GASTROSEDOL PLUS - Farmacología

GASTROSEDOL PLUS está constituido por ranitidina y domperidona. La ranitidina es un inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2, que disminuye la secreción ácida gástrica tanto basal como provocada por diversos estímulos. La domperidona es un antagonista de la dopamina con propiedades antieméticas. Su efecto antiemético puede deberse a una combinación de efectos periféricos (gastroquinéticos) y centrales, aunque se ha demostrado que la domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica. Farmacocinética: ranitidina: los alimentos y los antiácidos no alteran significativamente la absorción de ranitidina, la biodisponibilidad por vía oral es del 55%. La ranitidina presenta una vida media de eliminación plasmática de 2,5 a 3 horas. La eliminación se realiza principalmente en la orina (50% sin modificaciones). La ranitidina atraviesa la barrera placentaria y se detecta en la leche materna. En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis compensada) existen cambios menores y clínicamente no significativos en la vida media, distribución, clearance y biodisponibilidad de la ranitidina. Domperidona: tras la administración por vía oral la domperidona se absorbe rápidamente, con concentración plasmática máxima a los 30 a 60 minutos. Su biodisponibilidad es de 15% debido a un intenso metabolismo de primer paso. La domperidona presenta elevada unión a las proteínas del plasma (91 a 93%) y amplia distribución en el organismo con bajas concentraciones en tejido cerebral. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. Sufre un rápido y extenso metabolismo hepático mediante hidroxilación y N-desalquilación, en el que intervienen las isoenzimas 3A4, 1A2 y 2E1 del citocromo P-450. La eliminación urinaria es de 31% y la eliminación en la heces de 66%, principalmente como metabolitos inactivos.