Prospecto IDENA®

Composición
Cada comprimido recubierto de 150 mg contiene: Ibandronato sódico monohidrato 168,75 mg (Equivalente a ibandronato ácido libre 150,00 mg). Excipientes: Dióxido de silicio coloidal, Celulosa microcristalina, Povidona K30, Lactosa monohidrato, Crospovidona, Estearil fumarato sódico, Opadry blanco c.s.
Farmacología
Ibandronato produce cambios bioquímicos que indican una inhibición dosis dependiente de la resorción ósea que se traduce por una disminución de los marcadores bioquímicos de la degradación ósea (deoxipiridinolina y telopéptido C del colágeno tipo I) cuando se indica en una dosis diaria de 2,5 mg o a 5 mg o a una dosis mensual de 100 mg o 150 mg en mujeres post-menopáusicas.
Farmacocinética
Absorción: La absorción del Ibandronato se produce en el tracto gastrointestinal alto. La concentración plasmática aumenta en manera lineal hasta una dosis por arriba de 50 mg; por debajo de esta dosis las concentraciones plasmáticas lo hacen en forma no lineal. El pico máximo de concentración se obtiene entre las 0,5 hs. y las 2 hs. (promedio 1 hora) en mujeres post menopáusicas sanas después de una dosis oral. La biodisponibilidad oral es reducida en un 90 % cuando Ibandronato es administrado concomitantemente con un desayuno estándar en comparación con su administración en mujeres en ayuno. No se ha demostrado disminución de la biodisponibilidad del Ibandronato cuando éste es tomado 60 minutos antes del desayuno. En consecuencia la biodisponibilidad y el efecto sobre la densidad mineral ósea esta disminuido. Distribución: Después de la absorción el Ibandronato se une rápidamente al hueso o es excretado por la orina; el volumen de distribución en humanos es de 90 litros y el porcentaje de la dosis removida por el hueso es de alrededor de 40 % a 50 % de la dosis circulante. La unión proteica es del 99,5 % al 90,9 % sobre una concentración de 2 a 10 ng/ml y del 85,7 % sobre un rango de concentración de 0,5 a 10 ng/ml. Tiene una vida media de 37 a 157 horas (con la administración de un comprimido oral de 150 mg). La máxima concentración plasmática se produce entre las 0,5 a las 2 horas en mujeres post menopáusicas sanas en ayunas. Metabolismo: No se ha demostrado que Ibandronato sea metabolizado en humanos. Eliminación: Renal alrededor de 60 ml/minuto en mujeres post-menopáusicas sanas, con un porcentaje entre 50 al 60% de la excreción total. Excreción total; el Ibandronato no absorbido es eliminado en forma inalterada en materia fecal. Pacientes especiales: Pediátricos: La farmacocinética del Ibandronato no ha sido estudiada en pacientes < 18 años de edad. Geriátricos: No hay diferencias de pacientes geriátricos con adultos salvo alteraciones de la función renal. Sexo: No hay diferencias farmacocinéticas de Ibandronato con respecto al sexo. Razas: No se han estudiado las diferencias con las distintas razas. Insuficiencia renal: La eliminación renal del Ibandronato en pacientes con insuficiencia renal se encuentra proporcionalmente relacionada con el clearance de creatinina. Aquellos pacientes con CLcr < 30 ml/min., tuvieron más del doble de incremento con respecto a sujetos sanos. Insuficiencia hepática: No se han llevado a cabo estudios para evaluar la farmacocinética del Ibandronato en pacientes con insuficiencia hepática ya que el ibandronato no se metaboliza en el hígado humano.
Indicaciones
Tratamiento y prevención de la osteoporosis post menopáusica.
Dosificación
La posología para el tratamiento de las osteoporosis post menopáusica es de 1 comprimido de 150 mg tomado siempre el mismo día de cada mes. La dosis para la prevención es de 150 mg 1 vez al mes tomada siempre el mismo día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Ibandronato o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula. Hipercalcemia no curada. Inhabilidad para pararse o sentarse durante por lo menos 60 minutos luego de su administración.
Reacciones adversas
Dosis mensual: La incidencia de las reacciones adversas serias fue del 7,1 % en el grupo de 150 mg (una vez por mes). El porcentaje de pacientes que se retiraron del tratamiento debido a los reacciones adversas fue de aproximadamente 7,8 % en el grupo de Ibandronato de 150 mg (una vez al mes).

Los pacientes con antecedentes previos de enfermedades gastrointestinales, (úlcera no sangrante, dispepsia, reflujo). Para estos pacientes, no hubo diferencia entre los eventos adversos gastrointestinales superiores con el régimen de 150 mg una vez al mes comparada con el régimen de una vez al día. Ibandronato 150 mg 1 vez al mes: Los informes de literatura médica indican que los bisfosfonatos pueden estar asociados con la inflamación ocular. Dos pacientes que recibieron una vez al mes experimentaron inflamación ocular, uno fue un caso de uveítis y el otro de escleritis.
Precauciones
General: Una ingesta adecuada de calcio y vitamina D es importante para todos los pacientes. La hipocalcemia y otros malestares óseos y del metabolismo óseo deberían contar con un tratamiento efectivo antes de comenzar la terapia con Ibandronato. Trastornos gastrointestinales: Los biofosfonatos en general han sido asociados a esofagitis, disfagia y ulcera gástrica. Insuficiencia renal: No debe indicarse en pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina < 30 ml/min.). Osteonecrosis de mandíbula: La osteonecrosis, principalmente en la mandíbula, se ha producido en pacientes tratados con biofosfonatos y en la mayoría de los casos en pacientes que se encontraban con tratamientos dentales, aunque algunos ocurrieron en pacientes con osteoporosis post-menopáusicas o con otros diagnósticos. La mayoría de los casos de osteonecrosis que se han producido han sido en pacientes tratados con biofosfonatos intravenosos y en algunos casos en pacientes con tratamientos orales. Los pacientes deben ser informados de cumplir las instrucciones de dosaje para reducir al mínimo los riesgos de estos efectos y deben ser aconsejados a discontinuar el uso y buscar atención médica si ocurriesen síntomas de irritación esofágica, dolor al tragar, dolor retro-esternal o acidez. Dolor musculoesquelético: En la experiencia de post-venta, se ha presentado en pacientes dolor severo u ocasionalmente discapacitante en los huesos y las articulaciones. No obstante estos informes han sido infrecuentes y en la mayoría de los casos estos desaparecieron con la supresión del tratamiento. Información para el paciente: Los pacientes deben tomar en cuenta las siguientes informaciones antes de iniciar el tratamiento con Ibandronato. Para disminuir la irritación esofágica y favorecer el pasaje al estómago Ibandronato debe tomarse con un vaso entero de agua estando sentado o de pie. Los pacientes no deben acostarse durante 60 minutos después de la toma de Ibandronato. Ibandronato debe tomarse por lo menos 60 minutos antes de la primera bebida o comida (que no sea agua) del día y antes de tomar cualquier tipo de medicación oral que contenga cationes multivalentes (incluyendo antiácidos, suplementos o vitaminas). Ibandronato debe tomarse solamente con agua, debe tenerse en cuenta que las aguas minerales pueden tener concentraciones altas de calcio por lo que no deben tomarse. El comprimido debe tragarse entero no puede ni romperse ni disolverse en la boca. Ibandronato debe tomarse siempre en la misma fecha del mes. Si se olvida la toma de la dosis mensual, y el paciente tiene agendado la próxima toma de Ibandronato con más de 7 días de separación, se le debe instruir al paciente tomar un comprimido de 150 mg de Ibandronato la semana siguiente a la fecha que se recuerde. El paciente debe luego volver a tomar un comprimido de 150 mg todos los meses por la mañana del día elegido de acuerdo al cronograma original. No se debe tomar 2 comprimidos de Ibandronato de 150 mg dentro de la misma semana.
Advertencias
Ibandronato igual que otros bifosfonatos administrados oralmente puede llegar a causar desórdenes gastrointestinales superiores tales como disfagia, esofagitis, y úlcera de esófago o úlcera gástrica.
Interacciones
Interacciones de la droga: Las combinaciones que contienen cualquiera de las siguientes medicaciones pueden interactuar con Ibandronato: Antácidos, suplementos de calcio, o productos conteniendo cationes multivalentes, tales como aluminio, o hierro, o magnesio, o vitaminas (pueden interferir con la absorción de Ibandronato y por ello deben ser tomados, por lo menos, a los 60 minutos después de la administración de Ibandronato). Aspirina, o productos AINES (se debe ser cuidadoso; puede producirse irritación gastrointestinal adicional). En pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones la incidencia de efectos colaterales asociados con la toma de Ibandronato es igual a la del placebo. Alteraciones de los valores de laboratorio: Fosfatasa alcalina total: (el valor puede estar reducido; esperado con el tratamiento de bisfosfonato). Agentes para obtener imágenes óseas (se sabe que los bisfosfonatos interfieren con el uso de agentes productores de imágenes óseas). Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad: No hubo resultados tumorales significativos relacionados con la droga en ratas macho y hembras en un estudio de carcinogenicidad de 104 semanas cuando se administraron dosis orales 12 a 7 veces la exposición humana, o en un estudio de carcinogenicidad de 78 semanas con administración de dosis orales 475 a 70 veces la exposición humana. Ibandronato no fue genotóxico en las pruebas de micronúcleo in vivo en ratones referido a daño cromosómico. Tampoco hubo evidencia de potencial mutagénico o clastogénico en el test de Ames, la determinación de mutagénesis de célula de mamíferos en células V79 en hámsters de la China y la prueba de aberración cromosómica en linfocitos periféricos humanos, cada uno con activación metabólica o sin ella. Fertilidad: Los estudios en ratas hembra que recibieron dosis orales de 16 mg/kg/día (45 veces la exposición humana recomendada con la dosis oral diaria de 2.5 mg y 13 veces la exposición humana con la dosis oral una vez al mes recomendada, basada en comparación AUC desde 14 días previo al servicio a través de gestación hay una reducción de la fertilidad, del cuerpo lúteo y lugares de implantes. Embarazo: Ibandronato atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los estudios en animales han demostrado que Ibandronato produce efectos adversos en el feto. Los bisfosfonatos se incorporan a la matriz ósea, desde donde se liberan gradualmente por períodos de semanas a años. El alcance de la incorporación del bisfosfonato en el hueso adulto, y por consiguiente, la cantidad disponible para la liberación nuevamente en la circulación sistémica, se encuentra directamente relacionada con la dosis total y la duración del uso de los bisfosfonatos. A pesar de que no existe información sobre el riesgo fetal en humanos, los bisfosfonatos si causan daño fetal en los animales, y esta información sugiere que la captación o ingesta de bisfosfonatos en la estructura ósea fetal es mayor que la de la estructura materna. Por consiguiente, existe un riesgo teórico de daño fetal (en el esqueleto y otras anormalidades) si una mujer se embaraza luego de completar un ciclo de tratamiento con bisfosfonato. El impacto de variables tales como el tiempo entre terminar con el tratamiento de bisfosfonato hasta la concepción, el bisfosfonato en particular utilizado, y la ruta de administración (intravenosa versus oral) sobre este riesgo aún no ha sido establecida. Ibandronato debe ser usado durante el embarazo solamente si el potencial beneficio es justificado para la madre y el feto. Madres lactantes: No se sabe si Ibandronato se excreta a través de la leche materna. Debido a que muchas drogas si lo hacen, se debe tener precaución cuando Ibandronato se administra a mujeres en período de lactancia. Uso pediátrico: No se observaron diferencias generales en la efectividad o seguridad entre estos pacientes y los pacientes de menos edad, pero una mayor sensibilidad en algunos individuos no puede apreciarse a ciencia cierta.
Conservación
En su envase original a temperatura ambiente entre 15 y 30° C.
Sobredosificación
Puede producirse dispepsia, esofagitis, gastritis, hipocalcemia, hipofosfatemia, úlcera gastroesofágica, malestar estomacal. No hay un antídoto específico, el tratamiento es sintomático y de apoyo. Debido al riesgo de irritación esofágica, el vómito no ha de ser inducido, y el paciente debe continuar en posición completamente erguida. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital De Pediatría Ricardo Gutiérrez Tel.: (011) 4962-6666 / 2247. Hospital A. Posadas Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Información al paciente
Recomendaciones importantes: Cómo se debe tomar Idena®: Se debe tomar al levantarse por la mañana antes del desayuno, junto con un vaso de agua corriente (de la canilla). No tomar ningún otro líquido inclusive agua mineral. Se debe tomar en posición de pie o sentada (no acostada). Se debe esperar por lo menos 1 hora antes de ingerir algún alimento u otra medicación. Se aconseja no acostarse por lo menos hasta 1 hora después de la toma de Idena®. Es importante elegir un día del mes para tomar Idena® y marcarlo en la agenda. En el caso de haber olvidado u omitido la toma de Idena® en la fecha establecida: 1. Si faltan más de 7 días para la próxima toma: Se deberá tomar ese día (o el siguiente si no está en ayunas) y se continuará luego con el esquema originalmente planeado sin modificar la fecha siguiente. 2. Si faltan menos de 7 días para la próxima toma: Se esperará hasta la fecha correspondiente a la toma siguiente. Guía para pacientes: Qué es Osteoporosis? La osteoporosis es una enfermedad de los huesos en la que éstos se vuelven frágiles y se fracturan con mayor facilidad. Cambios de hábitos necesarios para no sufrir fracturas. 1- Actividad Física: El ejercicio físico, adecuado a la edad y características de cada persona, practicado de forma regular, es muy importante para mantener los huesos sanos. No debemos olvidar que "los huesos, si no se usan, se pierden". Son recomendables los ejercicios como: caminar, subir y bajar escaleras, danza, natación. Sin embargo, están contraindicados los ejercicios que incluyan flexiones, saltos o movimientos bruscos. 2- Alimentación: El calcio es fundamental. En la dieta habitual, la leche y los derivados lácteos (queso, yogur, helados) así como algunos frutos secos (almendras y avellanas), los vegetales, pescados y frutas frescas son las mejores fuentes de calcio. La ingesta recomendada de Calcio durante la Menopausia es de 1200 a 1500 mg por día. 3- Estilo de vida: Además de lo referente a la dieta y al ejercicio físico que acabamos de comentar, hay diversos aspectos de la vida que deben modificarse para prevenir la osteoporosis, tales como dejar de fumar o beber alcohol en exceso, y vigilar las posturas que se adoptan tanto en reposo como durante el ejercicio.
Presentación
Envases conteniendo 1 y 2 comprimidos recubiertos de 150 mg.

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *