Prospecto HEXALER BRONQUIAL

Composición
Cápsulas para inhalar. Vía inhalatoria. HEXALER BRONQUIAL 200: cada cápsula con polvo para inhalar contiene: mometasona furoato 200mg. Excipientes cs. HEXALER BRONQUIAL 400: cada cápsula con polvo para inhalar contiene: mometasona furoato 400mg. Excipientes cs.
Farmacología
El furoato de mometasona es un corticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales, que ha demostrado elevada potencia para inhibir la síntesis y/o liberación de mediadores inflamatorios (leucotrienos, IL-1, IL-4, IL-5, IL-6, TNF-alfa y citoquinas Th2). El furoato de mometasona ha demostrado poseer aproximadamente 12 veces mayor afinidad por los receptores glucocorticosteroides humanos que dexametasona, 7 veces mayor que triamcinolona, 5 veces mayor que budesonida y 1,5 veces mayor que fluticasona. El furoato de mometasona disminuye la reactividad de la vía respiratoria al adenosin monofosfato en pacientes hiperreactivos, las respuestas de fase temprana y tardía y la hiperrespuesta a la metacolina inducida por alérgenos; además atenúa el aumento de las células inflamatorias (eosinófilos) en pruebas de desafío con alérgenos y metacolina. En pacientes asmáticos, dosis de hasta 1.200mcg al día durante 4 semanas no produjeron supresión significativa del eje hipotálamo-hipófiso-adrenal (eje HHA). Tampoco se evidenciaron reducciones del cortisol plasmático ni supresión del eje HHA con dosis de hasta 800mcg por día con el uso al largo plazo. Con dosis de 1600mcg por día, se observó una disminución de los valores de cortisol plasmático del 20% al 40% aproximadamente. La mometasona en dosis de 200 a 800mcg por día mejora la función pulmonar según lo observado en el volumen espiratorio forzado en el primer segundo (VEF1) y el flujo espiratorio máximo (FEM), mejorando los síntomas de asma y disminuyendo la necesidad de agonistas beta2-inhalatorios. La mejoría de la función pulmonar puede evidenciarse dentro de las 24 horas de iniciado el tratamiento, aunque los máximos beneficios pueden no observarse antes de 1 a 2 semanas o más. La mejoría de la función pulmonar se mantiene durante todo el tratamiento. Farmacocinética: en voluntarios sanos, la biodisponibilidad sistémica de furoato de mometasona luego de la inhalación es baja, debido a la pobre absorción desde los pulmones y los intestinos y al metabolismo presistémico. Las concentraciones plasmáticas siguientes a la inhalación de las dosis recomendadas de 200 a 400mcg por día estuvieron por debajo o cercanas al límite de detección (50 pg/ml) del ensayo analítico y fueron altamente variables. La unión a proteínas plasmáticas in vitro fue elevada (98 a 99%). La porción de dosis de furoato de mometasona que es tragada y absorbida en el tracto gastrointestinal es objeto de extenso metabolismo, sin que se detecten metabolitos mayores en plasma. Mometasona es metabolizada por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). La vida media de eliminación es de aproximadamente 4,5 horas, eliminándose principalmente por heces (74%) y en menor grado por la orina (8%).
Indicaciones
HEXALER BRONQUIAL está indicado como tratamiento de mantenimiento en pacientes con asma persistente que requieren corticosteroides para controlar la inflamación de las vías respiratorias.
Dosificación
HEXALER BRONQUIAL debe utilizarse solamente por vía inhalatoria. Adultos y adolescentes mayores de 12 años (las dosis recomendadas están basadas en la severidad del asma - ver más abajo en Criterios): pacientes con asma persistente leve a moderada: la dosis inicial recomendada para la mayoría de los pacientes es de 400mcg una vez al día. La evidencia disponible sugiere que se obtiene un mejor control del asma si la dosis diaria se administra por la tarde. Algunos pacientes pueden ser mejor controlados con 400mcg diarios administrados en dos dosis divididas (200mcg dos veces por día). La dosis debe ser individualizada y titulada hasta lograr la menor dosis efectiva que logre controlar los síntomas de asma. La dosis de 200mcg una vez al día administrada por la tarde puede ser una dosis efectiva de mantenimiento para algunos pacientes. Pacientes con asma severa: la dosis inicial recomendada es de 400mcg dos veces al día, la cual es también la dosis máxima recomendada. Una vez que los síntomas hayan sido controlados, se aconseja titular la dosis hasta la dosis mínima efectiva. En pacientes con asma severa y tratamiento previo con corticosteroides orales, el tratamiento con HEXALER BRONQUIAL deberá ser iniciado concurrentemente con la dosis usual de mantenimiento del corticosteroide sistémico. Luego de aproximadamente una semana, puede iniciarse el retiro gradual del corticosteroide sistémico reduciendo o alternando las dosis diarias. La siguiente reducción se hará luego de un intervalo de una o dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente. Generalmente, estos decrementos no deben exceder el equivalente a 2,5mg de prednisona diarios. Se recomienda fuertemente el retiro gradual de la medicación. Durante el retiro de los corticosteroides orales, los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados para evaluar signos de insuficiencia adrenal y/o asma inestable, incluyendo medidas objetivas de función pulmonar. Los pacientes deberán ser instruidos sobre el hecho de que HEXALER BRONQUIAL no deberá utilizarse "a demanda" como medicación para aliviar los síntomas agudos de asma y que debe ser tomado regularmente para mantener los beneficios terapéuticos, aún cuando se encuentren asintomáticos. Criterios: asma leve: síntomas más de una vez por semana pero menos de una vez por día; exacerbaciones que pueden afectar la actividad y el sueño, síntomas nocturnos más de dos veces al mes, FEM o VEF1 mayor al 80% del teórico, variabilidad del 20 al 30%. Asma moderada: síntomas diarios; exacerbaciones que afectan la actividad y el sueño, síntomas nocturnos más de una vez a la semana, utilización diaria de agonistas beta2 de acción corta, FEM o VEF1 entre el 60% y el 80% del teórico, variabilidad mayor al 30%. Asma severa: síntomas continuos; exacerbaciones frecuentes, síntomas nocturnos frecuentes, actividades físicas limitadas por los síntomas, FEM o VEF1 menor al 60% del teórico, variabilidad mayor al 30%. Ancianos mayores de 65 años de edad: no son necesarios ajustes de dosis. Niños menores de 12 años de edad: no existen datos disponibles que permitan recomendar la utilización de HEXALER BRONQUIAL en niños menores de 12 años.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a los excipientes.
Presentación
HEXALER BRONQUIAL 200: envases conteniendo 30 y 60 cápsulas con polvo para inhalar y dispositivo inhalatorio. HEXALER BRONQUIAL 400: envases conteniendo 30 y 60 cápsulas con polvo para inhalar y dispositivo inhalatorio.

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