Prospecto GLAUCOTENSIL®

Composición
Cada 100 ml de solución reconstituida contiene: Pilocarpina clorhidrato 2,500 g; Timolol maleato 0,684 g; Fosfato monosódico dihidrato 0,320 g; Fosfato disódico anhidro 0,420 g; Cloruro de benzalconio 0,010 g; Hidroxipropilmetilcelulosa 0,250 g; Agua purificada cs.
Farmacología
Acción farmacológica: El Timolol Maleato es un agente bloqueante de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2 (no selectivo) que carece de actividad simpaticomimética intrínseca y no posee efecto estabilizante de la membrana significativo. El Timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. La reducción de la presión intraocular luego de la administración de Timolol usualmente se detecta dentro de la primera media hora de la aplicación de una dosis. El efecto máximo generalmente se produce entre 1 y 2 horas después de la aplicación, pudiendo mantenerse una reducción significativa de la PIO por períodos de 24 horas con una dosis única. La Pilocarpina es un agente parasimpaticomimético de acción colinérgica directa que produce miosis y, además, facilita el flujo de salida del humor acuoso a partir de la cámara anterior del ojo. Farmacocinética: Está descripto el pasaje de los principios activos de este producto, luego de su aplicación tópica ocular, a la circulación sistémica. En administración oral, el Timolol es rápida y completamente absorbido (alrededor del 90%). Se detecta Timolol en plasma dentro de la media hora y se observa el pico plasmático 2 horas después de la ingesta. La vida media plasmática es de aproximadamente 4 horas y se mantiene mayormente inalterado en pacientes con insuficiencia renal moderada. El Timolol es metabolizado parcialmente en el hígado y excretado junto a sus metabolitos por vía renal. El Timolol se une extensamente a las proteínas plasmáticas.
Indicaciones
Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto o glaucoma secundario cuando la presión intraocular no pueda ser controlada con monoterapia y/o se justifique el tratamiento asociado.
Modo de uso
Una gota en el(los) ojo(s) afectado(s), cada 12 horas.
Contraindicaciones
Absolutas: Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes del producto. Relacionadas con los bloqueantes beta-adrenérgicos: Como sucede con numerosos fármacos de aplicación tópica oftálmica, el Timolol es absorbido sistémicamente. Con la aplicación tópica pueden ocurrir las mismas reacciones adversas observadas con la administración sistémica de los bloqueantes beta-adrenérgicos. Asma bronquial o antecedentes de asma bronquial. Enfermedades obstructivas pulmonares crónicas severas. Insuficiencia cardíaca manifiesta. Shock cardiogénico. Bloqueo aurículo-ventricular de 2do. o 3er. grado. Angina de Prinzmetal. Bradicardia sinusal ( < 45 a 50 contracciones por minuto) o cualquier disfunción del nodo sinusal. Enfermedad de Raynaud y otros trastornos circulatorios periféricos. Feocromocitoma manifiesto. Hipotensión. Interacción medicamentosa con floctafenina o sultoprida. Relacionadas con la pilocarpina: Afecciones donde es indeseable la producción de miosis, como por ejemplo iridociclitis.
Reacciones adversas
Timolol: Las reacciones adversas informadas más frecuentemente con la instilación de Timolol han sido ardor y pinchazos. Con una frecuencia menor se han informado las siguientes reacciones adversas asociadas con la administración de Timolol: Generales: dolor de cabeza, astenia/fatiga, dolor toráxico. Cardiovasculares: bradicardia, arritmia, edema, hipotensión, hipertensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca, empeoramiento de la angina de pecho, palpitaciones, paro cardíaco, edema pulmonar, claudicación, fenómeno de Raynaud, extremidades frías. Digestivos: náuseas, diarrea, dispepsia, anorexia, boca seca. Inmunológicos: lupus eritematoso sistémico. Sistema nervioso/Psiquiátricas: vértigo, depresión, aumento en los signos y síntomas de miastenia gravis, parestesias, alteraciones de la conducta incluyendo confusión, alucinaciones, ansiedad, insomnio, pesadillas nocturnas, pérdida de memoria, desorientación, nerviosismo, somnolencia y otros trastornos psíquicos. Dermatológicas: hipersensibilidad, incluyendo erupción localizada y generalizada, urticaria, alopecia, anafilaxia y angioedema. Respiratorias: broncoespasmo (predominantemente cuando existen enfermedades broncoespasmódicas preexistentes), insuficiencia respiratoria, disnea, congestión nasal, tos e infecciones respiratorias superiores. Endocrinas: enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en pacientes diabéticos (ver Advertencias). Órganos de los sentidos: signos y síntomas de irritación ocular incluyendo conjuntivitis, blefaritis, queratitis, dolor ocular, secreción, sensación de cuerpo extraño, quemazón y lagrimeo, ptosis, disminución de la sensibilidad corneal, edema macular cistoideo, trastornos visuales incluyendo alteraciones refractivas y diplopía, pseudopenfigoide, desprendimiento coroide postcirugía filtrante, xeroftalmos, tinnitus. Urogenital: Fibrosis retroperitoneal, disminución de la libido, impotencia y Enfermedad de Peyronie. Pilocarpina: Las reacciones adversas asociadas con el tratamiento de Pilocarpina tópica incluyen: visión borrosa debida a miosis y espasmo acomodativo, escasa adaptación a la oscuridad causada por deficiencias de dilatación de la pupila en situación de iluminación reducida e hiperemia conjuntival, dolor ocular, irritación, lagrimeo. Congestión conjuntival, queratitis superficial, hemorragia vítrea y bloqueo pupilar aumentado han sido reportados. Después del uso prolongado con agentes mióticos en personas susceptibles se informaron opacificaciones del cristalino. Las reacciones sistémicas son raras con el uso tópico de Pilocarpina.
Precauciones
Timolol: Debido a los efectos de los bloqueantes beta-adrenérgicos sobre la presión sanguínea y el pulso, estos agentes deben ser utilizados con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Si los síntomas o signos sugieren una reducción del flujo de sangre en el cerebro luego de iniciada la terapia con GLAUCOTENSIL®, debe considerarse un tratamiento alternativo. Se han observado casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de productos oftalmológicos tópicos en envases multidosis. En esos casos los envases multidosis habían sido inadvertidamente contaminados por los pacientes que, en la mayoria de los casos, padecían una enfermedad corneal concurrente o una lesión en la superficie del epitelio corneal. Glaucoma de ángulo cerrado: En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento es reabrir el ángulo. Esto requiere la contracción de la pupila. El Maleato de Timolol tiene efectos mínimos o inexistentes sobre la pupila. Debilidad muscular: Se ha reportado que los betabloqueantes pueden potenciar la debilidad muscular consistente en diplopia, ptosis y debilidad generalizada. Pilocarpina: La toxicidad por Pilocarpina se caracteriza por una exageración de sus efectos parasimpaticomiméticos. Estos pueden incluir cefaleas, trastornos visuales, lagrimeo, sudoración, distress respiratorio, espasmo gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, bloqueo atrioventricular, taquicardia, bradicardia, hipotensión, shock, confusión mental, arritmias cardíacas y temblores. Los efectos farmacológicos cardiovasculares dosis dependientes de la Pilocarpina incluyen hipotensión, hipertensión, bradicardia y taquicardia. Pilocarpina debe ser administrada con precaución en pacientes con colelitiasis o enfermedad del tracto biliar conocida o sospechada. Contracciones a nivel de la vesícula biliar o del músculo liso biliar pueden precipitar complicaciones que incluyen colecistitis, colangitis y obstrucción biliar. Pilocarpina puede aumentar el tono del músculo liso ureteral y precipitar teóricamente, cólico renal (o reflujo ureteral) particularmente en pacientes con nefrolitiasis. Agonistas colinérgicos pueden producir efectos dosis dependientes a nivel del sistema nervioso central. Esto debe ser tenido en cuenta cuando se trata a pacientes con trastornos cognitivos o psiquiátricos. Interacciones: Oculares: Es necesario un control oftalmológico en el caso de la administración en forma concomitante de un colirio conteniendo adrenalina (riesgo de midriasis). Generales: Timolol: Bloqueantes beta-adrenérgicos: Los pacientes tratados con bloqueantes beta-adrenérgicos orales y GLAUCOTENSIL® concomitantemente deben ser cuidadosamente controlados debido a los potenciales efectos aditivos del beta-bloqueo, a nivel de la presión tanto intraocular como sistémica. Por lo general no deben administrarse dos bloqueantes beta-adrenérgicos tópicos oftálmicos simultáneamente. Antagonistas del calcio: Deberá obrarse con cuidado en la administración concomitante de bloqueantes beta-adrenérgicos, como el Timolol, y antagonistas del calcio por vía oral o endovenosa por posibles trastornos de la conducción aurículo-ventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión arterial. En los pacientes con insuficiencia cardíaca, debe evitarse la administración concomitante de estos productos. Fármacos que reducen los niveles de catecolaminas: Se recomienda vigilar cuidadosamente la administración de betabloqueantes en pacientes que reciben fármacos que reducen los niveles de catecolaminas -como la reserpina- debido a los posibles efectos aditivos y a la presencia de hipotensión y/o bradicardia marcada, la que puede manifestarse por vértigo, síncope o hipotensión postural. Digitálicos y antagonistas del calcio: El uso concomitante de bloqueantes beta-adrenérgicos y digitálicos y antagonistas del calcio puede causar efectos aditivos que prolongan el tiempo de conducción aurículoventricular. Quinidina: Ha sido reportado una potenciación del efecto betabloqueante durante el uso combinado de Timolol y quinidina, posiblemente debido a que la quinidina inhibe el metabolismo del Timolol vía citocromo P450. Floctafenina: En caso de shock o hipotensión asociado a la floctafenina, los betabloqueantes disminuyen la reacción cardiovascular compensatoria. Sultoprida: Adición del efecto bradicardizante. Amiodarona: Trastornos de la contractilidad, del automatismo y de la conducción (supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios). Anestésicos volátiles halopenados: Reducción de las reacciones cardiovasculares compensatorias por el efecto betabloqueante. Antiarrítmicos clase 1: Trastornos de la contractilidad, del automatismo y de la conducción (efecto aditivo). Baclofeno: Favorece el efecto hipotensor. Clonidina: los agentes betabloqueantes pueden exacerbar la hipertensión por rebote que se da luego de suspender la clonidina. No se han reportado casos de hipertensión por rebote con Timolol oftalmológico. Insulina, hipoglucemiantes orales: Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia. Lidocaína: Está descripto que algunos betabloqueantes disminuyen el metabolismo de la lidocaina aumentando sus concentraciones plasmáticas. Medios de contraste iodados: en el caso de shock o hipotensión debido a productos iodados los betabloqueantes reducen las reacciones cardiovasculares compensatorias. AINE: Disminución del efecto hipotensor. Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos: Mayor riesgo de hipotensión ortostática. Corticoides: Disminución del efecto hipotensor. Mefloquina: riesgo de bradicardia (adición del efecto bradicadizante). Pilocarpina: Pilocarpina debe ser administrada con precaución en pacientes que están recibiendo antagonistas betaadrenérgicos por la posibilidad de trastornos de la conducción. Drogas con efectos parasimpaticomiméticos, administrados concomitantemente con Pilocarpina, pueden resultar en efectos farmacológicos aditivos. Pilocarpina puede antagonizar el efecto anticolinérgico de otras drogas usadas concomitantemente. Pilocarpina puede potenciar el efecto curarizante. Por lo tanto es conveniente avisarle al anestesista que el paciente está recibiendo un producto que contiene Pilocarpina. Carcinogénesis - Mutagénesis - Trastornos de la fertilidad: No se han efectuado estudios con Pilocarpina en animales ni seres humanos conducentes a evaluar el potencial de estos efectos. El Timolol Maleato demostró no ser mutagénico in-vivo en el test del micronúcleo y en ensayos citogénicos en ratones (dosis superiores a 800 mg/kg) e in-vitro en el ensayo de transformarción celular neoplásica (hasta 100 m/ml). Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas no han evidenciado efectos adversos en la fertilidad de hembras y machos en dosis superiores a 21.000 veces la exposición sistémica provocada por la dosis máxima recomendada en oftalmologia humana. Embarazo: No se han realizado estudios de reproducción animal con Pilocarpina; consecuentemente, se desconoce si la sustancia causa daño fetal en humanos. Los estudios de teratogenicidad con Timolol en ratones, ratas y conejos con dosis orales superiores a 80 mg/kg/día (7000 veces la exposición sistémica provocada por la dosis máxima recomendada en oftalmología) no evidenciaron malformaciones fetales. Debido a que no se han realizado estudios adecuados en humanos, no se recomienda el uso de este producto durante el embarazo. Amamantamiento: No se conoce si la Pilocarpina es excretada a través de la leche materna. El Timolol Maleato ha sido detectado en la leche materna después de la administración oral y oftálmica de la sustancia. Debido a las potenciales reacciones adversas severas de GLAUCOTENSIL® para los lactantes, se debe decidir la interrupción del tratamiento o de la lactancia considerando la importancia que este producto tenga para la madre. Empleo en pediatría: La seguridad y eficacia del producto no han sido establecidas en niños.
Advertencias
El conservante de GLAUCOTENSIL® -cloruro de benzalconio- puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas; estos pacientes deben esperar como mínimo 15 minutos luego de cada instilación para después colocarse las lentes. Puede existir una intolerancia al uso de lentes de contacto debido a una disminución de la secreción lagrimal relacionada de una forma general a los bloqueantes beta-adrenérgicos. Para evitar la contaminación del contenido del envase, debe evitarse el contacto del pico del envase con cualquier otra superficie y taparlo inmediatamente después del uso. Usar el producto sólo si el envase se encuentra intacto. No poner en contacto el pico del envase con el ojo o estructuras anatómicas adyacentes. No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada. Timolol: Se han reportado casos de desprendimiento de coroides a causa de hiponia ocular luego del tratamiento quirúrgico de glaucoma con la administración de agentes antiglaucomatosos que actúan disminuyendo la secreción de humor acuoso (Timolol, acetazolamida). Como sucede con numerosos fármacos de aplicación tópica oftálmica, el Timolol es absorbido sistémicamente. Con la aplicación tópica pueden ocurrir las mismas reacciones adversas observadas con la administración sistémica de los bloqueantes beta-adrenérgicos. Insuficiencia cardíaca: La estimulación simpática puede ser esencial para el mantenimiento de la circulación en individuos con disminución de la contractilidad miocárdica; en estos pacientes la inhibición de los receptores beta-adrenérgicos por parte de los agentes betabloqueantes puede precipitar una insuficiencia cardíaca más severa. En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la depresión prolongada del miocardio con agentes betabloqueantes, en ciertos casos, puede conducir a una insuficiencia cardíaca. Debe suspenderse la aplicación de GLAUCOTENSIL® ante el primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca. Enfermedades pulmonares obstructivas: Los pacientes con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (p. ej. bronquitis crónica, enfisema) de severidad leve a moderada, enfermedades broncoespasmódicas o con antecedentes de enfermedades broncoespasmódicas que no sean asma bronquial -en la que GLAUCOTENSIL® está expresamente contraindicado- no deben recibir agentes betabloqueantes. Diabetes mellitus: Los bloqueantes beta-adrenérgicos deben ser administrados con precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o pacientes diabéticos (particularmente aquellos con diabetes lábil) que estén bajo tratamiento con insulina o agentes hipoglucemiantes. Los agentes betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda. Tirotoxicosis: Los bloqueantes beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertas manifestaciones clínicas (p. ej. taquicardia) del hipertiroidismo. En los pacientes en quienes se sospeche tirotoxicidad el tratamiento deberá ser muy cuidadoso, ya que en ellos la suspensión abrupta de los bloqueantes beta-adrenérgicos puede precipitar una tormenta tiroidea. Feocromocitoma: El uso de betabloqueantes en pacientes con feocromocitoma tratado, requiere una supervisión estrecha de la presión arterial. Insuficiencia renal y/o hepática: Habitualmente se requiere una adaptación posológica en casos de riesgo cuando se administran betabloqueantes por vía sistémica. Psoriasis: Debido a que se han reportado casos de agravamiento de esta enfermedad la indicación de beta-bloqueantes debe ser evaluada en este tipo de pacientes. Reacciones alérgicas: En aquellos pacientes susceptibles para desarrollar una reacción anafiláctica severa o en el curso de tratamientos desensibilizantes el uso de betabloqueantes puede agravar la reacción y generar resistencia al tratamiento con adrenalina. General: Anestesia: Los betabloqueantes producen una atenuación de las reacciones reflejas simpáticas, esto puede aumentar el riesgo de la anestesia general en procedimientos quirúrgicos. El tratamiento con betabloqueantes disminuye el riesgo de arritmias, isquemia de miocardio y procesos hipertensivos perioperatorios. Es conveniente comunicar al anestesista que el paciente está en tratamiento con betabloqueantes. Suspensión del tratamiento: No debe interrumpirse abruptamente el tratamiento con betabloqueantes; la suspensión brusca puede producir arritmias graves, infarto de miocardio o muerte súbita. Bradicardia: Si la frecuencia cardíaca es menor de 50 a 55 latidos por minuto en reposo y además el paciente presenta síntomas asociados a la bradicardia, la posología debe ser disminuida. Bloqueo auriculoventricular de primer grado: Debido al efecto dromotrópico negativo de los betabloqueantes, deben ser administrados con precaución en estos pacientes. Pilocarpina: Si se juzga necesario la interrupción del tratamiento, una suspensión 48 horas antes se considera suficiente para reestablecer los niveles de catecolaminas. Se han comunicado casos de desprendimiento de retina en pacientes con enfermedades retinianas pre-existentes o con predisposición a desgarros de retina tratados con Pilocarpina. Es recomendable un examen de fondo ocular a todos los pacientes antes de iniciar el tratamiento con GLAUCOTENSIL®. La Pilocarpina es absorbida rápidamente a través de la conjuntiva y pasa a la vía sistémica. La instilación excesiva puede ocasionar síntomas de toxicidad sistémica en algunos pacientes. Enfermedad cardiovascular: Pacientes con enfermedad cardiovascular significativa pueden no ser capaces de compensar los cambios transitorios en la hemodinamia o ritmo causados por la Pilocarpina. Se ha reportado el edema pulmonar como complicación luego de administrar altas dosis para el glaucoma de ángulo cerrado. La Pilocarpina debe ser administrada con precaución y bajo estricta vigilancia médica en pacientes con enfermedad cardiovascular significativa. Ocular: Se han reportado con formulaciones de aplicación ocular que contienen Pilocarpina, visión borrosa que puede resultar en disminución de la agudeza visual y daño en la percepción en profundidad. Por lo tanto se debe tener precaución con el manejo nocturno de automóviles y en la realización de actividades peligrosas en ambientes poco iluminados. Enfermedad pulmonar: Con el uso de Pilocarpina ha sido reportada la aparición de aumento de la resistencia a nivel de la via aérea, aumento del tono muscular bronquial y aumento de la secreción bronquial. Pilocarpina debe ser usada con precaución y bajo estricta supervisión médica en pacientes con asma controlada, bronquitis crónica o enfermedad pulmonar obstructiva crónica que requieren farmacoterapia.
Conservación
Mantener entre 15 y 30°C. Una vez solubilizado conservar en lugar fresco, protegido de la luz. Una vez abierto el envase por primera vez, utilizarlo dentro de las 4 semanas.
Sobredosificación
Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado y purgante salino. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
1 frasco gotero para preparación extemporánea con 5 ml.

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