GLAUCOGESIC T® - Farmacocinética

No se observa interacción farmacocinética entre Timolol y Latanoprost, aunque se observó un incremento de la concentración de ácido de Latanoprost en humor acuoso de aproximadamente el doble, luego de 1 a 4 horas de la instalación de GLAUCOGESIC T® Solución Oftálmica Estéril en comparación con la concentración que se registra con la monoterapia. Farmacocinética de Timolol: El inicio de la acción del Timolol se observa dentro de la primera hora después de la aplicación, transcurriendo entre 1 y 2 horas para manifestar su efecto máximo. Puede mantenerse una reducción significativa de la presión ocular por períodos de hasta 24 hs con una única dosis. Al iniciarse el tratamiento puede originarse una disminución de la presión intraocular de hasta más del 40%, pero a largo plazo puede disminuir el efecto del medicamento, y solo esperarse una reducción de la presión de un 20-25%. El Timolol produce un efecto hipotensor en el ojo no tratado, que puede ser originado por un efecto local contralateral o una acción sistémica. Farmacocinética del Latanoprost: Absorción: El Latanoprost es una prodroga de tipo isopropil éster. El Latanorpost es absorbido por la córnea y allí es hidrolizado por estearasas a Latanoprost ácido que es el compuesto biológicamente activo. Distribución: El volumen de distribución de Latanoprost es 0,16 ± 0,02 L/kg. El Latanoprost ha sido medido en el humor acuoso durante las primeras cuatro horas y en el plasma durante las primeras horas después de la administración oftálmica tópica. Biotransformación: El Latanoprost es una prodroga de tipo isopropil éster. El Latanoprost es hidrolizado por estearasas en la córnea a Latanoprost ácido, que es el compuesto biológicamente activo. La porción de Latanoprost que llega a la circulación sistémica es biotransformada por el hígado a metabolitos 1,2 dinor y 1,2,3,4 tetranor por beta oxidación de ácido graso. Vida media: La eliminación del Latanoprost ácido del plasma es rápida (vida media=17 minutos) tanto después de la administración oftálmica como intravenosa. Tiempo de latencia: Aproximadamente de 3 a 4 horas después de la administración. Tiempo de concentración máxima: La concentración máxima en humor acuoso, aproximadamente 15-30 ng/ml, se alcanza a las 2 horas de la administración tópica de latanoprost. Tiempo de efecto máximo: Ocho a doce horas después de la administración oftálmica tópica.