INSPIROL® - Farmacología

Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por varias células tales como: mastocitos y eosinófilos. Estos importantes mediadores pro-asmáticos se fijan a los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT) que se encuentran en las vías respiratorias y causan allí diversas acciones que incluyen: broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente compuesto, activo por vía oral que mejora en forma significativa los parámetros de inflamación asmática. Si se consideran los bioensayos bioquímicos y farmacológicos, el montelukast se fija con alta afinidad y selectividad al receptor CysLT1 (que a otros receptores farmacológicamente importante de las vías respiratorias tales como los receptores de prostanoides, colinérgicos o beta-adrenérgicos). El montelukast inhibe por esta vía las acciones fisiológicas del LTC4, LTD4 y LTE4 en el receptor CysLT1, sin ninguna actividad agonista. En pulmón se encuentra presente un segundo receptor de los cisteinil leucotrienos (CysLT2) pero parece estar confinado a los vasos sanguíneos. No se cree que el montelukast antagonice el receptor CysLT2.