Prospecto FENOBRATE®

Composición
Cada comprimido contiene: Fenofibrato (Procetofeno) 100 mg. Excipientes: Almidón de maíz 40,0 mg, lactosa 25,0 mg, povidona 9,0 mg, ácido silícico coloidal 4,0 mg, talco 2,0 mg, lauril sulfato de sodio 1,0 mg. No usar si la lámina que protege a los comprimidos no está intacta.
Farmacología
El fenofibrato puede disminuir el colesterol entre 20 a 25% y la hipertrigliceridemia de 40 a 50%. La reducción de la colesterolemia se debe a la disminución de las fracciones VLDL y LDL. Mejora la relación colesterol total/colesterol HDL en las hiperlipidemias aterogénicas. Se ha establecido una relación entre la hiperlipidemia y la aterosclerosis, así como en la morbilidad cardiovascular. De hecho una reducción de la hiperlipidemia posee una beneficiosa acción sobre la morbilidad cardiovascular. Los xantomas tendinosos y tuberosos, los depósitos de colesterol extravascular pueden sufrir una reducción importante bajo un tratamiento prolongado con FENOBRATE®. Se ha observado un efecto uricosúrico en los pacientes con hiperlipidemia, con una disminución promedio de la uricemia del orden de un 25%. Se ha observado un efecto antiagregante plaquetario en estudios en animales y en el hombre. Se manifiesta por una disminución de la agregación del ADP ante el ácido araquidónico y la epinefrina. Bajo el tratamiento con FENOBRATE® se produce un aumento de la apoproteína A1 y una disminución de la apoproteína B, lo cual contribuye a mejorar la relación apoA1/apo B que puede ser considerada un marcador de riesgo aterogénico. En los estudios clínicos es posible observar una disminución significativa de las tasas de fibrinógeno y de LpA en los pacientes que presentaban niveles elevados de los mismos. Farmacocinética: El principal metabolito activo es el ácido fenofíbrico. La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las 2 a 3 horas posteriores a la ingesta del medicamento. Luego de la administración oral, el fenofibrato es rápidamente hidrolizado por estearasas a su metabolito activo, el ácido fenofíbrico. No se ha encontrado fenofibrato en forma inalterada a nivel plasmático. El metabolito tiene una fuerte unión a las proteínas plasmáticas (99%) y puede desplazar a los anticoagulantes orales de su sitio de unión proteica y potenciar el efecto anticoagulante. El ácido fenofíbrico es primeramente conjugado con ácido glucurónico (con una vida media de 20 horas aproximadamente) y luego eliminado en forma renal. El fenofibrato se excreta bajo la forma de ácido fenofíbrico y su derivado glucurónico. Los estudios farmacocinéticos luego de una dosis única y de tratamiento continuo permiten afirmar que no existe acumulación del producto. No se elimina por hemodiálisis.
Indicaciones
Hipercolesterolemias (tipo IIa) e hipertrigliceridemias endógenas, aisladas (tipo IV) o asociadas (tipo IIb y III). Cuando a pesar de una dieta adecuada los niveles lipídicos permanecen elevados o cuando existen factores de riesgo asociados. La realización de una dieta es indispensable.
Dosificación
FENOBRATE® se administra por vía oral y según prescripción médica. Dosis media de carga: se aconseja un comprimido de FENOBRATE® 3 veces al día, con las comidas principales. Dosis de mantenimiento: Un comprimido de FENOBRATE®, 2 veces al día, con el desayuno y la cena. En caso de pacientes con clearence de creatinina inferior a 10 ml/min, se debe adaptar la posología según los niveles plasmáticos. Las medidas dietéticas instauradas antes del tratamiento deben ser continuadas. Modo de administración: El comprimido de FENOBRATE® debe ser tragado entero junto con la comida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Insuficiencia renal o hepática severa. Enfermedad preexistente de la vesícula biliar. Niños menores de 10 años. Reacciones de fotosensibilidad y/o fototoxicidad durante el tratamiento por fibratos, o sustancias emparentadas, sobre todo ketoprofeno, o antecedentes. Embarazo. Lactancia. Intolerancia genética a la galactosa. Síndrome de mala absorción de glucosa y de galactosa. Déficit de lactasa.
Reacciones adversas
Trastornos digestivos o gástricos (náuseas, vómitos, diarrea), dolor abdominal. Dispepsia. Alopecia. Mialgias, rabdomiólisis (como con otros fibratos, muy a menudo reversible una vez suspendido el tratamiento), espasmos musculares. Impotencia. Elevación de transaminasas y creatinina plasmática (véase: Precauciones). Pancreatitis. Enfermedad tromboembólica. Cambios hematológicos. Aumento de la creatinina. Reacciones alérgicas cutáneas (Raramente: prurito, urticaria, erupciones, reacciones de fotosensibilidad). En ciertas ocasiones, aún luego de varios meses de tratamiento sin complicaciones, puede aparecer una foto sensibilización cutánea con eritema, pápulas, vesículas o erupciones eczematosas debutando en zonas de la piel expuestas al sol o a luz artificial UV. La formación de litiasis biliar ha sido reportada. Muy raros casos de neumopatías intersticiales han sido informados.
Precauciones
En algunos pacientes se ha observado un ligero aumento de las transaminasas generalmente transitorio. En la mayoría de los casos, estas elevaciones fueron pasajeras, menores y asintomáticas El significado aún se desconoce. Con los datos disponibles hasta la actualidad se recomienda: - Un control sistemático de transaminasas cada 3 meses, durante el primer año de tratamiento. - Suspender el tratamiento en caso de aumento de la GPT (ALAT) y GOT (ASAT) a más de 100 UI. No asociar el fenofibrato con sustancias hepatotóxicas como los IMAO y el maleato de perhexilina (véase: Interacciones con otras drogas). Diagnóstico establecido con certeza. Para los pacientes hiperlipidémicos bajo terapia con estrógenos o anticonceptivos que contienen estrógenos, conviene asegurarse si la hiperlipidemia es de naturaleza primaria o secundaria (aumento posible de las tasas de lípidos provocado por la administración oral de estrógenos). Colelitiasis. FENOBRATE® aumenta la excreción de colesterol en la bilis, conduciendo a riesgo de colelitiasis. Si se sospecha colelitiasis, se deberán realizar estudios de vesícula. La terapia con FENOBRATE® debe ser suspendida si se diagnostican cálculos biliares. Administración concomitante con anticoagulantes cumarínicos: debería tenerse precaución cuando un anticoagulante es administrado conjuntamente con FENOBRATE® debido a la potenciación del anticoagulante cumarínico en la prolongación del tiempo de protrombina. La dosis del anticoagulante debería ser reducida para mantener el tiempo de protrombina dentro de los niveles deseados y evitar así complicaciones hemorrágicas. Se aconseja realizar determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina hasta que definitivamente se haya estabilizado (véase: Interacciones con otras drogas). Vigilancia de la función renal durante los 3 primeros meses del tratamiento. Han sido reportados aumentos de creatinina en suero en pacientes tratados con FENOBRATE®. Estos aumentos tienden a regresar a los valores normales una vez que se suspende el tratamiento. El tratamiento debe ser interrumpido en caso de aumento de la creatinina > al 50 % del LSN (límite superior normal). Es recomendado vigilar la creatinina durante los tres primeros meses de tratamiento. Cambios Hematológicos. Han sido observadas disminuciones leves a moderadas de hemoglobina, hematocrito, y glóbulos blancos, luego de la iniciación del tratamiento con fenofibrato. Si después de varios meses (por ej. 3 meses) de administración de FENOBRATE® las tasas séricas de lípidos no disminuyeron lo suficiente, se deben evaluar otras medidas terapéuticas. Interacciones con otras drogas: En pacientes bajo tratamiento con fármacos de tipo dicumarínico, reducir en un 25% aproximadamente las dosis de los anticoagulantes, controlando periódicamente el tiempo de protrombina. Anticoagulantes orales (véase: Precauciones). Inhibidores de HMG-CoA Reductasa (véase: Advertencias). Resinas de intercambio aniónico. Sustancias hepatotóxicas. IMAO. Separar la administración de secuestrantes de ácidos biliares y de fenofibrato, 1 hora antes o 4 horas después. La ciclosporina, por su toxicidad renal, puede alterar la eliminación del fenofibrato. Embarazo y lactancia: Categoría C. En estudios en animales se ha detectado teratogenicidad, embriotoxicidad, no se han realizado estudios en mujeres, y no se tienen datos sobre la transferencia a la leche materna, por lo cual el medicamento no deberá utilizarse en mujeres embarazadas o que se encuentren en período de lactancia. Niños: No existe aún suficiente experiencia en niños. La inocuidad a largo plazo no ha sido demostrada y los efectos provocados sobre el desarrollo de un organismo en crecimiento no son conocidos, su utilización no debe ser considerada más que para los problemas lipídicos severos y sensibles al tratamiento. Si el tratamiento fuese indispensable, la posología máxima aconsejada es de 5 mg/kg a partir de los 10 años. Uso en pacientes geriátricos: El ácido fenofíbrico (principal metabolito activo) no se ve influenciado por la edad del paciente. Sin embargo, los pacientes geriátricos tienen una incidencia más elevada de deficiencia renal. Es por esto que la selección de la dosis debería ser hecha sobre la base de la función renal. Insuficiencia renal: El ácido fenofíbrico se excreta considerablemente por riñón, y el riesgo de reacciones adversas con esta droga puede ser mayor en pacientes con alteraciones de la función renal. FENOBRATE® debería ser evitado en pacientes con insuficiencia renal severa y se debería realizar una reducción de la dosis en aquellos pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Advertencias
Riesgo de toxicidad muscular / rabdomiólisis. Toxicidad muscular, incluyendo casos muy raros de rabdomiólisis, se han producido en el momento de la administración de fibratos u otros hipolipemiantes. El riesgo de miopatía y rabdomiólisis podría estar incrementado en pacientes ancianos o en pacientes con diabetes, insuficiencia renal, hipotiroidismo o hipoalbuminemia. Se debería sospechar de toxicidad muscular entre los pacientes que presenten una mialgia difusa, calambres y debilidad muscular y/o elevaciones importantes del CPK ( > 5 veces el límite superior normal). En estos casos, el tratamiento con fenofibrato deberá ser suspendido. Los pacientes con riesgo de miopatía o de rabdomiólisis (incluyendo los mayores de 70 años), o que presentan antecedentes personales o familiares de episodios musculares hereditarios, o una alteración de la función renal, o hipotiroidismo, o tienen un consumo elevado de alcohol, se exponen a un riesgo más elevado de rabdomiólisis. Para estos pacientes, el balance riesgo/beneficio de un tratamiento con fenofibrato debe ser evaluado cuidadosamente por el médico. El riesgo de toxicidad muscular puede verse aumentado si el medicamento es administrado con otro fibrato o un inhibidor del HMG-CoA reductasa (estatinas), en particular en caso de enfermedad muscular preexistente. En consecuencia, la co-prescripción de fenofibrato con una estatina debería ser reservada para los pacientes con una dislipidemia combinada grave y un riesgo cardiovascular elevado sin antecedentes de enfermedad muscular. Esta asociación debe ser utilizada con prudencia, sometida a estrecha vigilancia de signos de toxicidad muscular. (Véase: Interacciones con otras drogas). Riesgo de pancreatitis. Se han producido pancreatitis entre los pacientes que reciben fenofibrato. Esto podría estar vinculado a una falta de eficacia entre los pacientes con hipertrigliceridemia grave, a un efecto directo del medicamento, o a un fenómeno secundario a la formación de litiasis o de barro biliar que obstruye el canal colédoco. Reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupciones cutáneas severas de la piel que requieren hospitalización del paciente y tratamiento con esteroides han sido reportadas raras veces durante el tratamiento con fenofibrato, incluyendo reportes espontáneos raros de síndrome Stevens-Johnson, y necrólisis tóxica epidérmica.
Conservación
Mantener entre 15 y 30°C. Mantener en su envase original, no debe utilizarse después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Sobredosificación
Hasta la actualidad no se han reportado casos de intoxicaciones o sobredosis. No existe tratamiento específico para la sobredosis con FENOBRATE®. Se recomienda la supervisión de signos vitales y observación del estado clínico. De ser indicado, la eliminación de la droga debe realizarse por emesis o lavaje gástrico; deben controlarse las vías respiratorias. Debido a su elevada unión a proteínas plasmáticas, no se debe considerar la hemodiálisis como vía de eliminación de la droga. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología. Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Hospital Fernández: (011) 4808-2655 / 4801-7767. Optativamente otros centros de Intoxicaciones.
Presentación
Envases con 50 y 100 comprimidos.

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