Prospecto KABIAN

Composición
Cada cápsula contiene: Pregabalina 75,00 mg y 150,00 mg. Excipientes: Almidón pregelatinizado, Celulosa microcristalina, Dióxido de silicio coloidal y Estearato de magnesio c.s.
Farmacología
Acción farmacológica: Es un análogo del ácido gamma aminobutírico (GABA) pero no actúa sobre los receptores GABAA o GABAB, ni es GABA agonista. Mecanismo de acción: La Pregabalina se une a la subunidad auxiliar (proteína a2-c) de los canales de calcio "voltaje-dependientes" en el SNC, desplazando a la [3H]-gabapentina, lo que explicaría su efecto anticonvulsivante y analgésico. Además, se ha demostrado que Pregabalina reduce la liberación de varios neurotransmisores como la noradrenalina (NA), la sustancia P y el glutamato. Los resultados clínicos en pacientes con dolor neuropático (neuropatía diabética y post-herpética) mostraron una reducción significativa del dolor a partir de los 7 días y en sujetos con epilepsia se comprobó una reducción de las crisis convulsivas a la semana de iniciar el tratamiento. Farmacocinética: Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma casi completa ( > 90%) que es independiente de la dosis, pero su velocidad de absorción disminuye cuando se administra con alimentos. La concentración plasmática máxima se alcanza a la hora de la ingesta, ya sea de dosis única o múltiples. Su vida media es de 6,3 horas, no se une a las proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación metabólica activa, eliminándose como droga no modificada por excreción renal, lo que obliga a modificar la posología en sujetos con insuficiencia renal o hemodializados (su clearance es similar al de creatinina). La Pregabalina se elimina del plasma en forma eficaz mediante hemodiálisis.
Indicaciones
Tratamiento de las crisis epilépticas parciales, con o sin generalización secundaria en adultos. Tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos. Tratamiento de la fibromialgia.
Dosificación
Epilepsia: El tratamiento con Pregabalina se puede comenzar con 1 dosis de 75 mg, 2 veces al día, se puede aumentar la dosis a 150 mg 2 veces por día y en casos refractarios hasta 300 mg, 2 veces por día. En cualquiera de sus indicaciones, si debe suspenderse el tratamiento se aconseja hacerlo en forma gradual a lo largo de 7 a 10 días. En pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la dosis según clearance de creatinina sérica. El CLcr en ml/min puede estimarse de la determinación de la creatinina sérica (mg/dl) usando la siguiente fórmula:

Régimen de ajuste de dosis para pacientes con deterioro de la función renal:

Después de diálisis, se recomienda una dosis suplementaria de 25 a 100 mg. Dolor neuropático: El tratamiento con Pregabalina se puede comenzar con 1 dosis de 75 mg, 2 veces al día. Según la respuesta obtenida se podrá aumentar la dosis a 150 mg, 2 veces por día, luego de un intervalo de 3-7 días. El rango de dosis efectiva oscila entre 150 y 600 mg por día. La dosis máxima aconsejada es de 300 mg, 2 veces por día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años.
Reacciones adversas
En general las reacciones fueron de carácter leve a moderado y poco frecuentes. Las reacciones más frecuentes fueron somnolencia y mareos. También se han referido: Frecuentes (1-10%): Metabólicos: Aumento del apetito. Sistema nervioso central: Euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad, alteraciones en la atención, coordinación anormal, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesias. Oculares: Visión borrosa, diplopía. Otorrinolaringológicas: Vértigo. Gastrointestinales: Sequedad de boca, constipación, vómitos, flatulencia. Aparato reproductor: Disfunción eréctil. Generales: Fatiga, edema periférico, sensación de embriaguez, edema, marcha anormal. Poco frecuentes (0,1-1%): Metabólicos: Anorexia. Sistema nervioso central: Despersonalización, inquietud, depresión, agitación, cambios de humor, aumento del insomnio, dificultad para encontrar palabras, alucinaciones, sueños extraños, ataques de pánico, apatía, trastorno cognitivo, hipoestesia, defecto del campo visual, nistagmo, trastornos del habla, mioclonía, hiporreflexia, discinesia, hiperactividad psicomotora,mareo postural, hiperestesia, ageusia, sensación de ardor, temblor intencional, estupor, síncope. Oculares: Sequedad, edema, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, epifora. Otorrinolaringológicas: Disnea, sequedad nasal. Cardiovasculares: Taquicardia, rubor. Gastrointestinales: Distensión abdominal, aumento de secreción salival, reflujo gastroesofágico, hipoestesia oral. Piel: Sudoración, rash. Musculares: Espasmo muscular, edema articular, calambres musculares, mialgia, artralgia, lumbalgia, dolor en las extremidades, rigidez muscular. Renales: Disuria, incontinencia urinaria. Aparato reproductor: Retraso en la eyaculación, disfunción sexual (anorgasmia, aumento de la libido). Generales: Astenia, caídas, sed, opresión en el pecho. Raras ( < 0,1%): Hematológicos: Neutropenia. Metabólicos: Hipoglucemia. Sistema nervioso central: Desinhibición, hipocinesia, parosmia, disgrafía. Oculares: Fotopsia, irritación ocular, midriasis, pérdida de la visión periférica, estrabismo. Otorrinolaringológicas: Hiperacusia, tos, congestión nasal, epistaxis, rinitis, ronquidos, opresión en la garganta. Cardiovasculares: Arritmias, hipotensión, hipertensión. Gastrointestinales: Ascitis, disfagia, pancreatitis. Piel: Sudor frío, urticaria. Musculares: Tortícolis, rabdomiólisis. Renales: Insuficiencia renal, oliguria. Aparato reproductor: Amenorrea, mastalgia, galactorrea, dismenorrea. Generales: Hipertermia, escalofríos.
Precauciones
Los pacientes con intolerancia a la galactosa, con deficiencia de lactasa o con malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar este medicamento. Aquellos pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con Pregabalina, pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante. El tratamiento con Pregabalina se ha asociado a mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar los casos de lesiones accidentales en ancianos. Por tanto, se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución hasta que se familiaricen con los efectos potenciales del fármaco. No hay datos suficientes que permitan suprimir la medicación antiepiléptica concomitante, tras alcanzar el control de las crisis con Pregabalina en el tratamiento combinado, para lograr la monoterapia con Pregabalina.
Interacciones
Dado que la Pregabalina se excreta principalmente inalterada en orina, experimenta un metabolismo insignificante en humanos ( < 2% de la dosis recuperada en orina en forma de metabolitos), no inhibe el metabolismo de fármacos in vitro y no se une a proteínas plasmáticas, no es probable que produzca interacciones farmacocinéticas o sea susceptible a las mismas. No se observaron interacciones farmacocinéticas con fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona o etanol; tampoco hubo interacciones con hipoglucemiantes orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina, topiramato ni con anticonceptivos orales. El empleo de Pregabalina puede potenciar el efecto neurodepresor del etanol, lorazepam y oxicodona sobre las funciones cognitivas o motoras. Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de Pregabalina en mujeres embarazadas. Se desconoce el posible riesgo en seres humanos, pero como los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, KABIAN no debería utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz. Se desconoce si Pregabalina se excreta en la leche materna humana; sin embargo, está presente en la leche de las ratas. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con Pregabalina. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en pacientes menores de 12 años no ha sido establecida aún. Uso geriátrico: Dado que los pacientes añosos suelen presentar una disminución de la función renal, debe tenerse precaución en la elección de la dosis y puede resultar útil monitorear la función renal. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: KABIAN puede causar mareos y somnolencia, por lo que puede afectar la capacidad de conducir o de utilizar máquinas. Se aconseja a los pacientes que no conduzcan, manejen maquinaria pesada o se dediquen a otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se sepa si este medicamento afecta su capacidad para realizar estas actividades.
Sobredosificación
En sobredosis de hasta 15 g, no se comunicaron reacciones adversas no esperadas. El tratamiento de la sobredosis de Pregabalina debe incluir medidas generales de soporte y puede incluir hemodiálisis si fuese necesario (ver Dosificación - Tabla 1). Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/9247. Hospital Alejandro Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
KABIAN 75/150: Envases con 30 cápsulas.

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