FRENALER - Propiedades

Acción farmacológica: es un antihistamínico tricíclico de acción prolongada, sin efecto sedante, con actividad antagonista selectiva de los receptores H1 de la histamina periféricos. Inhibe la liberación de histamina por los mastocitos. La desloratadina es efectiva en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y prurito nasal, prurito ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito del paladar en pacientes con rinitis alérgica estacional o perenne. En la urticaria crónica idiopática fue eficaz en el control del prurito y del número y tamaño de las pápulas. La sintomatología se controla eficazmente durante 24 horas luego de una toma diaria. Farmacocinética: la desloratadina es bien absorbida luego de su administración por vía oral. Se puede detectar en plasma dentro de los 30 minutos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente en 3 horas. Los alimentos no alteran su absorción. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina se unen a las proteínas plasmáticas en un 85% y 87% (±2) respectivamente y su unión no se modifica en sujetos con insuficiencia renal. La desloratadina es metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, que se conjuga posteriormente con ácido glucurónico. La enzima responsable de la transformación a 3-hidroxidesloratadina no ha sido identificada. Existe un pequeño porcentaje de sujetos metabolizadores lentos de desloratadina que, por presentar niveles mayores en plasma, podrían ser más susceptibles a los eventos adversos relacionados con la dosis. La vida media de eliminación es de 27 horas. La 3-hidroxidesloratadina mostró valores comparables a la desloratadina. La eliminación se realiza bajo la forma de metabolitos en la orina y las heces en partes iguales. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En los niños, la administración de las dosis recomendadas produjeron AUC y concentraciones plasmáticas similares a las observadas en los adultos con una dosis de 5mg.