Prospecto LIBERPROST

Composición
Cada comprimido contiene: Bicalutamida 50 mg. Excipientes: Lactosa 61,00 mg, Amiloglicolato Sódico 7,50 mg, Povidona K80 18,00 mg, Estearato de Magnesio 3,60 mg. Recubrimiento: Hidroxipropilmetilcelulosa 2,50 mg, Polietilenglicol 300 0,50 mg, Dióxido de Titanio 0,77 mg.
Farmacología
Propiedades Farmacodinámicas: Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroide desprovisto de otras actividades endócrinas. Se une a los receptores androgénicos sin activar la expresión genética, inhibiendo de esta manera el estímulo androgénico. Como resultado de esta inhibición, se produce una regresión del tumor prostático. Bicalutamida es un racemato teniendo en cuenta casi en forma exclusiva su actividad en el enantiómero (R). Propiedades farmacocinéticas: Bicalutamida se absorbe bien luego de la administración oral. No hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. El enantiómero (S) es clarificado rápidamente en relación al enantiómero (R), teniendo este último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente una semana. Con la administración diaria de Bicalutamida, el enantiómero (R) se acumula en plasma 10 veces como consecuencia de su larga vida media, lo cual hace también adecuado para su dosificación de una vez al día. Las concentraciones de equilibrio plasmáticas del enantiómero (R) son de aproximadamente 9 mg por ml observadas durante la administración diaria de 50 mg de Bicalutamida; en este estado de equilibrio las cantidades del enantiómero predominante (R) son cerca del 99% de los enantiómeros totales circulantes. La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o insuficiencia hepática severa o moderada. Existe evidencia que en sujetos con daño hepático severo, el enantiómero (R) es eliminado más lentamente desde el plasma. Bicalutamida tiene una muy alta unión a proteínas plasmáticas (96%) y se metaboliza extensamente (vía oxidación y glucuronización); sus metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales. Datos preclínicos de seguridad: Bicalutamida es un potente antiandrógeno y con función mixta de inductor de enzimas oxidasa en animales. Los cambios en los órganos blanco incluyendo inducción del tumor, en animales, están relacionados a esta actividad. No se ha observado inducción enzimática en el hombre. Ninguno de estos hallazgos en los estudios preclínicos se consideró que tuviera relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer avanzado de próstata.
Indicaciones
Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un análogo de la LHRH o castración quirúrgica.
Dosificación
Hombres adultos incluyendo ancianos: Un comprimido (50 mg) una vez al día. El tratamiento con Bicalutamida deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o con castración quirúrgica. Niños: Bicalutamida está contraindicado en niños. Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podría ocurrir acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo (véase Advertencias).
Contraindicaciones
Bicalutamida está contraindicado en mujeres y niños. No se deberá administrar Bicalutamida a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga.
Efectos colaterales
En general, Bicalutamida ha sido bien tolerada, con muy pocos abandonos debido a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de Bicalutamida pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados. Estos incluyen sofocones, prurito y además, tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración concomitante. También se puede asociar a Bicalutamida con la aparición de diarrea, náuseas, vómitos, y astenia. Se ha observado en ensayos clínicos con Bicalutamida cambios hepáticos (nivel elevado de transaminasas, ictericia). Los cambios frecuentemente fueron transitorios, resolviéndose o mejorando a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Además se han reportado las siguientes experiencias adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa en opinión de los investigadores con una frecuencia de ≥ 1%) durante el tratamiento con Bicalutamida más un análogo LHRH. No se ha comprobado una relación causal de estas reacciones con la droga en estudio y algunas de las experiencias reportadas son aquellas que se observan comúnmente en personas de edad avanzada: Sistema gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatulencia. Sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido. Sistema respiratorio: Disnea. Urogenital: impotencia, nocturia. Piel y anexos: alopecia, Rash, inflamación. Metabolismo y nutrición: hiperglucemia, edema periférico, aumento de peso, pérdida de peso. General: dolor abdominal, dolor torácico, dolor de cabeza, dolores pélvicos.
Advertencias
Bicalutamida se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que a su vez puede conducir a alguna acumulación de Bicalutamida. Por lo tanto, Bicalutamida deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado o severo.
Interacciones
No hay evidencias de ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre Bicalutamida y algún análogo de la LHRH. Bicalutamida no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de co-prescripción. Bicalutamida no ha demostrado causar inducción enzimática durante tratamiento con hasta 150 mg por día. Estudios in vitro han demostrado que Bicalutamida puede desplazar la Warfarina, un anticoagulante del tipo dicumarínico, de su unión a proteínas plasmáticas. Por lo tanto se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con Bicalutamida en pacientes que estén tomando en forma concomitante anticoagulantes dicumarínicos, se les monitoree cuidadosamente el tiempo de protrombina. Embarazo y lactancia: Está contraindicado en mujeres y no se debe administrar a mujeres embarazadas o que estén amamantando. Efecto sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinarias: Es improbable que Bicalutamida pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinarias en los pacientes.
Conservación
Conservar a temperatura ambiente por debajo de los 30°C y protegido de la luz en su estuche original.
Sobredosificación
No hay experiencia humana con sobredosis. No hay un antídoto específico; el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser útil, ya que Bicalutamida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y no se recupera sin cambios en orina. Tratamiento orientativo Inicial: Se indica cuidados de soporte, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Presentación
Envases de 28 comprimidos recubiertos para la venta al público.

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