Prospecto GRAMPENIL

Composición
GRAMPENIL jarabe: cada 100ml de jarabe extemporáneo contiene: fenoximetilpenicilina (como sal potásica) 6.000.000UI, ciclamato de sodio, sacarina sódica, cloruro de sodio, riboflavina, metilparabeno sódico, esencia de banana en polvo, esencia de tutti frutti en polvo, azúcar cs.
Farmacología
La fenoximetilpenicilina (penicilina V) es el análogo fenoximetílico de la penicilina G. La sal potásica de penicilina G se denomina fenoximetilpenicilina potásica. La fenoximetilpenicilina es un antibiótico bactericida perteneciente a la familia de los betalactámicos. Su acción bactericida se produce por inhibición de la síntesis de mucopéptidos de la pared bacteriana. No es activa frente a bacterias productoras de penicilinasas, lo que incluye a varias cepas de estafilococos. La fenoximetilpenicilina es resistente a la inactivación por ácido gástrico. Gérmenes habitualmente sensibles: aerobios grampositivos: Streptococcus pyogenes (grupos A, C, G, H, L y M), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae spp. Anaerobios: Fusobacterium nucleatum, Clostridium spp. Otros gérmenes: Treponema vincentii, Treponema spp, Neisseria gonorrhoeae. Es posible que haya diferencias regionales respecto de la susceptibilidad y resistencia a fenoximetilpenicilina. También los grados de susceptibilidad y resistencia pueden cambiar con el transcurso del tiempo. Por lo tanto, siempre que fuera posible y como con cualquier otro antibiótico, se recomienda realizar una prueba de sensibilidad bacteriana antes de indicar tratamiento con fenoximetilpenicilina. Dado que la sensibilidad in vitro no siempre es indicadora de la respuesta clínica, la evolución del proceso debe observarse adecuadamente. Existe resistencia cruzada entre fenoximetilpenicilina, otras penicilinas, cefalosporinas y resistencia cruzada parcial con ampicilina. Farmacocinética: en adultos, la biodisponibilidad oral es del 55 al 60%, y disminuye en presencia de alimentos. La concentración plasmática máxima se obtiene entre los 30 y 60 minutos posteriores a la administración. En los niños la ingesta junto con la leche disminuye los niveles de concentración máxima. A posologías similares, las concentraciones plasmáticas suelen ser menores en los niños, respecto a los individuos adultos. La unión a proteínas es del 65 al 80% y se distribuye adecuadamente en amígdalas y riñón. La penetración en líquido cefalorraquídeo es escasa, alcanzando no más del 10% de la concentración plasmática máxima. La fenoximetilpenicilina se elimina por riñón a través de filtración glomerular y secreción tubular, eliminándose hasta el 50% de la dosis administrada dentro de las 12 horas siguientes a la administración. La vida media de eliminación es de 0,6 a 1 hora, siendo mayor en niños y pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones
Tratamiento de procesos infecciosos leves a moderados producidos por gérmenes sensibles a penicilina. A) Tratamiento curativo: angina producida por estreptococo beta-hemolítico del grupo A. Infecciones cutáneas benignas producidas por gérmenes sensibles. B) Tratamiento profiláctico: profilaxis de la recurrencia de reumatismo articular agudo (fiebre reumática). Profilaxis de erisipelas recidivantes. Profilaxis de escarlatina en sujetos sensibles que hayan estado en contacto con portadores de la enfermedad. Profilaxis de infecciones por neumococos en pacientes esplenectomizados, pacientes con drepanocitosis mayor o anesplénicos funcionales.
Dosificación
La posología será establecida por el médico en función del cuadro a tratar y las características del paciente. Como orientación se sugiere: A. Tratamiento curativo: adultos: 2.000.000 a 4.000.000UI/día. Lactantes y niños hasta 40kg: 50.000 a 100.000UI/kg/día. En amigdalitis la dosis diaria puede fraccionarse en 2 o 3 tomas, en el resto de las indicaciones la dosis diaria puede fraccionarse en 3 o 4 tomas. El tratamiento de faringoamigdalitis a estreptococo beta-hemolítico del grupo A debe mantenerse durante al menos 10 días. B. Tratamiento profiláctico: lactantes y niños: hasta 10kg: 100.000UI/kg/día. De 10kg hasta 40kg: 50.000UI/kg./día, sin exceder 2.000.000 UI/día. La dosis diaria puede fraccionarse en 2 tomas. En casos de drepanocitosis, la profilaxis debe comenzarse en cuanto se hace el diagnóstico y proseguir al menos hasta los 5 años de edad para dicha enfermedad; y al menos durante los 5 años que siguen a la gestación en caso de esplenectomía. Adultos: 2.000.000 UI/día. En casos de esplenectomía, la profilaxis debe continuar al menos dos años después de realizada la misma. GRAMPENIL debe administrarse por vía oral, preferentemente alejado de las comidas. GRAMPENIL contiene 300.000UI de fenoximetilpenicilina cada 5ml de jarabe. Instrucciones para la preparación extemporánea: preparar el jarabe al momento de su administración. 1. Agregar agua hasta el nivel señalado en el frasco. 2. Tapar y agitar enérgicamente hasta que el polvo se haya suspendido en su totalidad. 3. Agregar nuevamente agua hasta alcanzar el nivel indicado y agitar nuevamente. 4. Conservar en heladera entre 2° y 8°C. Agitar bien cada vez antes de usar.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a la fenoximetilpenicilina o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Antecedentes de hipersensibilidad a los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas). Pacientes con trastornos gastrointestinales severos que presenten vómitos y diarrea (no se puede garantizar adecuada absorción). En estos casos se recomienda tratamiento parenteral.
Reacciones adversas
Reacciones de hipersensibilidad: ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad cutánea (por ej.: urticaria, rash morbiliforme o escalatiniforme, prurito); eosinofilia o reacciones inmunoalérgicas más serias (por ej.: fiebre medicamentosa, vasculitis, enfermedad del suero o nefritis intersticial). También pueden manifestarse reacciones anafilácticas o anafilactoideas con edema angioneurótico, edema de laringe, espasmo bronquial y shock. Suspender inmediatamente el tratamiento y consultar al médico en caso de signos de reacciones compatibles con reacciones anafilácticas/anafilactoides. Piel y mucosas: ocasionalmente rash cutáneo o inflamación de las membranas mucosas, especialmente en el área de la boca (estomatitis); raramente sequedad de la boca o trastornos del gusto. Ha habido reportes aislados de reacciones cutáneas bullosas severas (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell), que usualmente incluyeron a las mucosas. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, deposiciones blandas y diarrea. A veces la diarrea es síntoma de enterocolitis, la que puede -en algunos casos- ser hemorrágica. Considerar la posibilidad de colitis pseudomembranosa (en la mayoría de los casos debida a Clostridium difficile) en los pacientes con diarrea persistente y severa durante el tratamiento con antibióticos. Suspender la administración del antibiótico ante la mínima sospecha de colitis pseudomembranosa (este tipo de colitis requiere de tratamiento médico inmediato; no usar drogas que inhiban el peristaltismo intestinal en tales casos). Se ha descripto excepcionalmente la coloración temporaria del esmalte dental. Sistema hematopoyético: en casos aislados -especialmente después de dosis altas y administración prolongada- se han reportado cambios reversibles en el cuadro hemático: pancitopenia o mielosupresión. También trastornos de coagulación. Generales: durante el tratamiento de infecciones por espiroquetas puede desarrollarse reacción de Herxheimer (aparición o empeoramiento de los síntomas generales tales como fiebre, escalofríos, cefaleas, dolor en las articulaciones). En casos aislados, meningitis aséptica, inducida por el fármaco. La administración de antibióticos, especialmente por tiempo prolongado, puede llevar a la proliferación de microorganismos resistentes.
Advertencias
En caso de aparición de cualquier tipo de manifestación alérgica, suspender el tratamiento. Fueron observadas excepcionalmente reacciones severas de hipersensibilidad (anafilaxia), a veces fatales, en pacientes tratados con antibióticos betalactámicos. Existe hipersensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas (en el 5 al 10% de los casos); por lo tanto, no se debe indicar el empleo de penicilinas cuando el paciente tiene antecedentes de alergia a cefalosporinas. En caso de drepanocitosis, esplenectomía o anesplenia funcional que presente fiebre superior o igual a 38,5°C, se sugiere la consulta urgente al médico para instituir de inmediato el tratamiento que considere más apropiado. La administración de antibióticos, especialmente si es prolongada, puede favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes. Esto hace necesario un control periódico del paciente. Al igual que con otros antibióticos, la administración de GRAMPENIL puede llevar a la aparición de colitis pseudomembranosa; en tal caso debe instituirse la terapia indicada. Cuando se traten pacientes con enfermedades cardíacas o trastornos electrolíticos serios de otro origen, puede ser necesario considerar el contenido de potasio de GRAMPENIL. Tener en cuenta la cantidad de sodio contenida en el jarabe en caso de seguir un régimen hiposódico estricto. Cada 5ml de jarabe contiene: 25mg de cloruro de sodio, 40mg de ciclamato de sodio, 15mg de sacarina sódica y 5mg de metilparabeno sódico. En pacientes con diabetes mellitus, considerar el contenido de azúcar. Cada 5ml de jarabe contiene aproximadamente 2,2g de azúcar. Interacciones medicamentosas: la administración conjunta de penicilinas con metotrexato puede producir aumento de los niveles séricos de este último y potenciar su toxicidad. En consecuencia es necesario controlar los niveles plasmáticos de metotrexato. Se informaron casos de aumento de la actividad de anticoagulantes orales en pacientes bajo terapia antibiótica. Las infecciones o procesos inflamatorios severos, edad y estado general del paciente parecerían constituir factores de riesgo. En ciertas circunstancias es difícil resolver sobre la patología infecciosa y su tratamiento en caso de desequilibrio del RIN (Razón Internacional Normalizada), pero algunos antibióticos aparecen implicados (fluoroquinolonas, macrólidos, cotrimoxazol y ciertas cefalosporinas). En caso de diarrea secundaria en tratamiento con GRAMPENIL, puede verse afectada la absorción -y consecuentemente la eficacia- de otros fármacos administrados por vía oral. La actividad de las penicilinas puede disminuir o desaparecer si se las administra conjuntamente con antibióticos o quimioterápicos bacteriostáticos (por ej.: tetraciclinas, cloranfenicol). La administración concomitante de probenecid inhibe la excreción renal de penicilinas. La administración con indometacina, fenilbutazona, salicilatos o sulfinpirazona puede llevar a niveles séricos elevados y prolongar la vida media de eliminación de la fenoximetilpenicilina. La administración de penicilinas puede causar la reducción temporaria de las concentraciones plasmáticas de estrógenos y gestágenos. Por lo tanto, puede alterarse la eficacia de contraceptivos orales. Puede verse reducida la absorción de GRAMPENIL cuando se ha realizado recientemente o está en curso la administración oral de aminoglucósidos (por ej., neomicina). Interferencia con análisis de laboratorio y de diagnóstico: pueden obtenerse resultados falso-positivos en determinaciones no enzimáticas de glucosa en orina y en los análisis de urobilinógeno. Embarazo: la fenoximetilpenicilina, considerando las indicaciones y posología apropiadas, puede prescribirse durante todo el embarazo. No obstante, como cualquier otra medicación, su empleo durante la gestación deberá indicarse luego de balancear adecuadamente la relación beneficio/riesgo. Lactancia: la fenoximetilpenicilina puede prescribirse durante la lactancia (pequeñas cantidades de fenoximetilpenicilina pasan a la leche materna). Sin embargo, se debe interrumpir la lactancia (o el medicamento) si se manifiesta diarrea, candidiasis o erupciones cutáneas en el niño. Carcinogénesis: no fueron realizados estudios de larga duración en animales para determinar el potencial carcinogénico de la fenoximetilpenicilina. Mutagenicidad: a la fecha no hay datos de mutagenicidad por fenoximetilpenicilina. Teratogenicidad: los estudios en animales no mostraron hasta el presente evidencia de efectos teratogénicos. Empleo en pacientes con deterioro renal: la fenoximetilpenicilina se elimina por riñón a través de filtración glomerular y secreción tubular, eliminándose hasta el 50% de la dosis administrada dentro de las 12 horas siguientes a la administración. La vida media de eliminación es de 0,6 a 1 hora, siendo mayor en niños y pacientes con insuficiencia renal.
Conservación
Conservar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C. Luego de preparado el jarabe puede conservarse durante 14 días en heladera.
Sobredosificación
Aún no se han reportado casos en que haya habido intoxicación no tratada. Tratamiento orientativo general inicial: luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de dosis ingerida y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos; el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito o lavaje gástrico, carbón activado, purgante salino (45 a 60 minutos después del carbón activado), hemodiálisis y/o antídotos específicos si existieran. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4362-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Presentación
GRAMPENIL jarabe: frascos con 60g (para diluir a 120ml) y 90g (para diluir a 180ml) de polvo para jarabe de preparación extemporánea.

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