GATIF® FORTE - Farmacología

Acción farmacológica: Gatifloxacina es una fluoroquinolona 8-metoxi con una 3-metilpiperazinil sustituyendo al C7. A diferencia de otras fluoroquinolonas, ejerce su acción antibacteriana por inhibición de la ADN-girasa y de la Topoisomerasa IV. Como consecuencia del bloqueo de la ADN-girasa, una enzima esencial para las bacterias en la síntesis del ADN, la información vital de los cromosomas bacterianos no se puede transcribir más, causando una interrupción en el metabolismo bacteriano. La Topoisomerasa IV juega un importante rol en la división del ADN cromosómico durante la duplicación celular bacteriana. El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, incluyendo a la Gatifloxacina, es diferente al de otros antibióticos como los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. Por lo tanto, la gatifloxacina puede ser activa frente a microorganismos resistentes a estos antibióticos y estos pueden ser activos, a su vez, a gérmenes resistentes a la gatifloxacina. No existe resistencia cruzada entre la gatifloxacina y los antibióticos antes mencionados. Se ha observado resistencia cruzada entre gatifloxacina administrada en forma sistémica y otras fluoroquinolonas. La resistencia a la gatifloxacina in vitro se desarrolla vía mutaciones en múltiples pasos, ocurriendo por lo general con una frecuencia entre 1 x 10-7 a 10-10. Los siguientes gérmenes son sensibles a la Gatifloxacina: organismos Gram-positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus del grupo mitis*, Streptococcus oralis*, Streptococcus pneumoniae. Organismos Gram-negativos: Haemophylus influenzae. * La eficacia de Gatifloxacina para estos microorganismos fue estudiada en menos de 10 casos. Farmacocinética: Se evaluó la absorción sistémica de gatifloxacina solución oftálmica al 0,3% y al 0,5%, a través de un estudio realizado en 6 sujetos sanos, administrando en un ojo un régimen de dosis secuenciadas, comenzando con 2 gotas; luego 2 gotas, 4 veces por día, durante 7 días y finalmente 2 gotas, 8 veces por día, durante 3 días. Los niveles séricos de gatifloxacina se mantuvieron siempre por debajo del límite de cuantificación (5 ng/mL) en todas las personas. Gatifloxacina tiene una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas después de su administración oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 96%. Su vida media de 8,4 horas permite su dosificación cada 24 horas. Tiene una metabolización mínima en el ser humano. Se excreta sin cambio primariamente por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular. Un 70% de la dosis aparece en orina sin cambios. Requiere un ajuste en pacientes con un clearance menor a 30 mL/min.