraciones séricas de MEGX y GX varían de 11 a 36% y de 5 a 11% de las concentraciones de lidocaína, respectivamente. La vida media plasmática de eliminación de la lidocaína luego de la administración IV es de aproximadamente 65 a 150 minutos (media 110 ± 24 DE, n=13). Esta vida media puede estar aumentada en presencia de disfunción cardíaca o hepática. Más del 98% de una dosis absorbida de lidocaína puede ser recuperada en la orina como metabolitos o droga madre. El clearance sistémico es de 10 a 20ml/min/kg (media 13 ± DE, n=13).
Indicaciones
LMX 4 Crema (lidocaína 4%) está indicado para el alivio temporario del dolor asociado con heridas y abrasiones menores de la piel, quemaduras menores, incluyendo quemaduras solares de poca extensión, irritaciones cutáneas menores y picaduras de insectos.
Dosificación
Debe aplicarse una capa gruesa de LMX 4 Crema sobre la piel intacta. Una aplicación única de LMX 4 Crema en un niño de menos de 10kg de peso no debe ser aplicada sobre un área mayor de 100cm2. Una aplicación única de LMX 4 Crema en niños con un peso entre 10kg y 20kg no debe ser aplicada sobre un área mayor de 200cm2. Cuando se aplica LMX 4 Crema a niños pequeños, debe tenerse cuidado en mantener una observación cuidadosa del niño a fin de prevenir la ingestión accidental del medicamento. Cuando LMX 4 Crema (lidocaína 4%) es usado en forma concomitante con otros productos que contienen sustancias anestésicas locales, debe ser considerada la cantidad absorbida proveniente de todas las formulaciones. En el caso de LMX 4 Crema, la cantidad absorbida se determina por el área sobre la cual es aplicada y por la duración de la aplicación. Aunque la incidencia de reacciones adversas sistémicas con LMX 4 Crema es muy baja, debe tenerse precaución particularmente cuando es aplicado sobre superficies grandes y se lo deja por más de 2 horas. Puede esperarse que la incidencia de reacciones adversas sistémicas sea directamente proporcional al área y tiempo de exposición.
Contraindicaciones
LMX 4 Crema (lidocaína 4%) está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a anestésicos tópicos del tipo amida o a cualquier otro componente de este medicamento.
Embarazo y lactancia
Efectos teratogénicos: embarazo Categoría B: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, LMX 4 Crema sólo debe ser usada durante el embarazo si es claramente necesario. Parto y alumbramiento: la lidocaína no está contraindicada durante el parto y alumbramiento. Si LMX 4 Crema es usada en forma concomitante con otros productos que contienen lidocaína, deben ser consideradas las dosis totales que aportan todas las formulaciones. Lactancia: la lidocaína es excretada en la leche materna. Por consiguiente, debe tenerse precaución cuando LMX 4 Crema es administrada a madres que amamantan debido a que la relación leche/plasma de la lidocaína es 0,4. Uso pediátrico: se debe consultar al médico previo al uso en niños menores de 2 años. Cuando se usa LMX 4 Crema en niños pequeños, debe tenerse cuidado de asegurar que la aplicación de la crema esté limitada al sitio afectado (ver Dosificación). La ingesta accidental puede provocar una toxicidad relacionada con la dosis.
Reacciones adversas
Reacciones locales: durante o inmediatamente después del tratamiento con LMX 4 Crema, la piel puede presentar eritema o edema o puede aparecer una sensación anormal en el sitio de aplicación. Reacciones alérgicas: pueden presentarse reacciones alérgicas y anafilactoides asociadas con la lidocaína. Tales reacciones están caracterizadas por urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock. Si esto ocurriera, estas reacciones deben ser tratadas con medios convencionales. La detección de hipersensibilidad mediante test cutáneos es de valor dudoso. Reacciones sistémicas (relacionadas con las dosis): son improbables las reacciones adversas sistémicas luego de un uso apropiado de LMX 4 Crema debido a la pequeña dosis absorbida. Las reacciones adversas sistémicas de la lidocaína son similares en su naturaleza a las observadas con otros anestésicos locales del tipo amidas, incluyendo excitación y/o depresión del SNC (aturdimiento, nerviosismo, aprensión, euforia, confusión, mareos, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, movimientos bruscos, temblor, convulsiones, pérdida de la conciencia, depresión y paro respiratorio). Las reacciones excitatorias del SNC pueden ser breves o no presentarse, en cuyo caso la primera manifestación puede ser somnolencia, evolucionando a pérdida de la conciencia. Las manifestaciones cardiovasculares pueden incluir bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular, conduciendo a paro cardíaco.
Precauciones
Las dosis repetidas de LMX 4 Crema pueden incrementar los niveles sanguíneos de lidocaína. LMX 4 Crema debe ser usado con precaución en pacientes que puedan ser más sensibles a los efectos sistémicos de la lidocaína, incluyendo pacientes con cuadros agudos severos o gerontes. El contacto de LMX 4 Crema con los ojos debe ser evitado debido a que los estudios en animales han demostrado irritación ocular severa. Asimismo, la pérdida de reflejos protectores puede causar irritación y abrasión potencial de la córnea. La absorción de la crema de lidocaína por la membrana conjuntival no ha sido determinada. Si se presenta contacto con los ojos, lavar inmediatamente el ojo con agua o solución salina y proteger el ojo hasta que se recupere la sensibilidad. Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido para-amino benzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína; no obstante, LMX 4 Crema debe ser usado con precaución en pacientes con historia de hipersensibilidad a fármacos, especialmente si el agente etiológico es incierto. Los pacientes con enfermedad hepática severa, debido a su incapacidad para metabolizar normalmente los anestésicos locales, poseen un riesgo más elevado de presentar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína.
Advertencias
Para uso externo solamente. Evitar el contacto con los ojos. No aplicar sobre la piel irritada o si se desarrolla irritación excesiva. Si la condición empeora o si los síntomas persisten sin cambios por más de siete días o si mejora y luego reaparece en pocos días, discontinuar la aplicación de este medicamento y consultar al médico. No usar en grandes cantidades, particularmente sobre áreas lesionadas o con ampollas. Como con cualquier otro medicamento, si Ud. está embarazada o amantando a un bebé, busque el consejo del médico antes de usar este producto. En caso de ingestión accidental póngase inmediatamente en contacto con un Centro de Intoxicaciones. Mantenga éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. La aplicación de LMX 4 Crema en áreas de mayor superficie o por un período de tiempo más prolongado que el recomendado podría determinar una absorción suficiente de lidocaína como para causar efectos adversos serios (ver Dosificación). Los estudios en animales de laboratorio (cobayos) han mostrado que la crema de lidocaína tiene un efecto ototóxico cuando es instilada en el oído medio. En estos mismos estudios, los animales expuestos a la crema de lidocaína sólo en el conducto auditivo externo no presentaron anormalidades. LMX 4 Crema no debe ser usado en ninguna situación clínica en que sea posible la penetración o la migración más allá de la membrana timpánica, dentro del oído medio.
Interacciones
LMX 4 Crema debe ser usado con precaución en pacientes que estén recibiendo antiarrítmicos Clase I (tales como tocainida y mexiletina), dado que los efectos tóxicos son aditivos y, por lo general, sinérgicos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: carcinogénesis: los metabolitos de la lidocaína han mostrado ser carcinógenos en animales de laboratorio. Mutagénesis: el potencial mutagénico de la lidocaína HCl ha sido estudiado mediante el test de Ames para Salmonella/microsomas de mamíferos y por análisis de aberraciones cromosómicas estructurales en linfocitos humanos in vitro, y por test de micronúcleos en ratones in vivo. En estos test, no hubo indicios de ningún efecto mutagénico. La mutagenicidad de la 2,6-xilidina, un metabolito de la lidocaína, ha sido estudiada en diferentes tests con resultados mixtos. El compuesto mostró ser débilmente mutagénico en el test de Ames sólo bajo condiciones de activación metabólica. Además, la 2,6-xilidina mostró ser mutagénica en el locus timidina kinasa, con o sin activación, e indujo aberraciones cromosómicas y cambios en cromátidas hermanas a concentraciones en las cuales la droga precipitaba en la solución (1,2mg/ml). No se encontró evidencia de genotoxicidad en los ensayos in vivo midiendo síntesis no programada de ADN en hepatocitos de rata, daño cromosómico en eritrocitos policromáticos o muerte de bacterias con reparación deficiente de ADN en extractos de hígado, pulmón, riñón, testículos y sangre de ratones. Sin embargo, los estudios de unión covalente de ADN de hígado y cornetes etmoidales en ratas indican que la 2,6-xilidina puede ser genotóxica in vivo bajo ciertas condiciones. Deterioro de la fertilidad: ver uso en embarazo.
Conservación
Almacenar a una temperatura entre 15° y 30°C.
Sobredosificación
Los niveles sanguíneos pico de lidocaína luego de una aplicación de 60g sobre 400cm2 durante 3 horas son de 0,05 a 0,16mcg/ml. Los niveles tóxicos de lidocaína ( > 5mcg/ml) causan disminución del gasto cardíaco, de la resistencia periférica total y de la presión arterial media. Estos cambios pueden ser atribuidos a los efectos depresores directos de tales anestésicos locales sobre el sistema cardiovascular. En ausencia de una sobredosis tópica masiva o de ingestión oral, la evaluación debe incluir otras etiologías para los efectos clínicos de sobredosis de otras fuentes de lidocaína u otros anestésicos locales. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Información al paciente
Cuando se usa LMX 4 Crema, el paciente debe saber que la producción de analgesia cutánea puede ir acompañada por el bloqueo de todas las sensaciones de la piel tratada. Por esa razón, el paciente debe evitar los traumatismos inadvertidos en la zona tratada por rascado, roces, o la exposición a temperaturas extremas calientes o frías hasta que se haya recuperado la sensibilidad en forma completa.
Presentación
Envase por 1 pomo de crema x 5g más 2 apósitos TEGADREM.

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